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雷帕霉素对小鼠移植排斥反应及免疫功能的影响
目的：研究雷帕霉素（rapamycin, RAPA）对小鼠移植排斥反应及免疫功能的影响。方法：小鼠同种异型耳后心脏移植和皮肤移植，二硝基氟苯(dinitro-fluorobenzene, DNFB)诱导的迟发型超敏反应（delayed type hypersensitivity, DTH）的测定，溶血素的测定, 小鼠腹腔巨噬细胞吞噬中性红实验。结果：RAPA可显著延长小鼠同种异型心脏及皮肤移植的存活期；显著抑制小鼠DTH反应；并使绵羊红细胞(sheep red blood cell, SRBC)致敏小鼠溶血素生成显著下降；对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬中性红作用无明显影响。结论：雷帕霉素可抑制小鼠同种异型移植排斥反应，抑制小鼠细胞及体液免疫功能，但不影响非特异免疫功能。
关键词： 雷帕霉素(RAPA) 移植排斥/药物作用 移植 同种 移植免疫学 -
雷帕霉素眼膏的制备及其含量测定
目的 探讨雷帕霉素(RAPA)眼膏制备方法并评价其性能.方法 制备RAPA眼膏,评价眼膏性质,稳定性,刺激性,鉴别眼膏中有无RAPA存在,测定眼膏载药率.结果 本实验可以制备出性质稳定,无刺激性,白色RAPA眼膏,pH7.0,高效液相色谱法(HPLC)可检测出RAPA眼膏色谱图主峰保留时间与对照品色谱图主峰保留时间一致,理论载药率及实际载药率为:5.14%、2.57146±0.62351%.结论 RAPA在眼膏基质中能完全溶解分布.本实验制得RAPA眼膏质地均一,性质稳定,使用安全,无刺激性,对眼表结构无损伤.
关键词： 雷帕霉素(RAPA) 眼膏 高效液相色谱(HPLC) 含量测定 -
雷帕霉素眼膏在兔眼房水中药物分布研究
目的 探讨RAPA(雷帕霉素)眼膏涂眼后在兔眼房水中药物分布.方法 制备载药率5.140%RAPA眼膏,给新西兰白兔双眼结膜囊涂布眼膏,给药后30、60、120、240、480、720min应用高效液相色谱法(HPLC)测定房水中RAPA药物浓度,计算反映RAPA眼膏的生物利用度的指标:大浓度(maximsl concentration,Cmax)、达峰时间(maximal time,Tmax)、曲线下面积(Areaunderthe curve,AUC)等.结果涂眼30、60、120、240、480、720min后,RAPA房水浓度为0.5120±0.0650μg.1-1、5.024±0.307μg.1-1、20.38±1.14μg.1-1、4.723±0.352μg.1-1、3.169±0.198μgg.1-1、1.335±0.16μgg.1-1;RAPA眼膏房水持续释药720min,房水Cmax为20.38±1.45μgg.1-1,Tmax120min.房水中释药模式亦大致呈三相,即初始突释、稳态缓释和减弱释药.稳态缓释相房水维持600min,平均释药浓度为3.169±0.19μgl-1,随即表现为减弱至检测限以下;AUC为5711μg·min.1-1.结论 我们制备的RAPA眼膏在兔眼放水中有良好的穿透性和有效的治疗浓度.RAPA眼膏完全可以用来治疗角膜移植免疫排斥和眼表免疫相关性疾病.
关键词： 雷帕霉素(RAPA) 药物分布 眼膏 兔房水 高效液相色谱(HPLC) -
雷帕霉素兔眼房水及血液中药物分布及防治兔高危角膜移植后新生血管增殖的研究
目的 探讨雷帕霉素(RAPA)全身和局部使用后兔眼房水及血液中药物含量;观察其对兔眼角膜新生血管增殖的影响.方法 健康新西兰白兔30只,其中20只制作高危角膜移植受体动物模型.将16只兔随机分为4组,每组4只.A组术后不用药,B组涂RAPA眼膏1次/d,C组注射0.5%RAPA豆油注射液2.5mg/kg,2次/d,D组注射0.5 %RAPA豆油注射液1.5mg/kg,2次/d.术后观察90d.用药后1、2、7、14、28、56d高效液相色谱法(HPLC)检测4组兔房水及血液中RAPA 浓度.术后观察术眼新生血管长入情况并记录新生血管指数(NI),共90d.结果 4组兔各时间点房水及血液中均可检测到RAPA,各组浓度间存在统计学差异.A组术后NI2周后一直呈上升趋势,6周后维持在较高水平;B、C、D组NI一直维持在较低水平.结论 全身或局部用RAPA具有抑制兔眼高危角膜移植后新生血管增殖作用,局部用药优于全身用药.
