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碘标7α-O-IA-DPN☆文献资料
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7α-O-IA-DPN:特异性碘标记阿片配体的研制和评价
目的:研制和评价新碘标阿片受体显像剂7α-O-iodoallyl diprenorphine(7α-O-*IA-DPN).方法:选用阿片肽拮抗剂DPN经碘代锡烷标记法成功地获得了一个原始的碘标阿片肽类似物,并对其进行理化性能、药理作用和生物学功能评价.结果:体外和体内阿片受体结合分析表明这一新的阿片配体具有非常高的亲和力(Ki=4×10-4 μmol/L).注药后20 min动物脑内的特异性结合占63%,且其在脑内滞留时间较长而有利于成像.阿片抑制试验和抗痛活性研究分别反映碘标7α-O-IA-DPN可能对3种阿片受体(μ,δ,κ)都有亲和力,并保持了原有的药理特性和生物学功能.结论:碘标7α-O-IA-DPN作为新阿片受体显像剂较适于今后SPECT阿片受体研究.
