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羟丙-β-环糊精文献资料
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光甘草定羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其对透皮吸收的影响研究
[目的]优化光甘草定(GLA)羟丙基-β-环糊精包合物(HP-β-CD)的制备工艺,并考察其对体外透皮吸收的影响.[方法]采用正交实验,考察物料比、包合温度、包合时间对GLA包合率的影响.包合率为指标筛选佳制备工艺.用Franz扩散池进行透皮吸收实验,研究HP-β-CD对GLA透皮吸收的影响.[结果]HP-β-CD包合GLA的优化工艺是质量倍数为15倍的HP-β-CD,40℃下包合1.5 h.光甘草定HP-β-CD包合物累积透过量高于光甘草定单体组.[结论]HP-β-CD能促进光甘草定的经皮渗透.
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维甲酸羟丙-β-环糊精包合物制备条件的优化及包合过程热力学参数的测定
目的为提高维甲酸的光稳定性、热稳定性及水溶性等而对其进行羟丙-β-环糊精包合物包合条件的研究.方法在单因素考察的基础上,采用多因素交叉正交实验对维甲酸的包合条件进行筛选,测定包合过程的热力学参数.结果包合的优条件为:辅料与药物的投料比(5∶1)、包合温度(35 ℃)、包合时间(24 h)、溶剂(水)、研磨时间(15 min)、离子强度(无影响)以及搅拌程度(低速).包合过程的热力学参数为ΔH0=41.58 kJ*mol-1,ΔS0=138.87 J*K-1.结论包合率按包合物中维甲酸的含量与投料的比值计算,达到37.54%,优于国内外报道,热力学参数数据基本合理.
