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多韦替尼文献资料
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裸鼠结肠癌肝转移模型中多韦替尼抗肿瘤作用的研究
目的：建立稳定的裸鼠结肠癌肝转移模型，观察多韦替尼（ TKI－258）药物的肿瘤抑制作用。方法将人结肠癌细胞株LoVo接种于裸鼠脾脏建立异位肝转移模型，随机分为TKI－258研究组和对照组。研究组TKI－258灌胃，对照组同一时间段用生理盐水。采用形态学和病理学方法比较TKI－258研究组与对照组间肝转移癌形成情况，并对TKI－258研究组肝转移的预防与治疗进行评价和鉴定。结果裸鼠结肠癌异位肝转移模型的成瘤率为100％。 TKI－258研究组与对照组相比抑制肝转移癌的形成，肝转移评分也明显下降，差异有显著性意义（ P＜0．05）。 TKI－258研究组的肝转移癌明显缩小，浸润深度变浅，部分有治愈瘢痕，两组差异在形态学上有显著性意义（P＜0．05）。 TKI－258研究组的肿瘤中央细胞坏死及细胞凋亡成片，只存留边缘部分肿瘤细胞，细胞分布不规则，两组在显微镜下观察差异有显著性意义（P＜0．05）。结论异位肝转移模型适合对肝转移率和取材要求较高的实验研究。 TKI－258对裸鼠肝转移癌的预防和治疗有一定的疗效，能有效抑制转移癌的形成，但有必要进行临床试验来证实其量化效果。
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多韦替尼的合成工艺研究
以5-氯-2-硝基苯胺和N-甲基哌嗪为原料,经取代,还原,与β-乙氧基-β-亚胺基-丙酸乙酯盐酸盐成环,后与2-氨基-6-氟苯腈进行环合得到多韦替尼,总收率为44.1％,各步中间体及目标物结构经MS和1H NMR确证.改进后的方法简化了操作、降低了成本,适合于工业化生产.
