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海藻酸钠/层状双氢氧化物-五氟尿嘧啶载药体系的制备、释放及抗肿瘤特性分析
背景:5-氟尿嘧啶类药物存在毒性大、体内代谢时间短等临床问题.目的:制备海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠载药体系,考察其载药量、微观形貌、体外释放及对肝癌细胞的抑制效果.方法:设置层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶溶胶液与海藻酸钠溶液的体积比分别为3∶5,4∶5,5∶5,采用离子凝胶法制备海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠,检测其载药量.将海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠分别放置于pH=2.1,4.6,7.4的PBS中,定时检测5-氟尿嘧啶释放率.将肝癌SMMC-7 721细胞株分组培养,分别加入不同质量浓度(5,10,20,40 mg/L)的海藻酸钠、层状双氢氧/5-氟尿嘧啶凝胶珠、海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠混悬液,培养24 h后,检测细胞抑制率.结果与结论:①体积比3∶5,4∶5,5∶5载药体系的载药量分别为(3.09±0.08)％,(4.55±0.10)％,(5.47±0.1 4)％;②与pH=7.4条件比较,海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠在pH=2.1,4.6条件下释放5-氟尿嘧啶速度较快,并且随着5-氟尿嘧啶负载量的增加,5-氟尿嘧啶的释放速度逐渐增加;③不同质量浓度海藻酸钠对肝癌SMMC-7 721细胞株的抑制作用较小;随着质量浓度的增加,层状双氢氧/5-氟尿嘧啶凝胶珠、海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠对肝癌SMMC-7721细胞株的抑制作用逐渐增强,且海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠的抑制作用更强;④结果表明,海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠具备pH选择性缓释作用及较强的肿瘤抑制效果.
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层状双氢氧化物纳米复合物作为药物递释系统载体的研究进展
简述了层状双氢氧化物纳米复合载药体系近年来的研究进展,着重介绍了层状双氢氧化物的制备方法、降解性能、释药机制及在医药领域的应用.
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吡诺克辛钠-层状双氢氧化物纳米片及插层纳米粒复合物滴眼液的研究
为考察新型药物载体层状双氢氧化物(LDH)纳米片在眼部给药系统的应用,采用LDH纳米片为载体,羧甲基纤维素钠(CMC)为稳定剂,吡诺克辛钠(PRN)为模型药物,制备CMC-PRN-LDH纳米片复合物;采用共沉淀法制备PRN-LDHs插层纳米粒复合物.通过X射线衍射、原子力显微镜、透射电镜、激光粒度仪等对LDH纳米片、CMC-LDH纳米片复合物及两种载药-LDH纳米复合物理化性质进行研究.通过体外稳定性、体外释放、家兔泪液滞留实验比较了两种载药-LDH纳米复合物的差异.结果显示,CMC-PRN-LDH纳米片复合物相对稳定,而PRN-LDHs插层纳米粒稳定性较差,二者12 h体外累积释放百分率分别为70.44％和44.21％.CMC-PRN-LDH纳米片复合物滴眼液的AUC0-6 h和MRT分别为市售滴眼液的4.18和1.79倍,而PRN-LDHs插层纳米粒复合物滴眼液眼部滞留结果差异较大.CMC-PRN-LDH纳米片复合物滴眼液对眼部无刺激性.上述结果表明,LDH纳米片可作为眼部给药载体,能显著提高药物在角膜前的滞留时间.
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巯基化壳聚糖-吡诺克辛钠-层状双氢氧化物纳米复合物滴眼液的研究
将壳聚糖-谷胱甘肽(CG)与吡诺克辛钠(PRN)共插层于层状双氢氧化物(LDH)中,制备有机-无机杂化层状双氢氧化物纳米复合物(CG-PRN-LDH)滴眼液,并对其在家兔角膜前的滞留行为选行考察.采用共沉淀法制备了Mg-Al-PRN-LDH、Zn-Al-PRN-LDH和共插层的CG-PRN-LDH纳米复合物.通过X-RD、FTIR、TEM、激光粒度仪对纳米复合物进行表征.比较了3种纳米复合物和PRN在人工泪液中的释放行为,考察了PRN-LDH、CG-PRN-LDH纳米复合物滴眼液和市售滴眼液在家兔角膜前的滞留行为.PRN-LDH、CG-PRN-LDH纳米复合物滴眼液的AUC0-t分别为市售滴眼液的3.72和7.59倍,平均滞留时间(MRT)分别为市售滴眼液的2.18和2.60倍,结果表明有机-无机杂化纳米复合物CG-PRN-LDH能显著延长PRN在角膜前的滞留时间.
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基于层状双氢氧化物纳米材料的癌症诊断与治疗应用进展
层状双氢氧化物(layered double hydroxides,LDHs)拥有良好的生物相容性并可自行降解,将其应用于药物递送系统具有独特优势.它的二维空间可以对药物分子进行负载,板层结构和组成可调变,表面带正电荷以及多羟基性质使得LDHs可以通过不同的策略进行改性从而实现多功能化.基于LDHs的多功能纳米材料目前在癌症的诊断和治疗领域具有很好的应用前景.因此,本文从LDHs的靶向药物运输、生物成像以及二者联合方面介绍了LDHs纳米材料在癌症的诊断和治疗方面的应用进展,并分析总结了其生物相容性相关问题及可能的解决方案.
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氟尿嘧啶联合姜黄素纳米剂型抑制肝癌细胞的研究
目的 探究纳米层状双氢氧化物(LDH)共载氟尿嘧啶(Fu)姜黄素(Cur)混合剂型对肝癌细胞的抑制作用.方法 通过共沉淀法合成纳米LDH混合剂型,并对其进行详细表征,如电镜(TEM)、x射线衍射(XRD)及动态光散射技术(DLS)检测,细胞计数试剂盒(CCK8)测定Fu组、Fu+Cur组及纳米剂型组对7721、Hep G2和LM3细胞的增殖抑制作用,同时凋亡试剂盒检测各组对7721细胞的凋亡效应,Western blot检测各组对细胞抗凋亡相关基因Bcl-2蛋白的表达及下游Caspase的活化情况.结果 合成的纳米LDH混合剂型具有较好的均一性,DLS检测提示其粒径约为400nm,XRD提示Fu及Cur通过水平方式插入LDH层间;CCK8结果提示,相对于单纯的Fu组、Fu+Cur组和LDH-Fu组,LDH-Fu-Cur组对LM3、Hep G2和7721细胞具有更强的增殖抑制作用(P＜0.05).相对于单纯的Fu组、Fu+Cur组和LDH-Fu组,LDH-Fu-Cur组对LM3、Hep G2和7721细胞具有更强的促凋亡效应作用(P＜0.05),35μg/ml浓度的Fu纳米混合剂型组凋亡率高达(87.0±4.7)％,而单纯Fu仅为(23.0±2.3)％;Western blot检测结果显示,纳米混合剂型能够下调7721细胞Bcl-2水平.结论 纳米LDH混合剂型具有良好的抗肿瘤效应,其机制可能为下调肿瘤抗凋亡基因Bcl-2从而引起下游Caspase活化.
