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BRL48951文献资料
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泛昔洛韦中两种脱羟基杂质的合成
目的 为加强泛昔洛韦药物的质量控制,本文合成了泛昔洛韦的两个杂质.方法 方法以(±)-α-甲基-γ-丁内酯为原料,经开环溴化、甲酯化、还原、乙酰化得到侧链(±)-2-甲基-4-溴丁醇乙酸酯,再与2-氨基-6-氯嘌呤(ACP)偶联,合成了杂质(±)-4-(2-氨基-6-氯-9H-9-嘌呤基)-2-甲基丁基乙酸酯(BRL48951),经加氢脱氯得到杂质(±)-4-(2-氨基-9H-9-嘌呤基)-2-甲基丁基乙酸酯(BRL45145).结果与结论 产物的结构经1H-NMR、13 C-NMR、HRMS确证,合成的杂质可以作为泛昔洛韦药物质量控制的杂质对照品,该合成方法路线短,反应稳定可靠,原料易得,操作简单.