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中空羟基磷灰石复合重组人骨形态发生蛋白2微球体修复骨缺损
背景：羟基磷灰石可以作为一种良好的支架材料，重组人骨形态发生蛋白2是目前活性较强的成骨因子，设计一种复合的新型材料有助于解决骨缺损修复问题。目的：探索中空羟基磷灰石微球复合重组人骨形态发生蛋白2对兔骨缺损成骨行为和生物力学的影响。方法：将48只雄性健康成年新西兰白兔随机分3组(n=16)，制备桡骨缺损后，复合人工骨组将已经制备好的中空羟基磷灰石/重组人骨形态发生蛋白2复合人工骨植入缺损处，单纯人工骨组植入单纯中空羟基磷灰石人工骨，对照组不植入任何材料。于术后第4，8，12，16周第1天检测血清碱性磷酸酶水平，通过X射线摄片、CT三维重建、放射性核素骨显像及生物力学等评估愈合效果。结果与结论：①复合人工骨组术后各时间段的血清碱性磷酸酶活性、X射线评分、成骨效果、放射性核素聚集强度、CT三维重建及生物力学强度均优于单纯中空羟基磷灰石人工骨，而对照组显示骨缺损愈合不良；②结果表明，中空羟基磷灰石/重组人骨形态发生蛋白2复合人工骨具有更强的成骨能力和力学强度，加速了骨缺损愈合进程。
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法莫替丁生物黏附型中空微球的制备与评价
目的 制备法莫替丁生物黏附型中空微球,并对其进行初步评价.方法 采用溶剂-扩散挥发法制备法莫替丁生物黏附型中空微球,以微球包封率、收率及漂浮率为指标通过正交试验优化处方工艺,以优化处方制备的微球进行离体黏附性试验、体外溶出实验,并进行释药机理的探讨.结果 法莫替丁生物黏附型中空微球的优处方及工艺为:乙基纤维素质量浓度为27.0 g.L-1,法莫替丁质量浓度为4.8g·L-1,无水乙醇与无水乙醚体积比为17∶3.优处方下制得微球外观圆整,粒径分布较均匀,在扫描电镜下横切面可见明显中空结构,平均包封率和离体黏附率分别为82.0％和98.0％,在人工胃液中12h漂浮率可达87.0％.12h体外释放90％以上.结论 该法所制中空微球在人工胃液中具有良好的漂浮、黏附及缓释特性,体外释药符合Higuchi模型.
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正交试验法优化西咪替丁中空微球的处方工艺及微球体外释药模式研究
目的 优化西咪替丁中空微球的制备条件并对其释药模式进行研究.方法 采用溶剂扩散-挥发法制恪西咪替丁中空微球.以微球包封率、收率及漂浮率为指标,采用正交试验法优化处方工艺,终得到分散性良好的微球.以优化处方制备的中空微球进行体外溶出实验,进行释放机理的探讨.结果 采用正交试验法优化了西咪替丁中空微球的处方工艺,在优处方下制得的微球外观圆整,微球的粒径较均匀,载药量与包封率分别为19.48％与65.37％,在人工胃液中12 h漂浮率可达99％.结论 该方法制备工艺简单、重现性好,制得的中空微球在人工胃液中具有良好的漂浮及缓释特性,体外释药符合Higuchi模型.
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双嘧达莫中空微球的制备及评价
目的 制备双嘧达莫中空微球,并对其进行初步评价.方法 采用溶剂扩散-挥发法制备双嘧达莫中空微球,以外观、平均粒径、载药量及包封率为指标进行单因素考察优化处方,并对优化处方制备的中空微球进行体外漂浮及体外释放实验.结果 双嘧达莫中空微球的优处方及工艺为:乙基纤维素质量浓度为100g·L-1、乙基纤维素与药物的质量比为5∶1、乙醇与乙醚的体积比为4∶1、乳化剂质量浓度为10 g·L-1、硬脂酸镁质量浓度为0.2 g·L-1,反应温度为30℃,搅拌速度为300 r·min-1.以优处方制备的双嘧达莫中空微球,其载药量为11.57％,包封率为70.12％.该微球在人工胃液中12 h漂浮率可达94％,在人工胃液中12 h释放达80％,且无突释现象.结论 双嘧达莫中空微球具有较理想的体外漂浮及缓释特性.
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漂浮药物传递系统的新进展--中空微球
目的介绍漂浮药物传递系统的新进展--中空微球,就胃排空的机理、中空微球的制备及体内外表征作一综述.方法查阅相关文献,进行整理和归纳.结果该剂型可以延长药物在胃内的滞留时间,改善药物吸收,从而提高生物利用度.结论中空微球作为漂浮药物传递系统的一种新剂型,具有广阔的发展前景.
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载药中空微球研究进展
目的 介绍载药中空微球的研究进展.方法 对中空微球的制备方法以及体内外漂浮性能的评价方法进行综述.结果 该剂型可以延长药物在胃内的滞留时间,提高生物利用度并减少给药次数.结论 中空微球是具有开发潜力的漂浮系统,具有广阔的发展前景.
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盐酸雷尼替丁中空缓释微球的制备及其特性
目的:以盐酸雷尼替丁(RH)为模型药物,研究中空微球的制备,并对制备过程中的影响因素进行考察.方法:以乙基纤维素(EC)为载体材料,乙醇/乙醚为混合溶剂,采用溶剂扩散-挥发法制备盐酸雷尼替丁中空微球.以产率、平均粒径、载药量和微球形态为指标,考察了处方工艺对微球性能的影响.并考察了EC粘度,RH/EC比例以及粒径对微球释药速率的影响.结果:中空微球产率为84.51%,粒径分布均匀,平均粒径632μm,载药量13.71%,包封率55.86%.电镜扫描显示:微球外观圆整光滑,内部为中空结构.体外释药研究表明随着EC粘度的增加释药速率降低;随着RH/EC比例和搅拌速度的增加释药速率增加.终所得到的中空微球缓释可达24 h,体外漂浮实验表明在人工胃液中可持续漂浮48 h以上.结论:该处方工艺简便可行,制得的盐酸雷尼替丁中空微球在人工胃液中缓释性和漂浮性良好.中空微球有望成为吸收窗药物的又一新型给药系统.
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达比加群酯中空微球的制备及溶剂选择
目的：改变制备中空微球中所需有机溶剂的不同配比，探讨有机溶剂对中空微球形成的影响。方法采用以乙醇与二氯甲烷之比为1：1的优配比制备达比加群酯中空微球，并测定其含量、体外释放度。结果制备的达比加群酯中空微球具有明显空腔，体外漂浮性能良好，体外释放行为符合Higuchi方程，2 h和12 h时累积释放率分别为45.3%和61.4%。结论所制备的达比加群酯中空微球具有缓释效果，有利于减少给药次数。
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氟尿嘧啶中空微球的制备、表征及释药性能
目的:制备氟尿嘧啶(fluorouracil,FU)中空微球,并考察其体外释药行为.方法:在单因素考察基础上,选择主药FU(A)、乙基纤维素(ethyl cellulose,EC)(B)和聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone,PVP)(C)为因素,各因素取3个水平进行L9(33)拉丁正交设计试验,以释放度为指标优化处方工艺.结果:基于正交试验释放度指标的综合评分,筛选佳处方配比为FU(0.6 g)、EC(1 g)、PVP(0.1 g);优化处方工艺制备的氟尿嘧啶中空微球在0.5、1、2、4、8、12、24h的体外累积释放3批的平均百分率分别为(9.88±0.38)％、(14.64±0.09)％、(23.94±0.67)％、(39.21±0.36)％、(57.53±0.83)％、(67.99±0.58)％、(80.34±0.39)％,P值为0.001;其体外释药模型为:0～8 h按一级方程释药[Ln(1-Q)=-0.072 1t-0.563 7,r=0.998 6,P值为0.001],8～24 h按Higuchi方程释药(Q=0.102 3t1/2+0.398 7,r=0.999 9,P值为0.001).结论:制备的FU中空微球体外缓释效果良好,有望为FU长效制剂的开发奠定基础.
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Box-behnken效应面法优化补骨脂素中空黏附微球的制备
目的 筛选制备佳补骨脂素中空黏附微球的工艺处方.方法 采用Box-behnken实验设计优化、筛选制备佳补骨脂素中空黏附微球的工艺处方,并应用Design-Expert(8.0.4,试用版)软件分析试验结果.结果 所得优化后的处方是投药量为12.36％(Y1)、乙基纤维素/Eudragit(R)EPO(EC/Eu)比值为2.27、PVA的浓度为1.53％,制备的补骨脂素中空黏附微球的药物含量为9.18％(Y1),6h的百分释放率为76.15％(Y2),球形度为80.97％(Y3).结论 所用方法筛选制备补骨脂素中空黏附微球的佳处方是可行的.
关键词： Box-Behnken 补骨脂素 中空微球 黏附微球
