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血小板ADP-P2Y12受体拮抗剂研究进展
血小板在动脉粥样硬化斑块破裂后血栓形成发病机制中发挥关键作用,因而针对血小板激活途径的药物成为抗栓治疗的主要手段.循证医学表明,抗血小板治疗可以有效地预防动脉粥样硬化疾病患者发生严重的心血管事件.已经成为防治急性冠脉综合征的主要方法[1].
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以ADP受体P2Y12为靶标的中药抗栓活性无标记细胞表型筛选
[目的]建立二磷酸腺苷（ADP）受体P2Y12的无标记方法以高通量、低毒性地筛选中药抗血小板/血栓活性物质。[方法]应用聚乙烯亚胺（PEI）将质粒pCMV-hP2Y12-C-His转染入HEK293细胞，采用遗传霉素（G418）筛选获得稳定转染的hP2Y12-C-His-HEK293细胞系，以实时荧光定量聚合酶链式反应（qRT-PCR）和蛋白免疫印迹（Western Blot）的方法，分别从转录和翻译水平验证P2Y12-His的表达，采用Lable-free Enspire多功能读板机检测激动剂ADP的激动作用，以及抑制剂替卡格雷的抑制作用，以确定筛选体系的可靠性，并利用该体系筛选中药活性组分及单体共30种。[结果]经PEI转染和G418筛选获得了P2Y12-His-HEK293稳转细胞株。qRT-PCR和Western Blot结果表明P2Y12-His mRNA和蛋白表达量均显著性增加。Lable-free Enspire多功能读板机检测实验表明P2Y12受体激动剂ADP,抑制剂替卡格雷,有显著的激动及抑制作用，且具有明显的量效关系。中药组分及单体筛选结果表明，有7种组分或单体对 P2Y12受体具有良好的抑制作用。[结论]本实验成功建立了ADP受体P2Y12 Lable-free Enspire多功能读板机的无标记高通量筛选。
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ADP受体亚型P2Y12的首个可逆抑制剂：替卡格雷
抗血小板药物在临床上被广泛应用于预防急性冠脉综合症患者进一步心肌缺血的治疗，替卡格雷、普拉格雷和氯吡格雷与阿司匹林的联合用药用于治疗局部缺血的复发已经得到临床的认可。
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脂联素——一种新的抗炎因子
动脉粥样硬化是一种以慢性轻度炎症为特征的疾病.脂联素(adiponectin,Adp)作为脂肪组织分泌的一种脂肪细胞因子具有改善胰岛素敏感性、保护血管内皮功能、抗动脉粥样硬化及抗炎作用.多项临床研究表明血浆Adp水平与多种炎症标志物呈负相关.在多种细胞中Adp能减轻炎症刺激物引起的炎症反应.Adp的抗炎特性可能是其对心血管和代谢性疾病如动脉粥样硬化及胰岛素抵抗起有利作用的主要原因.
