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单四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物对大鼠线粒体复合酶Ⅰ活性的影响
目的 探讨单四氢呋喃型番荔枝内酯类(单THF型ACGs)化合物对大鼠肝线粒体复合酶Ⅰ活性的影响.方法 选用6个结构不同的单THF型ACGs,通过测定其对大鼠肝线粒体复合酶Ⅰ的抑制活性,明确这些化合物结构中四氢呋喃环与内酯环之间碳数、取代羟基个数以及四氢呋喃环的核心构型对大鼠肝线粒体复合酶Ⅰ活性的影响.结果 6个单THF型ACGs对大鼠肝线粒体复合酶Ⅰ均有一定的抑制活性,构效关系分析可见,在单THF型ACGs中,四氢呋喃环与内酯环间碳链越短,化合物活性越强,取代羟基个数并非是影响活性的决定性因素.结论 四氢呋哺环的核心构型为苏式/反式/赤式时比苏式/反式/苏式构型的抑制线粒体复合酶Ⅰ的活性强.
关键词: 单四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物 肝线粒体 线粒体复合酶Ⅰ 构效关系 核心构型