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Hanstzch法合成1,4二氢吡啶类衍生物研究进展
1,4-二氢吡啶(DHP)是一类重要的含氮有机化合物,具有很好的生物活性[1].在生物、医药、农药等方面有着广泛的用途.在多年的临床应用中,人们逐渐发现1,4-二氢吡啶类Ca通道阻滞剂不仅可以治疗高血压、心绞痛、充血性心衰、局部缺血,还有抗动脉粥样硬化、抑制血小板凝集和心血管保护等功能,此外还可用于治疗肠胃疾病、雷诺氏病以及作为治疗肺动脉高压和癫痫病的辅助药物.研究该类化合物的合成、结构和活性已成为近十年来许多化学工作者广泛关注的问题.人们通过对二氢吡啶的结构修饰和构效关系研究,先后合成了单环、双环及多环的1,4 -二氢吡啶衍生物,以寻找新的活性物质.1,4-二氢吡啶类Ca拮抗剂的合成主要包括1,4-二氢吡啶环的合成和的3,5-位酯基侧链的引入.1,4-二氢吡啶环由Hanstzch[2]方法来合成,3,5-位酯基侧链的引入可直接通过Hanstzch环合合成,也可通过酯化法或酯交换得到,下面主要介绍该类化合物的Hanstzch合成方法.
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利用Flesar SQ MS与AxION DSA/TOF技术对杀菌剂进行快速筛查及定量分析
噻苯咪唑和烯菌灵是两种常使用的水果采摘后表面杀菌剂,以防止柑橘、葡萄和柠檬等水果在采摘后由于霉菌而导致的腐烂。这些物质在较高剂量的时候是有毒的,会导致肝、肠功能的紊乱,且有致癌作用。在美国和欧洲,烯菌灵和噻苯咪唑在普通水果中的MRL(大残留限量)分别是10ppm和5ppm。此类杀菌剂在有机类水果中是禁止使用的。因此需要在水果食用前,对这两种杀菌剂进行监测,检测控制此类化合物在普通水果中的大残留限量及可能产生的毒副作用,以确保食品安全。已有文献报道,水果中的该类杀菌剂可通过各种不同的样品制备方法,如液液萃取和QUECHERS,与LC/MS技术相结合来进行测定。
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1-06 遗传毒物阈值的研究进展
众所周知,制定安全限值的前提是通过人群流行病学调查和动物实验获得的观察到有害作用的低剂量(LOAEL)或未观察到有害作用的剂量(NOAEL).但长期以来人们对致突变物和遗传毒性致癌物的剂量-反应关系是否存在阈值一直有争议,通常认为无阈值或零阈值.据此,认为这类化合物在零以上的任何剂量都有某种程度的危险度,因而不能利用安全限值的概念,并为此建立了危险度评定方法.阐明致突变物和遗传毒性致癌物是否存在阈值既是一个重要的理论问题,也是一个有重要意义的实际问题.本研究从遗传毒物阈值的概念,产生阈值的机制,管理机构的要求和发展趋势几方面扼要介绍了目前的研究进展.
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神经性毒剂防护在防化中地位、国外现况和未来
1 神经性毒剂防护在防化医学中的地位1.1 神经性毒剂是经典的化学战剂作为一个化学战剂的基本条件是,具有高度的毒性、不易被敌方所察觉、稳定和容易得到.半个多世纪前,德国为了战争的目的合成了有机膦酸酯(Organophosphona-te)类化合物;塔崩(Tabum)沙林(Sarin)和梭曼(Soman)等神经性毒剂.
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卫星发射中心场区内环境氡水平监测与评价/青蒿酯钠对膦氧氮丙啶的抗诱变作用/膦氧氮丙啶对昆明种仔鼠生长发育的影响/三乙胺在地面水中的高容许浓度/大鼠睾丸小分子镉结合蛋白的纯化及性质/氮丙啶类化合物TMD亚急性毒性及致突变作用
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化妆品中亚硝胺的研究
亚硝基化合物是一类很强的化学致癌物质,包括亚硝胺和亚硝酰胺两类化合物,通常泛称为亚硝胺,它们能诱发许多动物的恶性肿瘤.在已知的一百多种亚硝胺中经动物实验证明具有致癌作用的约占75%~80%[1].
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R134a 冰箱制冷剂特点及维修工艺
随着氟利昂制冷剂的广泛应用,科学家们发现氟利昂类化合物中的氯原子是破坏大气臭氧层的主要物质.为此,制冷界推出了 R134a 无氟制冷剂,并已被广泛地应用于制冷设备上.随着绿色环保冰箱的大量上市,各医院冰箱正处在新旧交替之季,绿色冰箱的维修正面临许多难题.由于制冷工质的局限,R12 与 R134a 两种系统维修时所需制冷剂、润滑油、干燥过滤器、压缩机、维修工具、真空泵、检漏仪等均不同;加上 R134a 专用器材货缺价昂,给维修工作带来了许多困难,现述如何利用市售器材修理 R134a 冰箱.
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葡萄籽提取物原花青素的营养保健功能(综述)
葡萄籽提取物原花青素(Grape Seed Extract Proanthocyanidin ,GSPE)是广泛存在于植物界的属于双黄酮衍生物的天然多酚化合物,[1~4]这类化合物是由不同数目的黄烷醇聚合而成,在酸性溶液中加热生成白花色素(leucoanthocyanins)或原花青素(proanthocyanidin),也有称pycnogenols,[5,6]目前研究广的是存在于葡萄籽的由5,7,3',4'-四羟基黄烷-3醇(5,7,3',4'-tetrahydroxyflavan-3-o1),即(+)-儿茶素((+)-catechin)、(-)-表儿茶素((-)-epicatechin)为单位聚合而成的这类化合物,又称leucocyanidins或procyanidins.[7]具有极强的抗氧化特性,一般存在于果实的皮及植物的木实部,其主要作用是保护植物中易氧化的成分.早在50年代法国科学家就发现可以从松树皮中提取大量原花青素,其提取物中可含85%的原花青素.70年代则发现葡萄籽是提取原花青素的更好资源,葡萄籽提取物中原花青素含量可高达95%.
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到底哪种食用油好?
食用油是人们膳食中不可缺少的重要组成之一.它不仅可提供人体热能及必需脂肪酸,并且在烹调过程中,能改善食物的感官性质,使食物种类多样化.但在网上有文章说植物油加热会致癌,其理由是:普通植物油加热时会产生大量的醛类化合物,而醛类化合物是导致癌症、心脏病、认知障碍等疾病的元凶.那么,植物油真的不适合煎炒烹炸吗?到底哪种食用油好呢?
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解热镇痛药物的临床应用
解热镇痛药是一类具解热、镇痛作用,大多数还有显著抗炎、抗风湿作用的药物,多为有机酸类化合物,有相似的药理作用、作用机制和不良反应.
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三丁基锡毒性作用生物标记研究进展
三丁基锡(TBT)应用范围较广,初是作为聚氯乙烯的稳定剂使用,后来主要用于船舶油漆中防止海洋生物附着生长于船体.TBT的使用给全球环境特别是海洋环境带来了严重的污染,不可避免地造成了对海洋生物的污染.虽然国际航运组织(IMO)近通过决议,要求从2003年1月1日起在全球范围内禁止在船舶上涂用含有TBT等有机锡类化合物的油漆,但由于有机锡在海洋环境中的长期残留,即使在停止使用相当长时间后,海水和底泥中仍会存在TBT.江桂斌和周群芳[1]通过对我国沿海和内陆水域地区的采样测定,发现采样点无一例外地存在着有机锡的污染情况.Zhou等[2]对中国7个城市采集的海产品进行了测定,均发现了TBT的存在,并且发现即使经过蒸煮烹调后TBT仍然存在,提示食用海产品可能存在有机锡的潜在危害.TBT引起机体在细胞和分子水平上形态、功能的改变,对生物体造成损害的生物标记是多方面的,近年来各国科学工作者对此进行了广泛深入的研究.
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环境激素及其对人类健康的影响
环境激素是指环境中具有激素样作用,能够模拟或干扰体内激素生理生化作用的一类化合物.它不仅包括自然界中天然存在的激素样化合物,如植物性雌激素;还包括环境激素类污染物,如二噁英、双酚化合物、烷基酚、多氯联苯化合物(PCBs)、金属铅镍等,以及人工合成的激素,如己烯雌酚、睾酮和邻苯二甲酸酯类.
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食品中高氯酸盐的污染现状及安全评价研究进展
高氯酸盐为高氯酸根(ClO_4~-)与不同阳离子(如NH_4~+、Na~+、K~+、Mg~(2+)等)结合形成的一类化合物,多为白色晶体或无色液体,在高温下易发生爆炸,易溶于水,稳定性强,一般情况下很难被还原.
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苯乙烯接触者尿中生物标志物的测定方法
苯乙烯(styrene)又名乙烯基苯,在常温下为无色透明、具有芳香气味的液体,在化学工业中已得到广泛应用.研究资料表明,苯乙烯主要损害中枢神经系统,其次为血液和肝脏,属于中等毒类化合物,主要吸收途径为呼吸道、皮肤和胃肠道等.
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不同工艺电解铝生产车间空气中多环芳烃含量监测
目前,我国的电解铝生产方式主要有预焙和自焙阳极电解槽2种生产工艺.所用阳极均为煤焦沥青和炭素粉等混捏制成.但前者在混捏成型后先经高温焙烧处理才可使用,而后者不经预焙处理,直接安装于电解槽中.在电解过程中,由于高温灼烧,炭素阳极会产生对人体健康危害极大的多环芳烃(PAH)类化合物.为此,我们分别用Tenax-TA柱和玻璃纤维膜采样,色-质联仪鉴定,对使用以上2种工艺生产电解铝的车间空气中PAH类化合物进行了监测.
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六种市售奶粉氯化二苯并二噁英和氯化二苯并呋喃的定量检测分析
二(口恶)英类化合物共包括210种同系物和异构体.但对人类具有毒性意义的化合物是其中的17种2,3,7,8位氯原子取代的二(口恶)英和呋喃.氯化二苯并二(口恶)英(PCDDs)和氯化二苯并呋喃(PCDFs)是一类对人类危害十分严重的环境内分泌干扰物.
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核素稀释超高效液相色谱-电喷雾-串联质谱法测定血清中全氟有机酸
全氟有机化合物 (perfluorinated organic compounds,PFCs)作为一种人造材料在工业上的应用已有几十年的历史,由于其独特的疏水疏油性质,被广泛地用于制造防水防油并耐热的产品,如润滑剂、黏合剂、防污防水处理剂、消防泡沫以及食品包装用纸的表面处理等[1-2].此类化合物的污染范围十分广泛,甚至存在于偏远地区如北极的生物体内[3-4].虽然PFCs对于人类的健康危害还不是很明确,但根据动物毒理实验的结果,PFCs对人体存在潜在危害[5-6],尤其是全氟辛酸 (perfluorooctanoic acid,PFOA)被认为是可能的人类致癌物.
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甲醛对三种真核细胞DNA的损伤作用
目前,甲醛造成的空气污染已引起了人们的普遍关注.环境中的甲醛污染具有来源广、范围大、持续时间长等特点.甲醛具有正电性,是一种化学性质比较活泼的小分子醛类化合物,可以进攻亲核基团而造成大分子物质如蛋白质、核酸的损伤.
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毛细管电泳技术在中医药研究中的应用及展望
毛细管电泳技术(capillary electrophoresis,CE)是80年代后期在全球范围内迅速崛起的一种分离分析技术,具有高效、快速、经济的特点,是电色谱法的一个重要的分支[1].笔者查阅了近30篇关于毛细管电泳的文献,现将其研究进展作一综述.1毛细管电泳应用领域及优势毛细管电泳技术是以高压电场为驱动力,以毛细管为分离通道,依据样品中组分之间淌度和分配行为上的差异而实现分离的一种液相分离技术,广泛应用于各类化合物的分析.但与传统电泳技术一样,主要应用领域是生命科学,分离对象为氨基酸、多肽、蛋白质、核酸等生物大分子.
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大孔吸附树脂在皂苷分离纯化中的应用
皂苷是广泛存在于自然界中的一类化合物,也是许多中草药发挥疗效的主要活性成分,已有一些中药的总皂苷作为新药应用于临床,如地奥心血康、绞股蓝皂苷等.