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在不同pH值下测定黄芩苷油/水分配系数及pKa值的研究
目的:研究黄芩苷物化常数油/水分配系数和pKa值.方法:测定黄芩苷的盐酸、氯化钠、碳酸氢钠溶液在不同pH值的正辛醇/水溶液中的油/水分配系数;测定黄芩甙在不同pH值磷酸盐缓冲溶液中的浓度并计算其pKa值.结果:黄芩苷的盐酸、氯化钠、碳酸氢钠溶液在pH值为1.20、7.50和9.18的正辛醇/水溶液中的油/水分配系数分别为1.711、0.078和0.021;测定黄芩苷的pKa值为5.106.结论:黄芩苷为弱酸性药物,其油/水分配系数随溶液pH值的增大而降低.在不同pH值条件下,黄芩苷的油/水分配系数将会有所改变,影响其经皮渗透的性能.
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黄芩苷的物化常数测定
采用紫外分光光度法测定了黄芩苷在不同溶媒中的溶解度、油/水分配系数、pKa值.结果表明:黄芩苷在甲醇、乙醇中溶解度分别为1569μg/mL和1458μg/mL,较其它溶媒高;在酸性条件下的油/水分配系数较大,pKa值为5.047.
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蛇葡萄素的物化常数测定
目的 通过测定蛇葡萄素的物化常数,为该药物的剂型设计提供参考.方法 采用分光光度法测定藤茶的有效成分蛇葡萄素在不同溶媒中的溶解度、油/水分配系数及pKa值.结果在21℃下,蛇葡萄素在水、0.1mol·L-1 HCl、生理盐水和pH6.86的磷酸盐缓冲液中的溶解度分别为551.41、739.94、882.16、1433.64 μg·mL-1;蛇葡萄素在0.1mol·L-1 HCl、生理盐水和pH6.86的磷酸盐缓冲液的油/水分配系数分别为12.385、10.748、11.367;蛇葡萄素的pKa值为6.84±0.12.结论 蛇葡萄素显弱酸性;在碱性溶液中的溶解度大;在强酸强碱中油/水分配系数较大.
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染料木黄酮的物化常数测定
目的:测定染料木黄酮在不同溶剂中的溶解度、油/水分配系数、pKa值.方法:采用紫外分光光度法.结果:染料木黄酮在丙酮、乙醇、甲醇中溶解度较乙醚、乙酸乙酯、氯仿、正辛醇等溶剂中高;在酸性条件下油/水分配系数较大;pKa值7.9942.结论:染料木黄酮为弱酸性脂溶性药物.