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吡咯并嘧啶文献资料
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吡咯并嘧啶类化合物的合成及其抑制JAK3激酶活性的研究
目的 设计合成吡咯并嘧啶类化合物并研究其抑制JAK3激酶的活性.方法 以4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶为原料,经过取代、氨基脱保护和N-酰化反应合成两类(Ⅰa和Ⅰb)吡咯并嘧啶类化合物,经体外细胞试验测定其对JAK3激酶的抑制活性.结果 设计并合成了8个新化合物,结构经1H-NMR和HR-MS确证.初步活性测试结果显示Ⅰa-1和Ⅰb-3对JAK3的抑制强度与阳性对照药tofacitinib相近.结论 目标化合物对JAK3依赖的DAUDI细胞抑制活性较好,对非JAK3依赖的BT-20细胞抑制作用弱.
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4-(3-磺酰基苯基)氨基-6-甲酰基吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物的设计、合成与生物活性
以JAK2抑制剂baricitinib和fedratinib为先导化合物,运用分子杂交药物设计原理,设计并合成了17个以4-(3-磺酰基苯基)氨基-6-甲酰基吡咯并[2,3-d]嘧啶(3)为母核、结构新颖的目标化合物,并通过JAK2激酶和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)诱导的TF-1细胞对所合成的化合物进行了活性测试.结果显示,多数化合物具有JAK2抑制活性,其中化合物(31)表现出较好的JAK2激酶活性(IC50=0.009 μmol/L)和GM-CSF诱导的TF-1细胞抑制活性(IC50 =0.136μmol/L),表明该化合物具有潜在的研发价值.
