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多成分环境下甘草次酸肠吸收行为的研究
目的 考察多成分环境下甘草次酸在大鼠肠道中的吸收特性.方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型考察多成分环境下甘草次酸在大鼠肠道中的吸收情况,HPLC法测定肠灌流收集液中甘草次酸的量,计算甘草次酸在大鼠回肠中的有效渗透系数(Peff)、吸收速率常数(Ka)和吸收分数(Fa),考察甘草次酸不同质量浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米,以及不同成分配伍对甘草次酸肠吸收的影响.结果 10、20 μg/mL甘草次酸灌流液在回肠段的Peff、Ka和Fa值无显著差异,加入100 μmol/L维拉帕米后,10 μg/mL甘草次酸的Peff、Fa值增大,说明甘草次酸可能为P-gp的底物;2种成分配伍后,黄芩苷对甘草次酸肠吸收的影响明显,使甘草次酸的Peff值由(4.05±0.78)×10-5 cm/s降低到(2.18±0.63)×10-5 cm/s,减少甘草次酸的渗透.而葛根素、小檗碱对甘草次酸渗透性无明显影响.3种成分配伍的实验结果表明,甘草次酸与葛根素、小檗碱配伍后,渗透系数未发生改变,甘草次酸与葛根素、黄芩苷配伍后渗透系数发生改变,但变化不明显,甘草次酸与黄芩苷、小檗碱配伍后,渗透性降低,Peff值由(4.05±0.78)×10-5 cm/s降低到(1.35±0.69)×10-5 cm/s,黄芩苷对甘草次酸肠吸收影响明显.结论 甘草次酸在大鼠回肠段能较好地被吸收,一定范围内的药物质量浓度对甘草次酸的Peff和Ka无明显影响,初步确定其吸收机制为被动扩散,甘草次酸是P-gp的底物,且存在转运蛋白饱和现象;黄芩苷对甘草次酸的吸收影响显著,可能是通过诱导P-gp的表达,增加了甘草次酸从细胞内到细胞外的外排,降低了甘草次酸的渗透,影响其吸收.
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中药活性成分口服肠渗透性研究模型及应用
中药的传统给药途径以口服为主,药物口服后需克服肠道吸收屏障发挥其疗效.药物肠渗透性对于药物发挥疗效起着关键作用.本文介绍了目前常用的中药肠渗透性研究的评价模型,概述了肠渗透研究在中药研究领域的应用,旨在为中药制药工艺革新及创新中药研究等提供参考.
