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吡罗昔康用法与病人依从性研究
目的:为了解决吡罗昔康由于半衰期长,达到稳态血药浓度的时间长,常规治疗方法起效较慢,病人依从性较差,造成治疗失败和无法判定该药究竞对病人有无疗效的问题.方法:根据半衰期与稳态血药浓度原理,采用在第1个半衰期剂量加倍的办法,缩短达到稳态血药浓度的时间.结果:第1个半衰期剂量加倍法坚持治疗率明显高于常规治疗法.结论:第1个半衰期剂量加倍法可明显提高类风湿关节炎病人的依从性.
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HPLC测定复方关节炎胶囊中维生素B1、吡罗昔康和醋酸泼尼松
目的:建立了高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)测定复方关节炎胶囊中维生素B1、吡罗昔康和醋酸泼尼松3种西药成分.方法:采用HPLC-DAD分析技术确定复方关节炎胶囊中3种西药成分,并对其进行含量测定.色谱柱Phenomenex Luna ODS C<,18>(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(38:62),柱温室温,流速1.0 mL·min-1,检测波长254 nm.结果:复方关节炎胶囊中检出维生素B1、吡罗昔康和醋酸泼尼松3种西药成分含量分别为22.6,13.8,7.12mg·g-1.结论:方法简便,结果准确,可作为中药制剂中西药成分的检测分析方法.
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吡罗昔康提高γδT细胞杀伤胃癌细胞的机理探讨
目的 探讨吡罗昔康提高γδT细胞杀伤胃癌细胞的作用机理.方法 按常规方法培养γδT细胞,以不同浓度吡罗昔康诱导,收集培养上清液用于细胞因子IFN-γ、TNF-α、IL-12检测,沉淀细胞用流式细胞仪测定穿孔素、粒酶B和NKG2D,并用乳酸脱氢酶释放法检测γδT细胞杀伤胃癌细胞活性.结果 培养前γδT细胞数为5.12%,培养后γδT细胞数为91.27%.吡罗昔康浓度为0.04 mmol/L时诱导的γδT细胞穿孔素和粒酶B表达高且明显高于对照组,差异均有统计学意义(P均<0.05);吡罗昔康能显著抑制γδT细胞NKG2D的表达,并随着药物浓度的增加抑制作用越明显;经吡罗昔康诱导的γδT细胞能抑制TNF-α的分泌,并且随着药物浓度的增加抑制作用越明显.吡罗昔康各浓度组诱导的γδT细胞对SGC-7901细胞杀伤活性与对照组比较差异无统计学意义(P＞0.05),但是对BGC-823细胞的杀伤活性,浓度在0.04mmol/L时作用强(76%),明显高于对照组(58%),与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 经吡罗昔康诱导后γδT细胞杀伤胃癌细胞BGC-823活性明显增高的机制可能与γδT细胞表达较高浓度的穿孔素和粒酶B有关.这些结果从细胞免疫方面为吡罗昔康能够防治胃癌提供了一定的实验依据.
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吡罗昔康贴片联合小针刀松解治疗腰三横突综合征452例报告
我科自2010年3月至201 1年7月采用吡罗昔康贴片联合小针刀松解疗法治疗腰三横突综合征452例,取得了满意疗效,现报告如下:方法1.一般资料男性247例,女性205例;年龄小14岁,大75岁,平均32.6岁;病程1天～3年.症状以单侧腰痛267例,双侧腰痛185例,腰痛伴晨僵、直立起坐困难163例,伴一侧臀部连及大腿放射痛286例,一侧臀部连及大腿小腿放射痛12例,双侧臀部连及大腿放射痛21例,双侧臀部痛连及小腿放射痛2例;一侧腰痛伴同侧小腹拘急牵拉痛34例,双侧腰痛伴小腹拘急牵拉痛13例;腰痛伴腹痛腹泻2例;腰痛伴胃痛6例;腰痛伴月经不调、痛经36例.入选标准:(1)有外伤或久坐久站史,青壮年多见;(2)腰部一侧或两侧慢性疼痛,晨起或弯腰时疼痛加重,活动转侧不利,部分患者伴同侧腹股沟部拘急不适感,有的可放射至同侧膝关节以上,少部分病例疼痛可放射至同侧小腿后侧;(3)腰三横突尖部压痛明显,局部肌紧张,部分患者于腰三横突尖端可触及粘连增厚的结节,于臀中肌及臀大肌交接处可触及隆起的条索状物并有明显压痛;(4)CT或MRI检查无明显异常.
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非甾体类抗炎药对大肠癌的化学预防及机理探讨
非甾体类抗炎药(nonsteroidal antiinflammatory drug,NSAID),是一类具有解热、镇痛、消炎及抗风湿作用的药物,包括水杨酸类、吡唑酮类、吡罗昔康、吲哚美辛、舒林酸、萘普生等.近年来的流行病学调查,临床病例观察及动物模型研究所提供的证据表明,非甾体类抗炎药具有抗肿瘤的作用,特别对于胃肠道肿瘤,某些非甾体类抗炎药还具有使单个腺瘤消失的作用.现将非甾体类抗炎药的抗结直肠肿瘤作用及其有关机制综述如下.
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吡罗昔康纳米复合凝胶的制备及体外透皮性质研究
目的 将纳米结构脂质载体分散至卡波姆940凝胶基质中制得吡罗昔康纳米复合凝胶,并考察其体外透皮吸收性质.方法 乳化蒸发法制备吡罗昔康纳米结构脂质载体,并将其渗透至卡波姆940凝胶中制成纳米复合凝胶;分别考察微观形态、粒径分布、稳定性、释药行为等性质;采用Franz扩散池研究体外透皮特性.结果 稀释后的纳米复合凝胶透射电镜下呈均一的球状结构,平均粒径为(142.6±1.2)nm,稳定性良好,呈现药物缓释特征;离体荧光透皮实验表明,纳米复合凝胶可克服皮肤屏障作用,携药物进入真皮层;纳米复合凝胶72 h体外药物累积渗透量及渗透速率分别为溶液组的1.74倍和1.69倍.结论 本实验制备的吡罗昔康纳米复合凝胶具有较强的经皮渗透能力,有望成为吡罗昔康的新型透皮给药制剂.
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吡罗昔康致重症多型红斑型药疹
患者男,70岁.因左下肢膝、踝关节疼痛,于2003年12月8日在当地医院就诊.给予吡罗昔康20mg,1次/d口服.服药10 d后,患者头面、四肢、躯干部皮肤出现红斑、丘疹,并形成水疱,水疱易破,自觉疼痛,体温升高至38℃.未就诊,未予任何治疗措施,继续服用吡罗昔康.12月25日,患者因皮疹加重并累及黏膜来院就诊.既往体健,无药物过敏史,体格检查:T 36.2℃,HR 76次/min,R 17次/min,BP 120/80 mmHg.患者全身皮疹密集,水疱、大疱破溃后有清液渗出并露出鲜红色的糜烂面,呈对称分布,以头面部、四肢末端为重.舌面、口腔颊黏膜可见红斑糜烂、上下唇黏膜、双眼黏膜、外阴黏膜破溃,可见脓液.实验室检查:WBC 7.19×109/L,RBC 4.45×1012/L,Hb137 g/L,PLT 299×109/L,血沉28 mm/h.ALT 69U/L,AST27U/L,GGT 88U/L.
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欧洲药品管理局对吡罗昔康的使用作出限制
2007年6月25日,欧洲药品管理局(EMEA)发布有关限制使用含吡罗昔康(piroxicam)产品的公告.吡罗昔康是一种非选择性非甾体抗炎药(NSAIDs),在欧洲批准的适应证包括:急性痛风、原发性痛经、术后疼痛、牙科治疗;缓解急性上呼吸道感染引起的发热和疼痛;急性肌肉与骨骼系统疾病(如滑膜囊炎和腱鞘炎);急性创伤后治疗;神经根痛等.
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系列问答124——吡罗昔康引起严重皮肤反应的风险是否高于其他非甾体抗炎药物?
2009年2月19日国家食品药品监督管理局发布了<关于修订吡罗昔康全身给药制剂说明的通知>[1].该通知称,观察研究的证据显示,吡罗昔康的严重皮肤反应的风险高于其他非昔康类非甾体药物(NSAID).
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系列问答125——吡罗昔康属哪类化合物,其常见不良反应有哪些?
吡罗昔康(piroxicam)为昔康类(oxicams)化合物,是非甾体抗炎药物之一.非甾体抗炎药通常按化学结构分为许多类,除昔康类外,有甲酸类(也称水杨酸类)如阿司匹林;乙酸类,如双氯芬酸;丙酸类,如布洛芬;昔布类,如塞来昔布;吡唑酮类,如安乃近;其他,如尼美舒利[1].
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吡罗昔康自微乳化药物传递系统的处方筛选与体外评价
筛选吡罗昔康自微乳化药物传递系统(SMEDDS)的处方并进行体外评价.考察了吡罗昔康在不同油相和表面活性剂中的溶解度;对不同油相和表面活性剂进行初步配伍研究;通过绘制三元相图研究处方中不同油相、表面活性剂和辅助表面活性剂形成微乳的能力和区域;对制剂粒径及溶出度进行考察.处方选用肉桂醇作为毗罗昔康的溶剂,以Labrafil M 1944CS为油相,Cremophor EL为表面活性剂,Transcotol P为辅助表面活性剂.所得3个处方乳化后的粒径及分布分别为(32.2±5.0)、(40.1±6.4)、(81.9±12.2)nm.制剂溶出速度快.通过处方研究确定了优处方,研制了吡罗昔康SMEDDS.
关键词： 吡罗昔康 自微乳化药物传递系统 三元相图 处方设计 体外评价 -
安吡昔康片在健康受试者单次给药的药代动力学
目的 评价安吡昔康片在中国健康受试者单次给药的药代动力学.方法 用随机、开放、单剂量、口服给药、三交叉拉丁方设计的方法,12名受试者随机分为3组,先后单次口服安吡昔康片13.5,27.0,40.5 mg,给药间隔14 d,在不同时间点收集血、尿样本,用HPLC法测定浓度.结果 受试者口服安吡昔康片后10名受试者进行了药代动力学统计分析,13.5,27.0,40.5 mg 3个剂量组主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(0.90±0.42),(1.55±0.35),(2.17±0.49) mg·L-1;t1/2β分别为(54.03±30.13),(45.65±14.84),(44.01±11.75) h;tmax分别为(7.30±4.47),(12.20±8.80),(11.50±7.59) h;AUC0-t分别为(56.09±20.78),(105.55±29.18),(161.80±46.44) mg·h·L-1.3个剂量组0~192 h原型药物尿中累积排泄百分率分别为(0.01±0.02)%,(0.11±0.14)%,(0.17±0.13)%.结论 不同给药剂量的安吡昔康片主要药代动力学参数呈线性分布特性,药物尿液排泄量很少.
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安吡昔康在健康受试者多次给药的药代动力学研究
目的：评价安吡昔康片在中国健康受试者多次给药的药代动力学。方法随机、开放、多剂量给药设计的方法，12名受试者均多次口服安吡昔康片27 mg，每日1次，连续口服11 d，第8，9，10天给药前收集血样，第11天给药后在不同时间点收集血、尿样本，用 HPLC 法测定样品浓度。结果1名受试者在第7天退出试验，11名受试者进行了药代动力学统计分析，给药后主要药代动力学参数如下： Cmax 为（8．14±2．81） mg ? L -1； t1/2β为（50．10±18．10） h； tmax 为（5．60±4．10） h；AUC0-∞为（837．05±441．47） mg? h? L-1；0～192 h 尿中原型药物累积排泄百分率为（0．55±0．51）％。结论安吡昔康片多次给药后，由于药物半衰期很长，给药前存在一个非常高的谷浓度值，血药浓度和药代动力学参数有一定个体差异，药物尿液排泄量很少。
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pH值对吡罗昔康理化性质及其经皮渗透性能的影响
目的:研究pH值对吡罗昔康理化性质及经皮渗透性能的影响,为其经皮给药制剂的研究提供实验依据.方法:用HPLC法测定药物在水、不同pH缓冲液(PBS)中的溶解度；采用双波长分光光度法测定药物的解离常数(pKa)；摇瓶法测定药物的表观油水分配系数(logP)；利用透皮扩散池以稳态渗透速率常数(Js)和通透系数(Ps)为评价指标研究药物的透皮效果.结果:吡罗昔康的pKa为6.33.32℃时,吡罗昔康在pH 7.4的缓冲液中logP为0.17,且溶解度和Js均达到大,分别为(420.445) μg· mL -1和(64.612±0.011) μg·cm-2·h-1；Ps为(0.154士0.014)cm·h-1.结论:调节药物pH值,使药物维持较高的溶解度和分子型药物比例,可望获得理想的皮肤通透性.
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吡罗昔康-苯甲酸共晶的制备与体外释放研究
目的:本实验采用共晶技术制备难溶性药物吡罗昔康的共晶物,以期提高难溶性药物的溶解度和溶出度.方法:采用混合溶剂结晶法制备了吡罗昔康共晶,采用差示扫描量热分析(DSC)、高效液相色谱(HPLC)及X射线粉末衍射(XRPD)对制备得到的产品进行表征,并对共晶物的粒径、稳定性和体外释放等性质进行了考察.结果:吡罗昔康与苯甲酸之间形成了共晶物.形成的共晶物粒径分布均匀、晶体性质稳定.同时提高了吡罗昔康的溶解度并改善其体外释放性质.结论:共晶技术在提高难溶性药物溶解度和溶出度方面具有广阔的应用前景.
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吡罗昔康透皮控释贴片治疗膝骨关节炎的疗效和安全性观察
目的:观察吡罗昔康透皮控释贴片治疗膝骨关节炎(OA)的疗效和安全性.方法:采用开放试验,观察20例膝骨关节炎患者应用吡罗昔康透皮控释贴片,隔日1贴共12 d的疗效和安全性.主要疗效指标为指定膝关节休息痛和活动痛VAS评分,次要疗效指标包括药物起效时间、疼痛明显缓解时间、患者对疗效的总体评价和压痛及肿胀指数,并记录研究期间的所有不良事件.结果:治疗前患者休息痛和活动痛VAS评分分别为(4.00±3.54)及(6.73±2.12),治疗后分别为(1.98±4.24)及(3.25±4.95)(P＜0.01～0.001),患者对疗效的综合评价有效率为100%,显效率为75%.首次给药后疼痛缓解时间平均为(2.95±1.41)d.全部受试者均未出现不良反应.结论:吡罗昔康贴片治疗膝骨关节炎有良好的止痛效果,安全性好.
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吡罗昔康透皮控释贴片治疗骨关节炎多中心对照临床研究
目的:观察吡罗昔康透皮控释贴片治疗骨关节炎的疗效和安全性.方法:研究采用多中心、随机、单盲、阳性药(双氯芬酸乳胶)平行对照.230例膝骨关节炎患者分为两组,吡罗昔康贴片组116例,双氯芬酸乳胶组114例.吡罗昔康贴片2日一贴,贴于患处,双氯芬酸乳胶涂于患处,tid,连续使用14 d.主要疗效指标为靶部位休息痛和活动痛VAS评分.次要疗效指标为疗效的综合评价,患者对疗效的总体评价,药物起效时间,疼痛消失时间,肿胀和压痛评分变化.安全性指标为血尿常规、肝肾功能、心电图等和用药部位皮肤的刺激性及全身不良反应.结果:(FAS人群)试验组和对照组的休息痛VAS评分分别下降了2.43和1.14分(P＜0.05).两组活动痛VAS评分分别下降了3.41和1.99分(P＜0.05).疗效综合评价两组的有效率分别为71.55%和51.75%(P＜0.05).患者对疗效的综合评价两组分别为92.24%和77.88%(P＜0.05).两组首次给药后疼痛缓解率、压痛评分和肿胀评分的变化有统计学差异.两组疼痛消失时间无统计学差异.安全性指标两组无统计学差异.PP分析结果和FAS结果一致.结论:吡罗昔康贴片治疗骨关节炎在多项疗效指标结果优于双氯芬酸乳胶剂,安全性与双氯芬酸乳胶剂相似.
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吡罗昔康透皮控释贴片
吡罗昔康为一高效非甾体抗炎药(NSAIDs),但因不良反应限制了其口服剂型的应用;其透皮控释贴片直接作用于患处,在局部靶组织发挥疗效,安全方便、刺激小且可持续发挥药效48 h.现对吡罗昔康透皮控释贴片的药理作用、药动学、临床评价等进行综述.
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喜来通
[通用名称] piroxicam-β-cyclodextrin,β-环糊精吡罗昔康片 [化学名称] 4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2氢-1,2-苯骈异噻嗪-3-羧酰胺-1,1-二氧[理化性状] 本品在水中几乎不溶;溶于酸,略溶于碱.熔点198～202℃. [药理作用] 吡罗昔康为抗炎镇痛药,其抗炎作用可能部分由于抑制前列腺素合成所致[1].喜来通是由吡罗昔康与β- 环糊精构成的新型复合物,由于所具有的特殊化学结构改善了溶解度,使之更易溶于水.因此喜来通较单一的吡罗昔康有更快、更强的镇痛抗炎效果.由于它的药效学和药动学的特性,喜来通特别适用于急性炎性疼痛治疗.
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液相色谱-质谱联用法测定中药抗风湿制剂中非法掺入吡罗昔康的研究
目的:建立中药抗风湿制剂中非法掺入吡罗昔康专属性的检测方法.方法:采用液相色谱-串联四极杆质谱联用法.选用SunFireTM C18柱,以0.01 mol·L-1乙酸铵水溶液-乙腈(80:20)为流动相,检测波长334 am,流速为O.2 mL·min-1.对中药抗风湿制剂的提取液进行液相色谱-串联四极杆质谱分析.通过与对照品的色谱及质谱行为相比较,对中药抗风湿制剂中非法掺入的吡罗昔康进行定性鉴别.结果:在4种受试中药抗风湿制剂中,1种被检测到掺有吡罗昔康.结论:该方法选择性强,灵敏度高,可作为分析检测中药抗风湿制剂中非法掺入吡罗昔康的有效方法.
关键词： 中药抗风湿制剂 吡罗昔康 液相色谱-串联四极杆质谱法
