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姜黄素纳米粒冻干粉的反溶剂法制备工艺优化及溶出特征
目的 优化姜黄素(Cur)纳米粒冻干粉(CNLP)制各工艺.方法 以丙酮作为溶剂,去离子水作为反溶剂,聚山梨酯-80 (P80)作为表面活性剂,甘露醇作为冻干保护剂通过反溶剂法制备CNLP,采用单因素分析法进行CNLP制备工艺的优化.影响CNLP粒径大小的因素有Cur质量浓度、溶剂与反溶剂体积比、表面活性剂用量、沉积时间、搅拌速率、冻干保护剂用量;得到的CNLP与原粉进行饱和溶解度和体外溶出对比实验.结果 制备CNLP优工艺为Cur质量浓度8mg/mL、溶剂与反溶剂比1∶5、表面活性剂用量0.05％、沉积时间5min、搅拌速率400 r/min、冻干保护剂甘露醇与Cur质量比4∶1;获得的CNLP平均粒径大小为(172.2±4.6) nm;CNLP复溶液Zeta电位为(-19.7±3.7)mV;SEM图谱显示Cur原粉呈不规则的大块状,粒径在20 μm左右.CNLP呈不规则的均匀块状结构,粒径在170 nm左右,与原粉相比粒径明显减小.从以上CNLP的形态来看,由激光粒度仪测得的CNLP平均粒径是基本一致的.通过饱和溶解度检测,在去离子水中,CNLP的饱和溶解度是原粉的41.32倍;在人工胃液中,CNLP饱和溶解度是原粉的1.74倍;在人工肠液中,CNLP饱和溶解度是原粉的4.11倍.通过溶出度检测,在去离子水中,CNLP的溶出速率是原粉的14.51倍;在人工胃液中,CNLP的溶出速率是原粉的2.33倍;在人工肠液中,CNLP的溶出速率是原粉的44.79倍.结论 反溶剂法制各的CNLP可以改善Cur水溶性,有利于提高Cur的生物利用度.
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反溶剂法制备叶黄素酯纳米粒
目的 优化叶黄素酯(LE)纳米粒(NPs)的制备工艺,并对其水溶性的改善程度进行测试.方法 以四氢呋喃为溶剂,去离子水为反溶剂,泊洛沙姆188作为表面活性剂,通过反溶剂法制备LE-NPs,采用单因素实验设计法优化LE-NPs制备工艺.并综合利用扫描电子显微镜、激光粒度仪、X射线衍射、差示扫描量热法等分析方法对获得的LE-NPs理化性质进行表征;采用气相色谱(GC)进行溶剂残留测定;并进行了体外溶出对比实验.结果 LE-NPs的优制备条件为沉积时间10 min,叶黄素酯质量浓度50 mg/mL,溶剂反溶剂体积比为1:7,泊洛沙姆188质量分数0.5％,搅拌速率950 r/min,沉积温度25℃;所得LE-NPs为球形,平均粒径为164 nm,其中四氢呋喃残留量为344.3 tg/g,低于人用药物注册技术要求国际协调会(ICH)要求的低标准(0.780 mg/g);在人工胃液环境中LE-NPs的饱和溶解度和溶出速率分别是原药的2.91倍和9.65倍.结论 反溶剂法制备的LE-NPs具有较好水溶性,在口服制剂中具有潜在的用途.
