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杠柳苷元大鼠在体肠吸收动力学研究
目的:考察杠柳苷元大鼠在体肠吸收动力学,探讨杠柳苷元可能的吸收机制.方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,使用高效液相色谱法以Hypersil ODS2(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱为固定相,乙腈-水(29∶71)为流动相,流速1mL·min-1,于220 nm波长测定灌流液中杠柳苷元的含量.结果:杠柳苷元不同浓度下的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)在考察浓度范围内(1.25、5、20μg· mL 1)具有显著性差异(P＜0.01),存在浓度依赖性.结论:杠柳苷元的肠吸收机制除被动扩散外,可能还涉及主动转运.
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微乳液递送吴茱萸碱的体外释放行为及在体吸收研究
目的 考察微乳液递送吴茱萸碱(evodiamine loaded microemulsion,EDM)体外释放特征及大鼠的在体吸收情况.方法 制备EDM,用透析法研究其在pH 1.2盐酸溶液和pH 6.8磷酸缓冲溶液中的体外释放特征,计算其累积释放率.再用大鼠在体单向肠循环法研究其在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收情况,以及在胃的吸收情况,计算其在各部位的吸收速率常数(absorption rate constant,Ka)与有效渗透率(effective permeability,Pef).本实验用HPLC法测定吴茱萸碱(evodiamine,ED)的浓度.结果 EDM和ED在pH 1.2盐酸溶液中的累积释放率分别为(64.76±0.73)％、(13.98±0.49)％,EDM的累积释放率为ED的4.63倍;在pH 6.8磷酸缓冲液中的累积释放率分别为(91.72±0.51)％、(18.34±0.20)％,EDM的累积释放率为ED的5.01倍.EDM在胃肠的Ka为ED的3倍以上,Pef为ED的2倍以上.结论 微乳液能使ED的体外释放以及大鼠胃肠吸收均得以改善.
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溴吡斯的明新型纳米乳体外释放和大鼠在体胃肠吸收
目的：制备油包水型溴吡斯的明新型纳米乳（novel pyridostigmine bromide nanoemulsion，PPNE），研究其体外释放规律及各胃肠段吸收动力学特征。方法选用3种不同浓度 pH 6.8、pH 7.4、pH 7.8的 PBS 以及 pH 1.2的 HCl 作为释药介质，测定并绘制其体外释药曲线；并采用在体单向肠灌流实验模型，比较溴吡斯的明（pyridostigmine bromide， PB）和 PPNE 在胃肠道的吸收行为。结果在4种释放介质中，PB 释放速率较快，而 PPNE 释放速率相对减缓；PPNE 的吸收速率常数（Ka ）和表观渗透系数（Papp ）较 PB 在十二指肠、空肠、回肠、结肠段中均增加。经 t 检验，PB 和 PPNE 在4个肠段均有统计学意义（P ＜0.05）。结论PPNE 可提高药物的生物利用度，明显提高其药物在体肠段的吸收；体外释放中有良好的缓释效果。
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原位单向肠灌流模型研究几种甾醇的大鼠在体肠吸收
目的 比较胆固醇、花粉烷甾醇和24-亚甲基胆甾醇的大鼠在体肠吸收差异。方法 采用大鼠单向肠灌流模型,HPLC -ELSD法测定甾醇含量，研究甾醇的肠吸收部位和甾醇结构对其吸收的影响。结果 胆固醇的佳吸收部位在十二指肠、空肠，花粉烷甾醇和24-亚甲基胆甾醇的佳吸收部位在空肠、回肠。胆固醇的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数（Papp）均显著大于花粉烷甾醇和24-亚甲基胆甾醇。结论 甾醇结构中的24位取代基影响甾醇的吸收。
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复方吴茱萸碱纳米乳的体外释放和大鼠在体肠吸收的研究
目的 制备水包油型复方吴茱萸碱纳米乳,并考察其体外释放和大鼠在体肠的吸收情况.方法 采用透析法考察复方吴茱萸碱纳米乳的体外释药特点,再通过大鼠在体单向肠灌流模型,研究其在体肠的吸收情况.结果 复方吴茱萸碱纳米乳在0.1 mol·L-1盐酸溶液和pH6.8磷酸缓冲溶液中的7d累积释放率分别为44.89％ ± 1.57％、61.29％±1.06％,在大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠等4段肠内的吸收均增加.结论 纳米乳能提高大鼠小肠对Evo的吸收.
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大鼠在体单向肠灌流模型研究石榴皮多酚中鞣花酸的肠吸收动力学
目的：考察石榴皮多酚中鞣花酸的大鼠在体肠吸收动力学特征。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型，选用 HPLC 法测定灌流液中鞣花酸在大鼠不同肠段以及在不同质量浓度下的吸收情况。结果鞣花酸在不同肠段均有吸收，在实验浓度范围内，大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠中鞣花酸单体的吸收速率常数（Ka）分别为4．44×10－2～7．11×10－2／min、6．58×10－2～8．60×10－2／min、5．61×10－2～7．02×10－2／min、3．92×10－2～5．95×10－2／min；石榴皮多酚精制物中鞣花酸的 Ka 分别为7．00×10－2～7．81 ×10－2／min、6．32×10－2～7．96×10－2／min、4．97×10－2～5．58×10－2／min、3．50×10－2～4．68×10－2／min。鞣花酸单体和石榴皮多酚精制物中的鞣花酸的 Ka 和表观渗透系数（P app ）差异有统计学意义（P ＜0．05）。结论鞣花酸在大鼠肠道内不存在特殊“吸收窗”，石榴皮多酚精制物中的其他成分可能对鞣花酸的吸收有促进作用，在不同肠段鞣花酸的质量浓度对 Ka 和 P app 值影响不大，吸收机制可能为主动转运。
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番茄红素脂质体体外释放及在体肠吸收特性研究
目的 考察番茄红素脂质体体外释放行为,比较番茄红素原料和脂质体在体肠吸收特性.方法 模拟人体胃液、小肠和血液的微环境,分别以pH值为1.2、6.8、7.4的磷酸盐缓冲液为释放介质,采用透析法考察番茄红素脂质体的体外释放行为.采用大鼠单向肠灌流模型,选用紫外-可见分光光度法测定并计算番茄红素原料和脂质体的肠吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp),比较番茄红素原料和脂质体在大鼠不同肠段的吸收特性.结果 在pH值为1.2、6.8、7.4的释放介质中,番茄红素脂质体累积释放率在12h时均达到高,分别为23.22％、78.49％、82.93％.番茄红素原料与脂质体在各肠段均有吸收,与其它肠段相比,番茄红素原料与脂质体在空肠和十二指肠中吸收效果好(P＜0.01).番茄红素脂质体在空肠和回肠中的吸收优于番茄红素原料(P＜0.01).结论 将番茄红素包载于脂质体中,能增加番茄红素在小肠的吸收,提高番茄红素的生物利用度.
