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4-二氟苯甲醛文献资料
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异噁唑衍生物的合成及其抗菌活性研究
目的 设计并合成异噁唑衍生物,并对其体外抗菌活性进行了初步评价.方法 以3,4-二氟苯甲醛、盐酸羟胺为起始原料,经多步反应合成目标化合物.以利奈唑胺为阳性对照药,对目标化合物的抗菌活性进行评价.结果 合成了9个新化合物,其结构经1H-NMR、MS确证,体外活性测试结果显示,有1个化合物有显著的抗菌活性,与利奈唑胺相当.结论 体外活性试验表明,含异噁唑的所制备化合物作为新型的抗菌剂,其构效关系值得进一步研究.
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氟康唑中间体2,4-二氟苯甲醛的合成
甲苯用混酸硝化得2,4-二硝基甲苯,用多硫化钠的乙醇水溶液氧化还原得2-硝基-4-氨基苯甲醛,再经水合肼还原得2,4-二氨基苯甲醛,后经希曼反应合成了2,4-二氟苯甲醛.总收率为36.3%.