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微波辐射快速合成非甾体抗炎药噁丙嗪
利用微波辐射技术合成了非甾体抗炎药(口恶)丙嗪,通过正交设计优化了微波辐射合成的条件.结果表明,微波辐射下,反应速度明显加快,反应时间由传统方法的5 h缩短为17 min,收率由63%提高到83%.
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国产噁丙嗪颗粒剂与片剂人体生物利用度的比较研究
目的:对(口恶)丙嗪颗粒剂,以(口恶)丙嗪片剂为参比制剂,进行药代动力学和相对生物利用度的研究.方法:采用双交叉试验设计,用高效液相色谱(HPLC-UV)法测定不同时相的血药浓度.结果:10名健康志愿者口服颗粒剂及参比制剂600mg后所得的药时曲线均符合一室开放模型.?丙嗪颗粒剂与片剂的主要药代动力学参数分别为:t1/2k(h):44.04±5.76和42.14±5.31;Cmax(mg@L-1):30.09±2.78和29.81±2.63;Tmax(h):2.80±1.03和3.00±1.05;MRT(h):67.07±7.83和70.51±6.59;AUC0-∝(mg@h@L-1):1884.78±203.78和1822.67±267.64;这些参数经交叉试验下的方差分析法证明差异无显著性(P>0.05).?丙嗪颗粒剂对片剂的相对生物利用度(F%)为:104.64±8.44.结论:两种制剂的药代动力学参数lnAUC、lnCmax、lnMRT经交叉试验下的方差分析和双单侧检验法检验证明?丙嗪颗粒剂与片剂具有生物等效性.