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  • 异噁唑衍生物的合成及其抗菌活性研究

    作者:张存彦;刘登科;孙长海;刘默;刘威

    目的 设计并合成异噁唑衍生物,并对其体外抗菌活性进行了初步评价.方法 以3,4-二氟苯甲醛、盐酸羟胺为起始原料,经多步反应合成目标化合物.以利奈唑胺为阳性对照药,对目标化合物的抗菌活性进行评价.结果 合成了9个新化合物,其结构经1H-NMR、MS确证,体外活性测试结果显示,有1个化合物有显著的抗菌活性,与利奈唑胺相当.结论 体外活性试验表明,含异噁唑的所制备化合物作为新型的抗菌剂,其构效关系值得进一步研究.

  • 一种新型异噁唑类衍生物的设计合成

    作者:徐洲;吴楠;郭艳;王冕;赵微微;张荣丽

    目的 设计、开发一种新型的具有潜在杀菌活性的异噁唑衍生物的合成工艺.方法 以苯甲醛、4-氟-3-氯硝基苯等廉价原料为起始反应物,以较短的路线,经6步反应以克级规模合成了目标产物.结果 产物的结构通过核磁共振氢谱、高分辨质谱、红外光谱进行了确证.结论 本文所报道的合成路线具有反应条件温和、产率高、路线短等优点,终以35%的总产率获得了目标化合物.

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