首页 > 文献资料
-
吡里酮类化合物的合成及抗炎镇痛活性研究
目的寻找高效低毒的具有抗炎镇痛作用的吡里酮类化合物.方法将NO供体的研究与吡里酮类化合物的研究相结合,设计合成NO释放型吡里酮衍生物.其结构经IR、1H-NMR、MS确证.以小鼠耳肿胀法和醋酸扭体法分别测定了目标化合物的抗炎和镇痛活性.结果与结论合成了15个NO释放型吡里酮类化合物,均为未见文献报道的新化合物.部分化合物具有较强的抗炎作用或镇痛作用.
-
吡里酮二甲醇酯类化合物的合成及其抗炎镇痛活性
目的为探讨吡里酮类化合物抗炎镇痛作用的构效关系,设计合成了吡里酮二甲醇的单酯和二酯类化合物,并进行抗炎及镇痛活性试验.方法采用羟醛缩合反应和酯化反应合成目标化合物,以小鼠耳肿胀法和醋酸扭体法分别测定目标化合物的抗炎和镇痛活性.结果与结论合成得到了10个目标化合物(均未见文献报道),其结构经IR、1H-NMR、MS确定.药理实验表明,目标化合物均具有一定的抗炎或镇痛作用.
-
吡里酮缩酮衍生物的合成及抗炎镇痛活性
3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮与多聚甲醛经羟醛缩合反应制得2,2-二羟甲基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮,再与相应的酮(醛)缩合制得未见文献报道的吡里酮缩酮衍生物1~5,并经1H NMR和MS确证结构.以小鼠耳肿胀法和冰乙酸扭体法分别测定化合物1~5的抗炎和镇痛活性.结果表明化合物4的镇痛效果明显,镇痛率达74.4%,与对照品布洛芬接近,但所有化合物的抗炎作用均较弱.