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黄芩苷纳米结构脂质载体制备及大鼠心脏缺血/再灌注保护研究
目的:制备黄芩苷纳米结构脂质载体,并考察对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用.方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备黄芩苷纳米结构脂质载体,并考察其包封率、粒径分布、Zeta电位、微观形态及体外释放行为;考察黄芩苷纳米结构脂质载体对大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用 结果:黄芩苷纳米结构脂质载体的包封率为(92.1±3.6)％,平均粒径为(241.6±52.2)nm,Zeta电位为(-33.7±2.2)mV,透射电镜显示黄芩苷纳米结构脂质载体成圆整、规则球形.黄芩苷纳米结构脂质载体中药物的体外释放符合Higuchi方程(Q=0.5316t1/2+3.5415,r=0.9590).黄芩苷纳米结构脂质载体可以增加大鼠心脏缺血/再灌注损伤的保护作用.结论:黄芩苷纳米结构脂质载体对大鼠心脏缺血/再灌注损伤具有良好的保护作用.
关键词： 黄芩苷 纳米结构脂质载体 热熔乳化超声-低温固化法 心脏缺血 再灌注损伤 -
川陈皮素固体脂质纳米粒的制备
目的 通过优化固体脂质纳米粒处方,制备川陈皮素固体脂质纳米粒.方法 采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,以山嵛酸甘油酯质量浓度、磷脂质量浓度和药脂比为考察对象,以包封率和粒径为评价指标,利用三因素三水平中心复合设计-效应面法优化处方;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察纳米粒的体外释药行为.结果 川陈皮素固体脂质纳米粒的包封率为(91.8±2.7)％,粒径为(189.6 ±23.4) nm,Zeta电位为-31.8 mV,透射电镜显示微乳粒径均一,成球状分布,48 h累积释放为55％.结论 固体脂质纳米粒能改善川陈皮素水难溶性,有望提高其在体内的生物利用度.
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长春西汀固体脂质纳米粒的制备及在大鼠体内的药动学
采用热熔乳化超声-低温固化法制备长春西汀固体脂质纳米粒,并考察大鼠静注给药后体内的药动学特征.长春西汀固体脂质纳米粒平均粒径为(201.6±25.5)nm,多分散系数为0.257±0.047,ξ电位为(-34.3±3.8)mV,包封率为(89.1±3.2)％,载药量为(3.7±0.4) mg/ml.长春西汀注射液和长春西汀固体脂质纳米粒在大鼠体内的t1/2为0.94和2.35 h,AUC0→t为3.50和10.76 μg·ml-1·h,体内清除率为5.87和1.95 L/h.表明长春西汀固体脂质纳米粒显著延长了药物在血浆中的滞留时间,提高药物在大鼠体内的生物利用度.
关键词： 长春西汀 固体脂质纳米粒 热熔乳化超声-低温固化法 药动学 -
吡罗昔康纳米结构脂质载体的制备及体外透皮特性研究
目的:制备吡罗昔康纳米结构脂质载体,并考察其体外透皮吸收性质.方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备吡罗昔康纳米结构脂质载体,并对其外观、微观形态、粒径分布、多分散系数(PdI)、Zeta电位等理化性质进行评价;同时采用Franz扩散池法对其体外透皮吸收性质进行考察.结果:制备的吡罗昔康纳米结构脂质载体外观呈淡蓝色透明状液体,透射电镜可见呈圆整球状分布,平均粒径为(106.4±31.6)nm,PdI为(0.217±0.07),Zeta电位为(-31.6±2.5)mV;吡罗昔康纳米结构脂质载体经12 h体外药物累积透皮量显著高于吡罗昔康溶液.结论:纳米结构脂质载体可以显著提高吡罗昔康的体外累积透皮量,有望成为吡罗昔康的新型局部给药制剂.
关键词： 吡罗昔康 纳米结构脂质载体 体外透皮吸收 热熔乳化超声-低温固化法 -
塞来昔布纳米结构脂质载体的制备及大鼠组织分布研究
目的：：制备塞来昔布纳米结构脂质载体,并考察其在大鼠体内的组织分布特性。方法：采用热熔乳化超声-低温固化法制备塞来昔布纳米结构脂质载体,并考察其粒径分布、Zeta电位和形态学性质。研究塞来昔布纳米结构脂质载体在大鼠体内各组织的分布特征。结果：塞来昔布纳米结构脂质载体的平均粒径为(103.5±32.6)nm,Zeta电位为(-37.3±5.1)mV,透射电镜显示塞来昔布纳米结构脂质载体粒径均一,成球状分布。大鼠体内各组织分布结果表明,塞来昔布纳米结构脂质载体在大鼠肝、脾、脑、肌肉组织内的re值分别为塞来昔布注射液的3.43,2.99,2.38和2.93倍。结论：将塞来昔布制备成纳米结构脂质载体,能够改变其在大鼠组织的分布情况,有望提高药物疗效。
关键词： 塞来昔布 纳米结构脂质载体 组织分布 热熔乳化超声-低温固化法 -
辛伐他汀固体脂质纳米粒的制备及在大鼠体内的药动学研究
目的:制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,并研究其经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征.方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀固体脂质纳米粒,考察辛伐他汀固体脂质纳米粒的粒径分布、Zeta电位、包封率、微观形态及体外药物释放特性.研究辛伐他汀固体脂质纳米粒经灌胃给药后在大鼠体内的药动学特征.结果:辛伐他汀固体脂质纳米粒平均粒径为(242.5±62.1) nm,多聚分散系数为0.225±0.031,Zeta电位为(-32.1 ±4.2)mV,包封率为(95.7±2.6)％,在24 h内平稳缓慢释药.辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内的Cmax和AUC0-t分别为辛伐他汀混悬液的2.89倍和1.83倍.结论:辛伐他汀固体脂质纳米粒在大鼠体内能快速吸收,显著提高了药物在大鼠体内的生物利用度.
关键词： 辛伐他汀固体脂质纳米粒 热熔乳化超声-低温固化法 药动学 生物利用度 -
美洛昔康固体脂质纳米粒的制备及体外透皮研究
目的:制备美洛昔康固体脂质纳米粒,并考察其透皮吸收行为.方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备美洛昔康固体脂质纳米粒,并考察其包封率、粒径分布、Zeta电位、微观形态及体外药物释放特性,采用Franz扩散池考察其透皮吸收行为.结果:美洛昔康固体脂质纳米粒的包封率为(85.6±2.7)％,平均粒径为(213.5±52.6)nm,Zeta电位为(-32.2±3.9)mV,透射电镜显示美洛昔康固体脂质纳米粒粒径均一,成球状分布.其12 h药物累积透皮量显著高于美洛昔康溶液.结论:美洛昔康固体脂质纳米粒可以显著提高药物累积透皮量,有望成为美洛昔康的新型局部给药制剂.
关键词： 美洛昔康 固体脂质纳米粒 体外透皮吸收 热熔乳化超声-低温固化法 局部给药 -
辛伐他汀纳米结构脂质载体的制备与体外研究
目的：：制备辛伐他汀纳米结构脂质载体(辛伐他汀-NLCs )。方法：采用热熔乳化超声-低温固化法制备辛伐他汀-NLCs,以辛伐他汀-NLCs粒径分布、多聚分散系数( PdI)、包封率和载药量为评价指标,考察了制备辛伐他汀-NLCs的固体与液体脂质比例、脂质浓度、表面活性剂与助表面活性剂比例、乳化剂浓度、药物浓度等处方因素,并对制得的优辛伐他汀-NLCs处方进行表征；考察辛伐他汀-NLCs的体外释药行为及稳定性。结果：辛伐他汀-NLCs的优处方为：辛伐他汀浓度为0.5%,鲸蜡醇棕榈酸酯浓度为1.5%,辛酸/癸酸甘油酯浓度为4.5%,大豆卵磷脂浓度为2.5%,聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯浓度为1.5%；制得的3批辛伐他汀-NLCs平均粒径为(102.2±42.1)nm,PdI为(0.201±0.023),Zeta电位为(-33.1±4.1)mV,透射电镜显示成圆整、规则球形,24 h累计释放度为(59.1±4.8)%；稳定性研究显示,辛伐他汀-NLCs在5℃条件下放置3个月稳定。结论：该处方可用于辛伐他汀-NLCs的制备,工艺可行。
关键词： 辛伐他汀 纳米结构脂质载体 热熔乳化超声-低温固化法 -
塞来昔布固体脂质纳米粒的制备及其在大鼠体内的药动学
目的:制备塞来昔布固体脂质纳米粒,并考察大鼠灌胃给药后体内的药动学特征.方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备塞来昔布固体脂质纳米粒,并对制得的纳米粒进行表征.将12只Wistar大鼠随机分为为塞来昔布原料药组和塞来昔布固体脂质纳米粒组,灌胃给药剂量均为100 mg·kg-1,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中塞来昔布的浓度,采用3P97程序计算塞来昔布药动学参数.结果:塞来昔布固体脂质纳米粒平均粒径为(183.6±44.5)nm,PdI为(0.217±0.052),Zeta电位为(-30.4±5.2)mV.塞来昔布原料药和塞来昔布固体脂质纳米粒在大鼠体内的AUC(0-t)分别为(4.47±0.72)和(11.64±2.01)mg·L-1·h;t1-2分别为(13.45±1.89)和(10.12±1.24)h;tmax分别为(2.33±0.21)和(1.31±0.14)h;Cmax分别为(0.86±0.12)和(2.14±0.46) mg· L-1.结论:塞来昔布固体脂质纳米粒能够明显改善大鼠体内塞来昔布的药动学行为,与塞来昔布原料药相比具有明显的缓释效果,同时提高了药物的生物利用度.
关键词： 塞来昔布 固体脂质纳米粒 热熔乳化超声-低温固化法 药动学 -
Box-Behnken效应面法优化长春西汀固体脂质纳米粒处方
目的:通过优化固体脂质纳米粒处方,制备长春西汀固体脂质纳米粒.方法:采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,通过对处方优化:山嵛酸甘油酯质量分数(X1)、泊洛沙姆188质量分数(X2)、药脂比(X3)为考察对象,以包封率(Y1,EE％)、粒径(Y2,nm)为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化长春西汀固体脂质纳米粒处方;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察纳米粒的体外释药行为.结果:长春西汀固体脂质纳米粒的包封率为(84.7±2.7)％,粒径为(196.6±23.4) nm,Zeta电位为(-34.3±2.4)mV,透射电镜显示微乳粒径均一,成球状分布,纳米粒在24 h内平稳缓慢释药.结论:长春西汀固体脂质纳米粒处方采用Box-Behnken实验设计法优化是简单、可行的.
