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硒化合物/药理学文献资料
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1,2-[二(1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮)]乙烷的体外抗肿瘤活性
硒是机体必需的微量元素,具有广泛的生物功能和复杂的生物学作用机制.硒与健康密切相关,对肿瘤具有预防和抑制作用[1-4].肿瘤的发生与体内硒含量呈负相关.国外已有selenazofurin作为抗癌、抗病毒药物进入Ⅰ期临床,ebselen作为抗炎抗氧化新药进入Ⅲ期临床研究的报道[5]. 硒又是一个安全限度狭窄的微量元素,其毒性和化学形态密切相关[6].有机硒化合物的硒原子较难进入硒库,毒性一般较低,为当今硒化合物的研究方向[5].我们以模拟谷光甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-PX)成功的小分子有机硒化合物ebselen[7]为先导化合物,合成了系列新型ebselen衍生物,选取抗癌活性较好的新型有机硒化合物1,2-[二(1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮)]乙烷(1,2-[bis(1,2-Benzisoselenazolone-3(2H)-ketone)]ethane,BBSKE)作为研究对象,用体外微量培养方法研究其体外抗肿瘤活性.
