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利福平对临床常用口服降糖药的影响
药物相互作用,尤其是药代学的相互作用的研究近年来成为热点.利福平是治疗结核病的一线药物,其对多个细胞色素酶尤其是CYP2C族有较强的诱导作用,而多个临床口服降糖药主要由CYP2C代谢,利福平通过对CYP2C的诱导作用而加快口服降糖药的代谢从而降低后者的临床疗效,在联合用药时需慎重.本文主要综述利福平对临床常用几种主要口服降糖药的药代学和药效学的影响及其和CYP2C的联系.
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吉非罗齐对临床几种常用口服降糖药的作用
药物相互作用,尤其是药代学的相互作用的研究近年来成为热点.吉非罗齐是一个临床常用的降脂药物,而在临床高脂血症合并糖尿病情况较多,所以吉非罗齐与口服降糖药合用后是否有相互作用也应该是临床医生的关注点.本文综述吉非罗齐对临床几种常用口服降糖药的药代学和药效学的影响,及从其机制上予以分析.吉非罗齐通过对CYP2C的抑制作用而明显影响口服降糖药的药代学及药效学,所以在临床上合用时需及时监测血糖的浓度或调整口服降糖药的用量.
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黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D、CYP2C亚酶活性影响的实验研究
目的 通过体内和体外实验研究黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D、CYP2C亚酶的活性影响.方法 建立体外"cocktail"反应体系,利用LC/MS/MS法测定酶代谢产物,计算黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19亚酶活性的影响;大鼠随机分为对照组和实验组,不同浓度黄芪颗粒和黄芪注射液连续灌胃10 d,制备肝微粒体并进行"cocktail"反应,评价两种药物体内对大鼠CYP1A2、CYP2D1、CYP2C6和CYP2C11 亚酶活性影响.结果 在体外"cocktail"实验中,黄芪颗粒和黄芪注射液明显地抑制了CYP2D6、CYP2C19和CYP1A2亚酶活性,而二者对于CYP2C9亚酶活性无影响.在大鼠灌胃给药实验中,黄芪颗粒在剂量32、160和800 mg·kg-1·d-1提高CYP1A2亚酶活性2.13、3.23和2.20倍,黄芪注射液在剂量0.16、0.8、4 g·kg-1·d-1提高CYP1A2亚酶活性1.65、2.26和2.89倍,而二者均未诱导CYP2D1、CYP2C6和CYP2C11亚酶活性增加.结论 黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP2D6、CYP2C19活性有抑制作用,对大鼠CYP1A2活性有诱导作用.
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CYP450含量及CYP2C、GST活性在DAB诱导大鼠肝癌形成过程中的变化
[目的]研究肝脏的细胞色素P450(CYP450)的含量,反映CYP2C活性的氨基比林-N-去甲基化酶(ANDM)及谷胱苷肤-S-转移酶(GST)的活性水平在诱导原发性肝癌过程中的变化.[方法]用观察肝脏的CYP450的含量、二甲基氨基偶氮苯(DAB)作为诱导剂,喂养Wistar雄性大鼠,ANDM和GST的活性水平.[结果]与对照组相比,诱癌组CYP450含量及GST、ANDM的活性在2周时无显著性差异;CYP450含量及ANDM的活性在第12、30周时明显降低,GST在12周时明显增高,而在30周时与对照组无差别.在形成肝癌的大鼠肝脏中,肝组织中的CYP450含量水平依次是:癌组织＜癌旁组织＜正常组织.[结论]DAB诱导的原发性大鼠肝癌形成过程中肝脏的CYP450的含量有下降的趋势,DAB不能诱导ANDM活性,但能诱导增强GST的活性水平.
