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FKBPs配体文献资料
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2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4,5-二羧酸衍生物的设计、合成及其神经营养活性
目的 设计并合成具有神经营养活性的小分子化合物.方法 根据FKBPs家族蛋白活性位点在序列和构象上高度保守的特点以及FKBP12配体的关键结构特征,设计并合成新结构的FKBPs配体.应用鸡胚背根神经节体外无血清培养模型和H2O2损伤NG108-15细胞模型对新结构的FKBPs配体的神经营养活性进行评价.结果与结论 合成了27个2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4,5-二羧酸衍生物.初步药理实验结果显示化合物7d对H2O2损伤NG108细胞有明显的保护效果;化合物7o具有一定的促神经生长作用.