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杠柳毒苷在模拟消化液中的稳定性研究
[目的]考察杠柳毒苷在模拟人体消化道液中的稳定性.[方法]配制不同pH值的模拟消化液,采用高效液相色谱法,检测杠柳毒苷在各种模拟消化液中的含量变化,并利用薄层鉴别、高效液相色谱-质谱联用法对水解产物进行定性分析.[结果]杠柳毒苷在模拟空腹胃液(pH=1.2)中1 h含量降低22.2%,其水解产物为脱去两分子糖的杠柳苷元;在模拟进食胃液、小肠液、大肠液中0～6 h含量均无变化.[结论]杠柳毒苷在不同pH值的模拟消化液中的稳定性不同,在模拟进食胃液、小肠液、大肠液中稳定,在模拟空腹胃液中不稳定,可被水解为杠柳苷元.模拟消化液的pH值是影响杠柳毒苷稳定性的重要因素,模拟消化液中的胃蛋白酶、胰蛋白酶不影响杠柳毒苷的稳定性.
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合成抗菌肽Tachyplesin Ⅰ的体外生物活性及其降解规律
目的 探讨合成抗菌肽Tachyplesin Ⅰ在体外的生物活性及在模拟消化环境中的降解规律.方法 采用不同温度、pH值、阳离子浓度、溶剂极性、模拟消化环境分别处理Tachyplesin Ⅰ,通过检测Tachyplesin Ⅰ生物活性的变化分析其稳定性;检测Tachyplesin Ⅰ对小鼠血细胞的溶血活性;通过HPLC图谱变化评定Tachyplesin Ⅰ在模拟消化环境中的降解情况.结果 Tachyplesin Ⅰ在低于100℃,pH值小于10.3的情况下具有稳定性,阳离子浓度和溶液极性对Tachyplesin Ⅰ的抗菌活性具有一定影响;在Tachyplesin Ⅰ浓度大于80 mg/L时,作用时间大于30 min时,表现出一定的溶血活性;Tachyplesin Ⅰ在模拟胃液、胃黏膜匀浆和血浆系统中表现出很高的稳定性,色谱峰型基本未改变,几乎无降解作用,Tachyplesin Ⅰ的小抑菌浓度为5.0～20.0 mg/L;在模拟小肠液和小肠黏膜匀浆系统中稍微敏感,色谱峰型降低,出现小杂峰,生物活性明显降低,小抑菌浓度在80～160 mg/L之间.结论 Tachyplesin Ⅰ具有较强的高温耐受性,在酸性条件下稳定,同时具有一定的耐受体内蛋白酶降解的能力.
关键词： 抗菌肽 Tachyplesin Ⅰ 生物活性 模拟消化液 降解规律
