首页 > 文献资料
-
3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物的合成及抗炎镇痛作用
目的研究(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物抗炎镇痛作用的构效关系.方法以2-吡咯甲酸甲酯为原料,经取代、环合,制备(2H)-2-环己基-3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮(3);通过Friedel-Crafts酰基化反应,制得其6-酰基衍生物4a~4j.用小鼠测试了所合成化合物的抗炎和镇痛活性.结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物4a~4j,其结构经MS、1H-NMR分析确证.抗炎镇痛试验表明,有些化合物具有明显的抗炎和/或镇痛作用,其中化合物4d的活性与对照药布洛芬相当.
-
二氢吡咯并吡嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用
目的研究3,4-二氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1-酮(Ⅱ)类化合物的抗炎镇痛作用构效关系.方法通过2-吡咯甲酸甲酯与N-氯乙腈的烃基化反应,制得N-氰甲基吡咯-2-甲酸甲酯(Ⅳ),Ⅳ经还原、环合、Friedel-Crafts酰基化反应,生成6-芳酰基-2-甲基-3,4-二氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1-酮类化合物;用小鼠测试了所合成化合物的抗炎镇痛活性.结果与结论合成了13个目标化合物;小鼠试验表明,一些所合成的化合物具有明显的抗炎和/或镇痛作用,其中,ZP163的作用活性与对照药布洛芬相似.