中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位： 辽宁省教育厅
- 主办单位： 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子： 0.46
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1005-0108
- 国内刊号： 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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佛波酯磷脂酰-L-丝氨酸(PEPS)中间体的合成工艺改进
目的 改进佛波酯磷脂酰-L-丝氨酸(PEPS)的中间体3-苄基-2-(8-叔丁基二苯基硅氧辛酰基)-1-三苯甲基-sn-甘油(9)和N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸二苯甲酯(11)的合成工艺.方法 以D-甘露醇为原料,经丙叉基保护、氧化-还原、苄基保护、脱丙叉保护、选择性保护、酯化、羧基还原、硅烷基保护合成化合物9;以L-丝氨酸为原料,经氨基、羧基保护合成化合物11.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR谱确证,改进后的工艺,缩短了合成路线,简化了柱色谱分离、纯化步骤,具有原料易得,操作简便,成本低廉的优点.
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左旋盐酸西替利嗪的合成工艺改进
目的 研究左旋盐酸西替利嗪的合成工艺.方法 以氯代苯和苯甲酰氯为起始原料,经傅克酰化、还原胺化得到左旋盐酸西替利嗪的关键中间体4-氯双苯胺(4),4再经拆分、成环、缩合制得左旋盐酸西替利嗪.结果与结论 目标化合物的结构经红外光谱、元素分析确证,总收率为9.96%.该工艺操作简便,适用于工业化生产.
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海南粗榧内生真菌S26化学成分研究
目的 对海南粗榧内生真菌S26发酵液的化学成分进行研究.方法 用多种柱色谱技术对化合物进行分离纯化.根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构.结果 从海南粗榧内生真菌S26的发酵液中分离得到6个化合物,分别鉴定为(-)-5-methylmellein(1)、(-)-3,5-dimethyl-8一methoxy-3,4-dihydroisocoumarin(2)、ergosterol peroxide(3)、(3β,5α,8α,22E,24R)-5,8-epidioxy-ergosta-6,9(11),22·triell-3-ol(4)、22E,24R-ergos-ta-7,22-diene-3β,5α,6β,9α-tetraol(5)、对羟基苯乙醇(6).结论 以上化学成分为从海南粗榧内生真菌中首次分离得到.
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葡萄糖苯丙苷类化合物的合成及其抗肿瘤活性
目的 设计合成葡萄糖苯丙苷衍生物,并寻求具有抗肿瘤活性的新化合物.方法 四乙酰基溴代葡萄糖与醇经过成苷、脱保护、与苯甲醛缩合3步反应得到目标化合物.以A431(人表皮鳞癌细胞)、A549(人肺腺癌细胞)、7721(人肝癌细胞)3种肿瘤细胞为测试细胞株,采用MTT法评价了目标化合物的抗肿瘤活性.结果与结论 合成了19个糖苷衍生物,其结构均经1H-NMR确证.体外抗肿瘤活性实验表明,4,6-O-亚苄基β-D-吡喃葡萄糖-3-(4-甲氧基苯基)丙苷(1j)显示出较好的抗肿瘤活性.
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三七芦头总皂苷酸降解产物中稀有活性苷元的化学研究
目的 研究三七[Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen]芦头总皂苷酸降解产物的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、高效液相色谱、重结晶等方法 进行分离纯化,并根据化合物的理化常数和光谱数据进行结构鉴定.结果 从三七芦头总皂苷酸降解产物中分离得到7个化合物,分别鉴定为20(S)-人参二醇(PD,Ⅰ)、20(R)-原人参二醇(PPD,Ⅱ)、20(S)-人参三醇(PT,Ⅲ)、20(S)-25-甲氧基.达玛烷-3β,12β,20-三醇[20(S)-25-OCH,3-PPD,Ⅳ]、20(R)-原人参三醇(PPT,Ⅴ)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(25-OH-PPD,Ⅵ)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(Ⅶ).结论 化合物Ⅰ～Ⅶ均为从三七芦头总皂苷酸降解产物中首次分得.
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骨碎补中的化学成分
目的 研究骨碎补(Drynaria fortunei)大孔吸附树脂柱色谱以体积分数50%乙醇洗脱部分的化学成分.方法 利用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱及制备型HPLC等方法 进行分离纯化,根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定结构.结果与结论 从骨碎补大孔吸附树脂柱色谱50%乙醇洗脱部分分离鉴定了7个已知化学成分,分别为:山柰酚7-O-α-L-呋喃阿拉伯糖(1)、紫云英苷(2)、阿福豆苷(3)、北美圣草素(4)、3-乙酰胺基-4-羟基苯甲酸(5)、5-乙氧基-2-羟基苯甲酸乙酯(6)、β-谷甾醇(7).化合物1～6为首次从该属植物中分离得到.
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降血脂药辛伐他汀的合成工艺改进
目的 改进辛伐他汀的合成工艺.方法 以洛伐他汀为起始原料,经水解、内酯环合、羟基保护、酯化、脱保护共5步反应制得辛伐他汀.结果与结论 改进了中间体3和目标物1的合成工艺,中间体和目标物的结构均经1H-NMR谱确证,目标物的总收率为76.3%.该工艺路线操作简便,适合工业化生产.
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5'(S)-1,1-亚乙二氧基-5-氧代-(5'-乙基-5'羟基-2'H,5'H,6'H-6-氧代吡喃)-[3',4'-f]-△6(8)-四氢中氮茚的合成研究
目的 合成20(S)-喜树碱类抗肿瘤药物关键中间体5'(S)-1,1-亚乙二氧基-5-氧代-(5'-乙基5'-羟基-2'H,5'H,6'H-6-氧代吡喃)-[3',4'-f]-△'6(8)-四氢中氮茚.方法 以1,1-亚乙二氧基-5-氧代-(5'-乙基-2'H,5'H,6'H-6-氧代吡喃)-[3',4'-f]-△'6(8).四氢中氮茚为原料,经碘催化氧化、动力学拆分、碱水解3步得到光学纯目标化合物.结果与结论 该合成路线操作简单,总收率15.7%,ee值96%.
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海金沙根的化学成分研究
目的 研究海金沙根的化学成分.方法 采用多种柱色谱技术进行分离纯化,利用理化性质和波谱学分析鉴定化学结构.结果 分离鉴定了6个化合物,分别是:木栓酮(friedelin,1)、22-羟基何柏烷(hydroxy-hopane,2)、2α-羟基乌苏酸(2α-hydroxyursolic acid,3)、胡萝卜苷(daucosterol,4)、丁二酸(succinic acid,5)、山奈酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(kaempferol-3-O-α-L-rhamnopyranose-7一O-α-L.rhamnopyra-noside,6).结论 化合物1、2、3、5、6均为首次从海金沙属中分得的已知化合物.
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去甲文拉法辛(desvenlafaxine)
2008年2月29日,美国惠氏公司开发的新型抗抑郁药去甲文拉法辛(desvenlafaxine,商品名为Pristiq)获得FDA批准在美国上市[1].
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Sapropterin dihydrochloride(Kuvan)
Sapropterin dihydrochloride于2007年12月13日获得美国FDA批准上市,为四氢生物喋呤(BH4)类药物,初由Asubio Pharma公司研发.
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Etravirin
Etravifine(TMC-125)是强生公司下属的Ti-botec公司开发的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs),具有抗HIV感染作用.
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白花蛇舌草中的一个新蒽醌
采用硅胶吸附柱色谱的手段从中药白花蛇舌草中分离得到一个新化合物,根据理化性质和谱学分析的方法 确定其结构为2,7-二羟基-3-甲基蒽醌(2,7-dihydroxy-3-methyl anthraquinone).经Scifinder检索系统检索,确定该化合物是未见文献报道的新化合物.
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辽东楤木芽中的两个新糖苷
通过硅胶柱色谱和制备HPLC等手段,从辽东楤木芽中分离得到2个新化合物,利用理化性质和光谱方法 鉴定其结构分别为1-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)β-D-glucopyranczyl-(E).3-hexene和1-O-β-D-glu-copyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl-3,7-dimethyl.2(E),6-heptdiene.该化合物为未见文献报道的新化合物,分别命名为刺龙芽糖苷Ⅰ(congmuyaglycoside Ⅰ,1)和刺龙芽糖苷Ⅱ(congmuyaglycosideⅡ,2).
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 |
| 1999 | 01 02 03 04 |
