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氨基葡萄糖盐酸盐及其衍生物对斑马鱼骨骼损伤修复的比较研究
目的 探究氨基葡萄糖盐酸盐(glucosamine hydrochloride,GAH)及其结构相似的衍生物对斑马鱼骨骼损伤的修复作用,并比较GAH与阿仑膦酸钠片对骨骼损伤的预防效果.方法 将斑马鱼胚胎暴露在相同浓度下(0.1％,1 mg/mL)的GAH,葡萄糖、甘露醇、半乳糖、N-乙酰葡萄糖胺溶液中,观察其对胚胎发育的影响.将枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate,FAC)诱导的骨质疏松症斑马鱼幼鱼暴露在0.1％的GAH、葡萄糖、甘露醇、半乳糖和N-乙酰葡萄糖胺溶液中,利用茜素红、阿尔新蓝染色法观察骨骼的修复状况.同时,通过茜素红染色法比较GAH与阿仑膦酸钠片(alendronate sodium,AL)对骨质疏松的预防作用.结果 相同浓度的不同药物对斑马鱼发育影响的大小依次为葡萄糖<甘露醇
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分子动力学模拟法研究糖类衍生物与钠-葡萄糖协同转运蛋白2的相互作用
目的 利用分子动力学模拟方法研究糖类衍生物与钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)相互作用过程,探索SGLT2抑制剂的微观作用机制和构效关系.方法 同源模建SGLT2的结构,利用GROMACS程序包进行SGLT2、SGLT2和葡萄糖复合物、SGLT2与糖类衍生物的复合物等8个结构的模拟计算,通过轨迹分析配体与SGLT2之间及分解结构的相互作用能,考察关键残基和配体的均方根涨落(RMSF).结果 分子动力学模拟得到的配体与受体的相互作用能比对接得分有更高的实验结果相关性和筛选能力.SGLT2参与相互作用的关键残基为H80、K154、D158、Y290,较重要的残基可能为N75和F453,辅助性残基可能为W291、Q295和S393.配体之间具有比较一致的构象,片段A和C对受体结合具有更重要的作用.A片段构象固定,C片段的体积、刚性和极性增加可以增加结合强度.结论 分子动力学模拟结果能够较好地表现配体与SGLT2之间的相互作用,对于设计SGLT2抑制剂类新药具有较明确的指导作用.
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远志属植物中的糖类衍生物
对远志属药用植物中的糖类衍生物,尤其是蔗糖和寡糖酯类成分进行了综述,揭示了远志中新的活性成分,为今后深入研究及开发提供新的依据.
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一类新型小分子糖类化合物的免疫调节活性研究
目的 研究一类合成的新型小分子糖类衍生物(4a、5a、4e和5e)对正常小鼠免疫功能的影响.方法 通过体外细胞 实验观察不同浓度的小分子糖类衍生物对LPS处理B淋巴细胞增殖能力的影响,用ELISA 法检测不同浓度的小分子糖类衍 生物对淋巴细胞产生的细胞因子IL-2、IL-4的影响,确定前期实验筛选出的四个有生物活性的影响小鼠免疫功能的小分 子糖类衍生物的佳浓度,并观察其对免疫调节活性的影响.结果 体外实验中5μmol/L的4e和5e可增强LPS处理B淋巴细 胞的增殖能力,与对照组比差异有统计学意义(P < 0.01,P < 0.001).化合物4a、5a对LPS处理B淋巴细胞的增殖能力不 明显,差异无统计学意义(P >0.05).4a、5a、4e和5e可明显促进ConA活化的脾细胞IL-2、IL-4分泌,与对照组比较差 异有统计学意义(P < 0.001).结论 小分子糖类衍生物(4a、5a、4e 和5e)对小鼠脾细胞的免疫调节功能具有一定的增强 作用,有可能成为潜在的免疫调节佐剂.
