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FGFR抑制剂文献资料
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吡啶并[2,3-b]吡嗪类FGFR抑制剂的设计、合成及抗胃癌活性研究
目的 设计并合成一系列吡啶并[2,3-b]吡嗪类成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,同时对其抗胃癌活性进行初步评价.方法 以5-溴吡啶-2-胺为起始原料,经9步反应合成了13个未见报道的化合物,并通过MTT法评价其抗胃癌活性.结果与结论 目标化合物的结构经NMR和HRMS确证,其中多个化合物对胃癌SNU-16细胞系具有良好的抑制活性,具有进行更深入的构效研究价值,有望成为一种潜在的新增FGFR抑制剂.
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3-苯并咪唑-6-(3,5-二甲氧基苯基)吲唑类FGFR抑制剂的合成及活性研究
目的 寻找具有新型骨架结构的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂.方法 基于活性化合物1和2的结构,利用“杂交”设计原理,设计并合成了一系列3-苯并咪唑-6-(3,5-二甲氧基苯基)吲唑类衍生物.结果 目标化合物经1 HNMR和质谱确证结构,并评价了其对人胃癌细胞SNU-16的增殖抑制活性.结论 该系列化合物均对FGFR高表达的肿瘤细胞有较好的增殖抑制活性,其中,化合物3g的IC50值达到0.32 μmol·L-1.3-苯并咪唑-6-(3,5-二甲氧基苯基)吲唑是一类新型的FGFR抑制剂骨架,值得进一步结构修饰研究.