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汞、铬和锰化合物雌激素样作用的实验研究
目的为评价汞、铬和锰化合物雌激素样作用.方法选用氯化汞、硫酸锰、氯化铬、三氧化铬4种化合物进行MCF-7人乳腺癌细胞增殖试验和雌激素受体竞争结合试验.结果10-9×10-5mol/L氯化汞能诱导MCF-7人乳腺癌细胞增殖,10-7mol/L氯化汞使MCF-7人乳腺癌细胞增殖达大,其增殖作用可被雌激素受体拮抗剂ICI182.780完全阻断;但不影响雌二醇与雌激素受体结合.硫酸锰、氯化铬、三氧化铬均不能诱导MCF-7人乳腺癌细胞增殖,且不影响雌二醇与雌激素受体结合.结论氯化汞可能通过雌激素受体介导而表现出雌激素样作用;硫酸锰、氯化铬、三氧化铬不具有雌激素样作用.
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5种多环芳烃化学物的雌激素样作用研究
目的评价5种多环芳烃化学物的雌激素样作用.方法采用大鼠子宫增生实验和MCF-7细胞增殖实验.结果苯并(a)芘、7,12-二甲基苯并蒽和2,3,6,7-二苯并蒽不仅引起大鼠子宫湿重明显增加(P＜0.01,P＜0.05),而且能明显诱导MCF-7细胞增殖(P＜0.01).苯并(a)蒽和1,2-苯并菲既不能导致大鼠子宫湿重明显增加(P＞0.05),也不能诱导MCF-7细胞增殖(P＞0.05).结论苯并(a)芘、7,12-二甲基苯并蒽和2,3,6,7-二苯并蒽具有明显的雌激素样作用,而苯并(a)蒽和1,2-苯并蒽没有检测到雌激素样作用.
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金雀异黄素衍生物的合成及潜在的雌激素受体调节活性
以金雀异黄素为母体,取代氨基烷氧基为侧链,设计、合成了20个金雀异黄素衍生物,其中16个未见文献报道,并检测了其对雌激素受体阳性的人乳腺癌细胞株MCF-7的体外活性,以研究其潜在的雌激素受体调节活性.结果表明,化合物4a、4b、4d、4e及4f对MCF-7细胞的增殖有显著的抑制作用,48 h和72 h的抑制率均大于40％ (P ＜0.01).化合物8d及9a对MCF-7细胞增殖具有一定的促进作用；化合物9d作用48 h时对MCF-7细胞的增殖有显著的促进作用,增殖率大于15％ (P＜0.05).
关键词： 异黄酮 金雀异黄素 选择性雌激素受体调节剂 MCF-7细胞增殖 合成
