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左旋沙丁胺醇盐酸盐的合成
目的 研究左旋沙丁胺醇盐酸盐的合成方法.方法 以水杨醛和溴乙酰氯为原料经Friedel-Crafts酰基化反应、取代反应合成5-[[(1,1-二甲基乙基)胺基]乙酰基]-2-羟基苯甲醛盐酸盐(4),再经手性铑配合物催化的不对称氢转移反应协同还原得到左旋沙丁胺醇(5),后与盐酸成盐制得左旋沙丁胺醇盐酸盐(1).结果与结论 以水杨醛计,4步反应总收率为35.6%,对映体过量值达92%,该合成路线易行.目标产物的结构经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证.
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抗哮喘药左旋沙丁胺醇的合成新工艺研究
目的 研究左旋沙丁胺醇的合成新工艺.方法 以对羟基苯乙酮为原料,经羟甲基化、酰化、溴化、羰基不对称还原、环氧化、氨解等6步反应制得左旋沙丁胺醇((R)-4-[2-(叔丁氨基)-1-羟乙基]-2-(羟甲基)苯酚).结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR和EI-MS谱确证,总收率为38.3％(以对羟基苯乙酮为起始原料计).改进后的制备工艺具有原料价廉易得、反应条件温和、收率高、立体选择性好、操作简便的特点,适合于工业化生产.
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左旋沙丁胺醇在呼吸系统疾病中的应用
支气管气道平滑肌受交感和副交感神经的双重支配,细胞膜分别存有肾上腺素能α、β1 、β2、胆碱能M受体,其中β2受体的结构为413个氨基酸多肽,分布于磷脂双层细胞膜上,β2受体激动剂可激活细胞膜上的腺苷酸环化酶,后者又催化细胞内cAMP的合成,使游离Ca2+减少,cAMP的水平提高可稳定支气管平滑肌的膜电位,舒张支气管平滑肌,减少血管渗漏及抑制肥大细胞、嗜酸性粒细胞释放炎性介质,从而减轻由于这些介质所引起的支气管痉挛和呼吸道粘膜充血水肿现象.
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左旋沙丁胺醇抑制豚鼠气道平滑肌收缩的实验研究
目的 评价左旋沙丁胺醇(R-Salbutamol,R-Sal)对组胺(histamine,His)诱发的豚鼠离体气管条和肺条收缩功能的影响.方法 制备豚鼠离体气管条和肺条标本,以定量药理学方法测定10-8、10-7、10-6 mol·L-1剂量的R-Sal孵育前后对His诱发的离体标本的收缩反应的舒张作用,并与10-6 mol·L-1剂量的Sal进行比较.结果 R-Sal可显著抑制His所引起的豚鼠离体气管和肺条的收缩反应,呈剂量依赖性,其作用强于Sal(P＜0.01).结论 R-Sal对His诱发的豚鼠离体气管条和肺条的收缩反应具明显的舒张作用.
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新手性药物左旋沙丁胺醇的研究进展
随着人们对手性药物认识的加深、手性科学技术发展日臻成熟,手性药物开发已成为国际热点.近年来正在开发的药物中有一半以上为单一对映体, 正在Ⅱ、Ⅲ期临床试验的化合物中80%是单一对映体产品.
