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  • 小花八角枝叶中的薄荷烷型单萜

    作者:隋先进;其木格;张正曦;武海波;王文蜀;覃巧飞;董旭俊;焦玉国

    目的 研究有毒药用植物小花八角Illicium micranthum枝叶的化学成分及其对韭菜迟眼蕈蚊幼虫的毒杀活性.方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法对小花八角枝叶的化学成分进行系统的分离,通过质谱、核磁共振谱等波谱方法,结合理化性质分析鉴定化合物结构;采用触杀胃毒联合毒力方法测定化合物2对韭菜迟眼蕈蚊幼虫的毒杀活性.结果 从小花八角枝叶甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离得到5个薄荷烷型单萜化合物,分别鉴定为(-)-(1R*,4S*)-1-羟甲基-2-烯基-4-异丙基-1,4-环己二醇(1)、(1R,2R,4R)-1-甲基-4-异丙基-1,2,4-环己三醇(2)、4-羟基胡椒酮(3)、乳香醇C(4)、α,α-二甲基-4-羟甲基苯甲醇(5).其中化合物1为新化合物,命名为小花八角素A.结论 化合物1为新化合物,化合物2~5为首次从该植物中分离得到.化合物2对韭菜迟眼蕈蚊幼虫的毒杀活性与浓度呈正相关,48h后的LD50值为30.4 mg/L,72 h后的LD50值为22.5 mg/L.

  • 1,4-环己二醇与己酰胺协同增加甲硝唑对皮肤的靶向性研究

    作者:张嫣;过芳;李楠

    目的 研究1,4-环己二醇与己酰胺联合应用对甲硝唑体外经皮渗透的影响及其作用机制.方法 以猪离体皮肤为实验材料、甲硝唑为模型药物,采用Franz扩散池进行体外透皮实验,采用HPLC考察1,4-环己二醇、己酰胺单独及联合应用对药物产生的不同渗透效果.结果 1,4-环己二醇或己酰胺单独应用的处方中甲硝唑的渗透通量分别是对照处方的1.22、1.03倍,而同时含有两药处方中的通量是对照处方的0.70,皮肤中的药物含量显著高于对照处方(P<0.01),接收液中的含量明显低于对照处方中的(P<0.05).结论 1,4-环己二醇与己酰胺联合应用增加了甲硝唑的皮肤靶向性,可能是这两种化合物与角质层内神经酰胺形成了分子间氢键.

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