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B-Raf激酶抑制剂文献资料
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新型环丙烷类B-Raf激酶抑制剂的设计合成及抗肿瘤活性研究
目的 设计合成一系列环丙烷类B-Raf激酶抑制剂并测定其对人肝癌HepG2细胞增殖的影响.方法 以索拉非尼(sorafenib)为先导化合物,通过结构优化设计新型环丙烷类B-Raf激酶抑制剂,并以对羟基苯甲醛为起始原料经过苄基保护、缩合、酯化、环丙化、水解、酰胺化、脱苄、亲核取代等反应合成目标化合物.以索拉非尼为阳性对照物,采用MTT法测定目标化合物对人肝癌HepG2细胞增殖的影响.结果与结论 合成了16个未见文献报道的新化合物,其结构经核磁共振氢谱鉴定.初步的体外活性评价结果表明,其中9个化合物表现出良好的肿瘤细胞抑制活性,优于阳性对照药索拉非尼,具有进一步研究的价值.
关键词： 抗肿瘤药物 B-Raf激酶抑制剂 化学合成 环丙烷类化合物 MTT法 -
B-Raf激酶抑制剂及其耐药机制的研究进展
Raf-MEK-ERK信号转导通路是调控细胞生长、分化和增殖重要的通路之一.在该通路中,Raf的突变会导致肿瘤的发生,尤其是B-Raf,其在肿瘤中的突变率较高,是目前抗肿瘤药物研究的重要靶标之一.综述多种常见的B-Raf激酶抑制剂及其相关耐药机制的研究进展.
关键词： B-Raf激酶抑制剂 抗肿瘤活性 耐药机制 -
B-Raf激酶抑制剂的研究进展
原癌基因B-Raf存在于多种肿瘤细胞中,尤其在黑色素瘤和甲状腺癌中.选择性B-Raf激酶抑制剂vemurafenib的上市引起了人们对此类抑制剂的广泛关注.通过分析vemurafenib与B-Raf激酶的结合模式,人们对B-Raf激酶抑制剂提出了新的分类.依据此分类,本文对蛋白质晶体数据库(PDB)出现的B-Raf激酶抑制剂进行了分析,比较每种类型抑制剂的作用模式,分析其构效关系,并对Raf激酶抑制剂的未来进行了展望.
关键词： B-Raf激酶 B-Raf激酶抑制剂 分类
