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PSI-6130文献资料
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PSI-6130前药的设计、合成及其在大鼠体内的转化评价
目的 改进PSI-6130药动学特性,发现新的抗丙型肝炎病毒(HCV)药物.方法 基于合理的前药设计理论,利用多步合成手段合成PSI-6130前药.通过测定大鼠口服PSI-6130前药后血浆中PSI-6130暴露程度,评价PSI-6130前药在体内代谢转化为PSI-6130的效率.结果与结论 合成了5个PSI-6130前药,其结构经MS、1H-NMR和13C-NMR谱确证,纯度采用HPLC法测定；PSI-6130前药在大鼠体内转化实验结果显示,5个前药的PSI-6130口服生物利用度都有大幅提高,提高了原药的口服生物利用度,为进一步研究奠定了基础.
