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碳酸二乙酯对大鼠生育力与早期胚胎发育的毒性作用
目的 观察碳酸二乙酯(DEC)对雌雄大鼠生育力与早期胚胎发育的影响.方法 雌雄SD大鼠分别经口给予DEC 80、200和500 mg/kg·bw·d及阴性对照(大豆油,10 mL/kg·d),雄鼠连续给药4周、雌鼠连续给药2周后按1∶1合笼,交配成功后雄鼠继续给药至剖解,雌鼠继续给药至妊娠第6天(GD6).试验期间观察各组雌雄SD大鼠的一般毒性反应、体重及摄食量影响,合笼期间雌鼠动情周期,记录交配情况;交配成功雌鼠于GD15剖检,进行终末检查,评价雌性生殖机能、生育力,以及子代的胚胎形成和早期发育影响;雄鼠于交配成功后剖检,并分析精子浓度及活力,评价雄性生殖机能、生育力影响.结果 各剂量组DEC对雌雄大鼠亲代均未出现明显的亲代一般毒副反应;对雌雄大鼠体重未见明显异常,仅高剂量GD0和低剂量GD0、GD6雌鼠体重略低于阴性对照组(P＜0.05);对雌雄大鼠的摄食量、生殖系统脏器重量和脏器系数、交配成功天数、交配率、妊娠率、雌鼠动情周期、雄鼠精子浓度及活力均未见明显影响;对孕鼠子代胚胎形成和早期发育未见明显影响.结论 在本试验条件下,雌雄SD大鼠的生育力以及早期胚胎发育均未见明显毒性影响,未观察到明显毒性反应剂量(NOEAL)为500 mg/kg·bw·d.
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碳酸二乙酯对大鼠的致畸敏感期毒性研究
目的 观察碳酸二乙酯(Diethyl Carbonate,DEC)对大鼠胚胎及胎仔的发育毒性和致畸作用.方法 将DEC按500、200和80 mg/kg于大鼠妊娠第6～15天连续10 d灌胃给药.观察孕鼠一般反应、体重、摄食量变化,于妊娠第20天解剖孕鼠,记录黄体数、着床数、吸收胎、死胎、活胎进行计数,对胎仔的体重、身长、尾长以及外观形态、胎盘质量等进行评价,各窝1/2胎仔作骨骼畸形检查,另1/2胎仔作内脏检查.结果 DEC高、中、低剂量组孕鼠均未出现任何明显母体毒副反应;对孕鼠的体重增长和摄食量无明显影响;对胚胎形成与胎鼠的生长发育未见明显影响;对胎鼠的外观形态、内脏发育未见明显影响;对高剂量组胎鼠顶骨、胸骨、骶尾椎骨,中剂量胎鼠胸骨、骶尾椎骨发育有一定的骨化不全或骨化迟缓影响,但未见明显的胎仔畸形,致畸指数＜3.14.结论 在本试验条件下,DEC对SD大鼠母体一般状况和子代发育的未观察到明显不良反应剂量(NOEAL)为80 mg/kg.
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5-巯基-1，2，3-三唑钠盐无水物的合成
头孢曲秦(cefatrizine)为第二代广谱头孢菌素，用于治疗肺、肠道、尿路及软组织感染。5-巯基-1，2，3-三唑钠盐无水物(1)是合成头孢曲秦的中间体。 1的合成报道较多[1～4]，我们参考文献选择下述合成路线。 碳酸二乙酯与水合肼反应得到肼基甲酸乙酯(2)，不经蒸馏直接冷至0℃，即可析出固体，收率为79%。而文献[5]需通过氨基三羧酸乙酯[N-(CO2Et)3]与水合肼反应，经减压蒸馏得到产物。在0～5℃下，2与氯乙醛水溶液反应析出白色絮状沉淀3，收率为92.3%。3与氯化亚砜在吡啶存在下进行环合反应，生成5-氯-1，2，3-噻二唑(4)[1]，同时革除文献[1]中的水蒸汽蒸馏，收率也有较大提高。
