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血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦钾的临床应用及其发展现状
氯沙坦钾属于非肽类血管紧张肽Ⅱ的Ⅰ型受体(AT1)拮抗剂,临床用于治疗高血压.文章阐明了氟沙坦钾的临床应用,而且与ACE抑制剂相比,氯沙坦钾不抑制缓激肽降解,不引起咳嗽和血管性水肿,治疗高血压的疗效与目前各一线降压药物相同,并具有耐受性好、不良反应低的优点.近年此类药物的发展较快,逐渐成为临床治疗高血压的一线药物.
关键词： 血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂 氯沙坦钾 临床应用 发展现状 -
血管紧张肽转换酶抑制剂与血管紧张肽II受体拮抗剂的联合应用
血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂是临床上已证实的非常有效的抗高血压药物,在近年来的研究中发现它们在降压的同时还具有显著的心、肾保护作用,并且已有一定数量的临床试验结果显示,将2类药物联合应用可以获得更强大的靶器官保护作用,并不会增加不良反应.我们需要更多的大规模临床试验来进一步确证血管紧张肽转换酶抑制剂和血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂联合用药在这方面的有效性和安全性,使心、肾功能不全及有蛋白尿的病人获得有益的治疗.
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血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂的药动学与临床用药
血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是一类在血管紧张肽Ⅱ1型受体(AT1受体)水平拮抗血管紧张肽Ⅱ(ATⅡ)的降压药物.它们的药动学各具特色,因而具有不同的临床用药特点.氯沙坦(losartan)经细胞色素P-450(CYP)3A4及2C9介导转化成其活性代谢物EXP3174,故在肝功能不全时应减半量使用.替米沙坦(telmisartan)的T1/ 2长,谷/峰比大,与地高辛合用时应动态监测地高辛血浓度,以免洋地黄中毒.由于ARB存在降压作用的平台反应,单一用药无法控制血压时,可联合应用利尿剂或钙拮抗剂.本文就ARB的药动学、降压治疗用药、联合用药,肝、肾功能不全时用药及药物相互作用作一综述.
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奥美沙坦:一种新的血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂
奥美沙坦(olmesartan)是新的血管紧张肽Ⅱ受体(AT1)拮抗剂,对不同程度的高血压均有很好的降压作用,病人对其亦有很好的耐受性.本文对该药的药效学、药动学和临床应用等研究作一综述.
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依普罗沙坦与氯沙坦在轻中度原发性高血压病人中的降压疗效比较
目的:以氯沙坦为对照,观察依普罗沙坦治疗轻、中度原发性高血压(EH)病人的疗效与安全性.方法:采用前瞻性、随机、双盲、阳性药对照研究.符合方案的50例轻、中度EH病人经筛选期(2wk)、安慰剂导入期(2wk)后,随机分为依普罗沙坦组(n=24)与氯沙坦组(n=26).在治疗期,2组病人分别每目1次口服依普罗沙坦600mg或氯沙坦50mg.若4wk血压不达标,即坐位舒张压(DBP)≥90mmHg(1mmHg=0.1333kPa),加氢氯噻嗪12.5mg,每日1次口服至8wk.观察治疗前、治疗后4wk与8wk血压、心率以及治疗前后血、尿常规,血生化及心电图改变.结果:在治疗后8wk,依普罗沙坦组的收缩压(SBP)与DBP分别下降了(12±s10)mmHg与(12±5)mmHg,氯沙坦组的降压幅度分别为(14±9)mmHg与(10±6)mmHg,治疗前后比较有非常显著差异(P＜0.01);但2组间血压下降的幅度无显著差异(P＞0.05).依普罗沙坦组与氯沙坦组的降压总有效率分别为100%和81%,2组疗效无显著差异(P＞0.05).依普罗沙坦组加用氢氯噻嗪病例为9例(38%),而氯沙坦组为6例(23%),P＞0.05.2组心率及血液生化检查结果,治疗前后变化均无显著意义(P＞0.05),均无严重不良反应发生.结论:依普罗沙坦与氯沙坦均能有效降低轻、中度EH病人的血压,疗效相似,都具有良好的安全性.
关键词： 高血压 抗高血压药 氯沙坦 依普罗沙坦 血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂
