沈阳药科大学学报杂志
Journal of Shenyang Pharmaceutical University 심양약과대학학보
- 主管单位: 辽宁省教育厅
- 主办单位: 沈阳药科大学
- 影响因子: 0.60
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1006-2858
- 国内刊号: 21-1349/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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磺酸化-β-环糊精为手性选择剂分离5种β-受体阻断剂类药物
目的 建立高效毛细管电泳法分离索他洛尔、贝凡洛尔、美托洛尔、普萘洛尔和阿替洛尔5种β-受体阻断剂药物的对映体.方法 采用未涂层的熔融毛细管柱,以磺酸化-β-环糊精(sulfated-β-cyclodextrin,S-β-CD)为手性选择剂,磷酸盐缓冲液为背景电解质,分离电压20 kV.结果 在佳条件下,5种药物均得到完全分离,分离度分别为6.7、5.2、1.7、3.1和1.6.结论 S-β-CD对5种药物具有较好的对映体选择性.
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RP-HPLC加校正因子的主成分自身对照法测定普罗布考片中3种有关物质的含量
目的 建立RP-HPLC法同时测定普罗布考片中3种有关物质的含量.方法 采用RP-HPLC加校正因子的主成分自身对照法,以普罗布考为参照物,分别测定其与有关物质A、B、C间的相对保留时间及相对校正因子,以校正因子对普罗布考片中的3种有关物质进行定量分析,并与外标法测定结果比较,以验证方法的准确性.结果 有关物质A、B、C相对于主成分普罗布考的相对保留时间分别为1.46、0.93和1.40;相对校正因子分别为0.23、1.10和1.55;校正因子法与外标法测定的结果无显著性差异.结论 本方法能够准确测定普罗布考片中3种有关物质的含量.
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去甲斑蝥新型衍生物N-14NCTDA大鼠肝微粒体酶代谢
目的 初步阐明十四烷基去甲斑蝥素酰亚胺(tetradecyl derivative of norcantharidin,简称N-14NCTDA)肝微粒体酶代谢情况,鉴定该药物体外Ⅰ相代谢产物,并推测其主要代谢途径.方法 以超速离心法制备大鼠肝微粒酶并以二辛可酸(butyleyanoacrylate,BCA)法测定微粒体蛋白浓度.药物与肝微粒体在一定条件下孵育,使用飞行时间质谱(UPLC/Q-TOF MS)进行分析.结果 制备的大鼠肝微粒体酶蛋白质量浓度约为6.4 g·L-1.代谢研究结果显示,孵育后反应液中主要检测到3个代谢产物,其分子离子峰相对分子质量分别为380.280 6、378.264 8和394.259 7,分别对应原型药羟基化、醛基化及羧化产物.结论 UPLC/Q-TOF MS方法适用于N-14NCTDA和其代谢产物的定性鉴别.体外初步代谢结果表明,N-14NCTDA的酰亚胺键难以在肝脏水解释放出NCTD,其主要以末端烷基氧化的方式进行Ⅰ相代谢.
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星点设计效应面法优化耐冻融茴三硫口服纳米乳剂的处方
目的 借助星点设计效应面法优化耐冻融茴三硫口服纳米乳剂的优处方.方法 采用超声波细胞粉碎仪制备茴三硫口服纳米乳剂,依据星点设计效应面法,以平均粒径、变异系数及冻融稳定性常数为评价指标,考察处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油、大豆卵磷脂及中链甘油三酸酯的用量对制剂的影响,预测优处方.结果 优处方制得的茴三硫口服纳米乳剂的平均粒径为(163.7±0.3) nm,变异系数为0.290±0.035,冻融稳定性常数为1.84±0.03,与预测值相比偏差较小.结论 星点设计效应面法所建立的模型能较好地用于茴三硫口服纳米乳剂的处方优化.
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盐酸小檗碱缓释微丸的制备及质量评价
目的 制备盐酸小檗碱缓释微丸并对其进行初步的质量评价.方法 通过加液研磨法将原料药进行前处理,制备平均粒径为1μm的药物混悬液,采用流化床液相层积法制备载药微丸.以体外释放度为指标,以Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55为包衣材料制备盐酸小檗碱缓释微丸.对制备的缓释微丸的外观、圆整度、脆碎度、粒度分布、释放度及释药动力学进行初步评价.并采用微丸计数方法考察自制不同粒径大小的微丸在家兔胃肠道中的滞留情况.结果 制备了外观圆整、表面较光滑,粒度在0.25~0.43 mm的盐酸小檗碱缓释微丸,在体外具有明显的缓释特征,释药动力学符合Higuchi方程.与大粒径微丸相比,小粒径微丸在家兔胃肠道的滞留时间更长.结论 制备了具有肠道滞留效果的盐酸小檗碱缓释微丸,有望将其开发成通过肠道局部作用治疗糖脂代谢综合征的新制剂.
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苯磺酸左旋氨氯地平口腔速溶膜剂的制备及质量评价
目的 研究苯磺酸左旋氨氯地平口腔速溶膜剂处方和制备工艺,并对其进行质量评价.方法 采用溶剂浇铸法,以苯磺酸左旋氨氯地平为主药,羟丙基甲基纤维素为成膜材料,制备口腔速溶膜剂;建立该膜剂含量测定方法;以膜剂的拉伸强度、含量、溶出度等对其进行质量评价.结果 自制的苯磺酸左旋氨氯地平口腔速溶膜剂成膜较好,有良好的硬度和韧性,厚度在0.05 mm左右,20s内可崩解,含量均匀,且溶出较快,10 min可释放药物质量分数80%以上,达到速释效果.结论 自制苯磺酸左旋氨氯地平口腔速溶膜剂有望制成速释降压制剂,值得进一步研究.
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阿伐那非的合成工艺
目的 研究阿伐那非的合成工艺.方法 以乙氧亚甲基丙二酸二乙酯和甲基硫脲为起始原料,经环合、氯代得到中间体4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯(3),然后与3-氯-4-甲氧基苄胺发生取代反应生成中间体4-[(3-氯-4-甲氧基苄基)氨基]-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯(4),再经水解、缩合、氧化和取代反应得到目标产物阿伐那非.结果 反应总收率达21.6%(以甲基硫脲计),产品纯度质量分数达99.6%,目标产物结构经MS、IR、1H-NMR和13C-NMR确证,部分中间体的化学结构经过MS和1H-NMR确证,为中试放大奠定基础.结论 此路线所用原料廉价易得,实验操作相对简单,收率较高,为中试放大奠定了基础.
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黄腊果藤茎化学成分的分离与鉴定(Ⅱ)
目的 研究黄腊果(Stauntonia brachyanthera Hand.-Mazz.)藤茎的化学成分.方法 利用溶剂萃取法、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、开放ODS柱色谱、制备型高效液相色谱法等各种方法进行化合物的分离纯化,并采用波谱学技术进行结构鉴定.结果 从黄蜡果藤茎的体积分数为70%的乙醇提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-30-去甲齐墩果烷-12,20(29)-二烯-28-羧酸(3-O-α-L-arabinopyranosy-akebonic acid,1)、cyclo-olivil-9-O-β-glu-copyranoside(2)、staunoside C[(+)-1-hydroxysyringaresinol-l-β-D-glucoside](3)、ficuscarpanosideB(4)、ficuscarpanoside A(5)、2-(3,4-二羟基苯基)乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷([2-(3,4-di-hydroxyphenyl) ethyl-β-D-glucopyranoside],6).结论 化合物1-3、6为首次从野木瓜属植物中分离得到,化合物4和5为首次从黄腊果中分离得到.
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葛根-黄连药对提取物对α-葡萄糖苷酶活性及大鼠餐后高血糖的抑制作用
目的 研究葛根-黄连药对提取物对α-葡萄糖苷酶活性及大鼠餐后高血糖的抑制作用.方法 提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,以蔗糖为底物,用葡萄糖氧化酶法研究葛根-黄连药对、葛根和黄连单味药材提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.以蔗糖诱导的餐后高血糖大鼠为模型,测定灌胃给予葛根-黄连药对提取物后的血糖值,研究葛根-黄连药对对大鼠餐后高血糖的抑制作用.结果 葛根-黄连药对、葛根和黄连提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用呈剂量依赖性,IC50分别为2.439、3.700和5.730 g·L-1,葛根-黄连药对提取物对该酶的抑制作用强;高剂量组的葛根-黄连药对提取物(400 mg· kg-)可显著降低大鼠进食蔗糖后的血糖值.结论 葛根-黄连药对提取物对α葡萄糖苷酶的抑制作用显著强于单味药材提取物,并可显著缓解大鼠餐后血糖升高.
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特发性肺纤维化治疗新药—尼达尼布
目的 评价特发性肺纤维化治疗药物尼达尼布的作用机制、药效学、安全药理学、临床前毒理学、药动学和临床疗效.方法 根据已报道的关于尼达尼布药理毒理学相关文献10篇,按照临床前药效学、安全药理学、临床前毒理学、药动学、临床研究等五个方面进行了总结和分类综述.结果 尼达尼布是迄今为止FDA批准的首个用于IPF治疗的药物,能够通过与VEGFR、PDGFR、FGFR酪氨酸激酶的ATP结合位点特异性结合,有效缓解肺纤维化进程.结论 尼达尼布可有效治疗特发性肺纤维化.
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槲寄生药材中9种黄酮类成分在大鼠体内的组织分布
目的 运用UPLC-MS/MS联用技术,阐明中药槲寄生中9种黄酮类成分在大鼠体内的组织分布规律.方法 组织匀浆液经蛋白沉淀,以乙腈-体积分数为0.1%的甲酸溶液为流动相梯度洗脱,经Thermo Syncronis C18色谱柱(50mm×2.1mm,1.7 μm)分离,正离子模式多反应监测,黄芩苷为内标,测定各组织药物浓度.结果 静脉给药5 min后各组织均能检测到待测物,除大肠外各组织中待测物的浓度达到大值.肾、心脏、肝、肺、睾丸和胃中浓度较高.40 min后待测物的组织分布因化合物结构的差异而不同.2h后各组织中待测物的浓度均较低.脑组织中几乎未检测到待测物.结论 9种黄酮类化合物静脉给药后组织分布迅速且广泛,但不能透过血脑屏障,心、肾、肝、肺、胃、睾丸和大肠是其主要分布器官,且不存在蓄积现象;黄酮类成分结构不同,分布特点也不同,母核的结构、连接糖基的数目和位置都会影响其组织分布.为槲寄生的进一步开发和临床合理应用提供科学依据.
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基于SWOT分析的辽宁省医药企业出口战略选择
目的 对医药企业国际贸易内外环境进行分析,为辽宁省医药企业出口提出战略以供借鉴和参考.方法 通过SWOT分析,对辽宁省医药出口企业的自身优势、劣势及其所面临的外部机遇与挑战进行阐述.结果与结论 从优势-机会(SO),劣势-机会(WO),优势-威胁(ST),劣势-威胁(WT)4种组合情况提出相应的发展战略,为辽宁省医药企业出口战略选择提供了依据.
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雪菊花茶的质量评价
目的 综合考察雪菊花茶的质量,建立质量评价方法.方法 采用TLC和UPLC法建立雪菊中异奥卡宁葡萄糖苷的定性鉴别法和含量测定法,测定10批样品中异奥卡宁葡萄糖苷含量及水分、总灰分、酸不溶性灰分、水溶性浸出物和醇溶性浸出物等常规理化试验项目.结果 TLC图谱中,在各样品中均可检视出异奥卡宁葡萄糖苷的斑点;UPLC测定法中,异奥卡宁葡萄糖苷色谱峰分离度好,在5.1~40.8 mg·L-1内线性关系良好,回收率为98.7 %(RSDl.7%),在10批样品中异奥卡宁葡萄糖苷含量质量分数为0.361~0.681%;常规理化试验项目测定结果表明:各样品中仅酸不溶性灰分值差异较大,其他项目测定值集中分布在平均值±40%区间内.结论 建立的TLC和UPLC分析方法及采用的理化试验项目适宜作为雪菊综合质量评价方法.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 04 05 06 07 09 10 11 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 z1 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
1999 | 01 02 03 04 |
1998 | 01 04 |
1997 | 02 |
1996 | 01 |
1995 | 03 |
1992 | 04 |