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非瑟酮的药理作用研究进展
非瑟酮(3,3'4'7-4羟基黄酮)是植物黄酮醇,是一种膳食类黄酮,存在于各种水果(草莓、苹果、芒果、柿子、猕猴桃和葡萄),蔬菜(西红柿、洋葱、黄瓜),坚果和葡萄酒中,在草莓、苹果、柿子中发现非瑟酮的含量高.据估计,人体平均每日的非瑟酮摄人量是0.4 mg.非瑟酮具有强大的抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降糖、神经保护以及心血管等多脏器保护作用.本文就非瑟酮的理化性质和药理作用等研究进展作一综述,为非瑟酮的进一步开发、现代研究和临床应用提供依据.
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非瑟酮对人晶状体上皮细胞增殖和凋亡的影响
目的 研究非瑟酮(fisetin,Fis)在生理状态下及氧化应激状态下对人晶状体上皮细胞(human lens epithelial cell,HLEC)增殖和凋亡的影响.方法 体外培养HLEC,通过H2O2氧化损伤建立氧化应激模型,设置空白对照组、H2O2组、Fis组和Fis+ H2O2组,其中Fis组和Fis+ H2 O2组按Fis浓度(5μg·mL-1、10 μg· mL-1和20 μg·mL-1)分为3个亚组.分别于培养12h及24 h后,倒置相差显微镜下观察各组细胞的形态学改变,运用MTT法检测细胞增殖的变化,运用流式细胞技术检测细胞凋亡率的变化.结果 与空白对照组比较,H2O2组较多细胞出现典型的形态学改变,细胞增殖能力明显降低(12 h、24 h后分别为0.117 6±0.015 0和0.117 2±0.006 1),凋亡率明显增加(24 h后为12.35％±1.23％),差异均有统计学意义(均为P＜O.01).不同浓度Fis组间的细胞在培养12 h及24 h后细胞形态均无明显改变,细胞增殖也无明显变化(P＞0.05).培养12及24 h后,与H2O2组比较,Fis+H2O2组发生形态改变的细胞减少,细胞增殖能力明显改善,且随时间、Fis浓度增加其作用更明显(高为0.399 4±0.025 7)(P＜0.05).培养24 h后,与H2O,组凋亡率比较,不同浓度Fis+H2O2组的细胞凋亡率逐渐降低,依次为(9.99±1.53)％、(5.80±1.55)％、(3.58±0.73)％,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 一定浓度的Fis在一定时段对生理状态下的HLEC增殖无明显影响.在氧化应激状态下,Fis呈时间和浓度依赖性地改善HLEC增殖能力,呈浓度依赖性地降低HLEC凋亡率.
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非瑟酮抗肿瘤药理、药动学及新剂型研究进展
综述目前国内外关于非瑟酮抗肿瘤作用机制、药动学特征及新剂型的研究概况,重点总结包合物、脂质体、纳米粒等微粒载药系统在提高非瑟酮生物利用度及抗肿瘤活性方面取得的进展,为非瑟酮的进一步研究与开发提供依据,也为肿瘤的治疗提供新思路.
