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长柄链格孢对百两金皂苷的生物转化
朱砂根为紫金牛科紫金牛属植物朱砂根Ardisia crenata Sims的根.性味苦辛、凉,具有清热解毒、散瘀止痛的作用.用于治疗心胃气痛、风湿骨痛、跌打损伤等症[1].现代药理研究发现朱砂根中的三萜皂苷类化合物具有较强的抗癌活性,百两金皂苷A和B是从朱砂根中分离得到的主要抗癌活性化合物[2],其化学结构已经通过理化方法结合光谱分析得到了确认.本实验对百两金皂苷A和B进行微生物转化研究,期望能够得到具有很强活性和高选择性的抗癌化合物,同时为三萜皂苷类化合物微生物转化研究奠定实验基础.
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热可平软胶囊有效成分提取工艺研究
热可平软胶囊由柴胡和鹅不食草组成,柴胡具有和解表里、疏肝、升阳之功效,用于感冒发热、寒热往来等症的治疗;鹅不食草具有通鼻窍、止咳之功效,用于风寒头痛、咳嗽痰多、鼻寒不通、鼻渊流涕等症。药理学研究认为,柴胡具有解热、抗病毒、抗细菌内毒素、抗炎、降脂、保肝、调节免疫、抗肿瘤等多种生理活性[1];鹅不食草具有抗菌、抗过敏、抗肿瘤等生理活性[2]。柴胡的化学成分主要有柴胡皂苷、挥发油类及植物甾醇类,其中柴胡皂苷及挥发油为柴胡的有效成分;鹅不食草含有甾醇类成分、三萜和三萜皂苷类化合物、挥发油类、黄酮类等。二药合用具有抗过敏、抗诱变、止咳、祛痰、平喘及抗结核杆菌等作用。原制剂为提取挥发性成分制成注射液,具有解热镇痛作用[3],临床应用广泛,效果较好,但由于剂型的限制,药材的有效成分未能充分利用,如柴胡中柴胡皂苷类及鹅不食草中的非挥发性成分等,且原剂型在注射过程中局部刺激、疼痛及过敏反应都使患者难以接受[4],且使用不便。为克服这些缺点,使其疗效确切,质量可控,并能迅速发挥药效,故选择软胶囊剂。该剂型性质稳定,质量可控,且使用、贮存、运输、携带方便,是治疗感冒发热的有效药物制剂。
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云南重楼中三萜皂苷类化合物抑制鼻咽癌细胞活性的三维定量构效关系研究
目的 研究云南重楼中的三萜皂苷类化合物的结构与生物活性之间的关系.方法 采用比较分子场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)方法,进行偏小二乘法(PLS)分析,建立云南重楼中15个具有抗鼻咽癌活性的三萜皂苷类化合物的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型,通过三维等势图分析说明该系列化合物在分子立体场、静电场、疏水场和氢键场的分布与生物活性之间的相关性.结果 CoMFA场和CoMSIA场的交叉验证系数(rcv3)分别为0.598和0.699,非交叉验证系数(r2)分别为0.999和1.000,所得模型具有良好的预测能力和拟合能力.结论 明确了云南重楼三萜皂苷类化合物中对抑制鼻咽癌活性影响较大的基团或原子.