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荜茇化学成分及药理作用研究进展
荜茇为胡椒科植物荜茇Piper longum L.的干燥近成熟或成熟的果穗。是中、藏、蒙、维医的常用药材,有温中散寒、下气止痛的功效[1],其主要活性成分为胡椒碱等酰胺类生物碱及挥发油[2]。已有研究证明这类化合物具有催眠、镇静、抗惊厥、抗抑郁和骨骼肌松弛等作用临床主要用于胃痛、腹泻等本文就近年来国内外学者对荜茇的化学成分、药理活性等研究作一综述。
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二膦酸盐细胞分子作用机制的研究进展
二膦酸盐是目前治疗骨代谢性疾病中重要的一类抗骨吸收药物,主要运用于Paget's病、骨质疏松症和肿瘤相关性骨病.这类化合物类似焦磷酸盐,对骨矿有高度亲和力,非水解的P-C-P基本结构与焦磷酸(P-O-P)显著不同,与C原子共价结合的两条侧链通常称为R1和R2.R1侧链、磷酸根上氧原子和钙原子螯合形成三配位体,决定二膦酸盐能否迅速结合至骨矿表面,抑制骨吸收后骨的矿化过程,过量长期摄入二膦酸盐可引起矿化障碍;R2侧链是二膦酸盐的关键结构,不同的骨吸收抑制效应与R2侧链结构存在明确关联.目前二膦酸盐的作用机制仍未完全清楚,仅以二膦酸盐对骨的亲和力很难解释不同二膦酸盐骨吸收抑制强度的显著差异,这可能是此类化合物存在特异作用靶点,如细胞内某些酶或特定代谢产物,近年来细胞分子学研究使人们对此类药物的作用机制有了更多的认识.
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双膦酸盐类化合物的名称使用问题
双膦酸盐类(Bisphoshonates BPs)化合物是除雌激素、降钙素外又一抑制骨吸收药物,主要用于Paget's病、肿瘤引起的骨溶解、非肿瘤引起的高钙血症、骨质疏松症、异位钙化、骨化以及核医学用作骨肿瘤的诊断和治疗等.
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拉帕替尼对卵巢上皮性癌OVCAR细胞卡铂敏感性的影响
化疗是卵巢上皮性癌(卵巢癌)的主要治疗手段,虽然近年来化疗方案不断改进,但其5年生存率却一直徘徊在25%~ 30%之间,原发性或继发性耐药是化疗失败的主要原因[1-2].铂类化合物被证明是治疗卵巢癌有效的药物[3],因此研究卵巢癌卡铂化疗增敏的方法,将会有广阔的临床应用前景.靶向治疗为卵巢癌的化疗带来了一个新的研究方向,合适靶点的选择将会明显改善卵巢癌患者的预后[4].拉帕替尼(lapatinib)是一种表皮生长因子受体1(EGFRI)和2(EGFR2,义称Her2)双靶点的小分子酪氨酸激酶受体抑制剂,有望成为复发性、难治性晚期乳腺癌的一线治疗药物[5].目前,拉帕替尼用于卵巢癌的临床试验Ⅰ、Ⅱ期已经完成,患者具有良好的耐受性且预后改善明显[7],但拉帕替尼增加卡铂化疗敏感性的机制仍不清楚.因此,本研究使用卵巢癌细胞系OVCAR细胞观察拉帕替尼对卡铂的增敏作用,并探讨其相关的作用机制.
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中药对正常组织放射损伤防护作用的研究
放疗是当今治疗恶性肿瘤的三大手段之一,在杀灭肿瘤细胞的同时不可避免会产生不同程度的正常组织损伤,降低晚期癌症患者的生存质量.而在放疗前或放疗期间服用一些抗辐射药物,不仅不影响放疗的疗效,对正常组织也起到一定的保护作用.但许多放射防护剂如含硫类化合物、蛋白酶抑制剂、细胞因子等,由于价格昂贵或毒副作用大而降低了其临床应用价值.而我国中药具有药源广、毒副作用低或无、价格低廉等特点成为近年来的研究热点.现将近年来中药抗辐射作用的研究概况做一综述.
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新型去甲肾上腺素能与特异性5-羟色胺能抗抑郁药米氮平
米氮平(mirtazapine;商品名:瑞美隆)是第一个属去甲肾上腺素(NE)能与特异性5-羟色胺(5-HT)能抗抑郁药(NaSSA),其独特的药理作用有别于其他所有抗抑郁药,因而受到关注.米氮平属含四环结构的吡嗪-氮类化合物,有左旋、右旋2个镜像异构体.左旋体只选择性地阻断异受体,而消旋混合体既能阻断异受体,又能阻断自受体,具有大部分药理活性.去甲基米氮平是米氮平惟一的具有药理学活性的代谢物,仅占药物活性的3%~10%[1].
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免疫调节剂5%咪喹莫特乳膏的临床应用
咪喹莫特(Imiquimod)为全新的非核苷类异环胺类化合物.5%咪喹莫特乳膏是1997年被美国FDA批准上市的第一个外用治疗外生殖器疣的免疫调节药物,由美国3M制药有限公司生产,商品名Aldara.国产的咪喹莫特乳膏,商品名为明欣利迪乳膏.作为一种新型外用免疫调节剂,咪喹莫特治疗尖锐湿疣效果好,使用安全,与其他治疗尖锐湿疣的方法相比复发率低.咪喹莫特还有抗疱疹病毒和治疗某些皮肤肿瘤作用,且适应症正在不断扩大,在皮肤科领域将有很广阔的应用前景.
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心先安治疗充血性心力衰竭32例
心先安是环磷酸腺苷葡甲胺的商品名称,属于环腺苷酸类化合物.是近年研制的非洋地黄类抗心衰药物,主要药理作用增加心肌收缩力,改善泵功能.我们自2000年10月~2002年10月应用心先安治疗充血性心力衰竭32例,取得较好疗效,现报告如下:
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非那雄胺可引起男性乳腺癌
非那雄胺属4-氮甾体激素类化合物,为特异性Ⅱ型5-α还原酶抑制剂,抑制男性体内主要的雄激素睾酮转化为更强效的雄激素二氢睾酮(DHT),显著降低血液和靶组织(前列腺、皮肤等)中DHT水平.前列腺的生长发育和良性增生依赖于DHT,口服非那雄胺5 mg可迅速降低血清和前列腺组织中的DHT水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生(BPH)的相关症状.
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升华硫氯化氨基汞洗剂致汞中毒
汞类化合物如水银(金属汞)、朱砂(硫化汞)、红溴汞、氯化氨基汞等常作为中西药制剂成份,有镇静、防腐、祛斑、止痒的功效,内服用于安神,外用治疗各种皮肤病,但配方或使用不当可引起药源性汞中毒[1,2].现报道1例为治疗白癜风涂抹"升华硫氯化氨基汞溶液"引起汞中毒.
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系列问答125——吡罗昔康属哪类化合物,其常见不良反应有哪些?
吡罗昔康(piroxicam)为昔康类(oxicams)化合物,是非甾体抗炎药物之一.非甾体抗炎药通常按化学结构分为许多类,除昔康类外,有甲酸类(也称水杨酸类)如阿司匹林;乙酸类,如双氯芬酸;丙酸类,如布洛芬;昔布类,如塞来昔布;吡唑酮类,如安乃近;其他,如尼美舒利[1].
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薄层荧光扫描法测定小叶买麻藤等植物中( )类化合物含量
目的建立小叶买麻藤中6种( )类化合物的含量测定方法.方法在高效硅胶薄层板上,买麻藤丙素、ε-viniferin、白藜芦醇、异丹叶大黄素、银松素以甲苯-冰醋酸-甲醇(3:1:0.2)为展开剂,进行二次展开;异丹叶大黄素-3-O-β-D-吡喃葡糖苷以甲苯-乙酸乙酯-冰醋酸-甲醇(1:2:0.5:0.2)为展开剂,一次展开,展开后用液体石蜡-正己烷(1:1)浸板,荧光扫描法测定.结果 6种化合物的线性关系良好,相关系数在0.9914~0.9999,回收率为94.4%~104.8%,RSD在2.3%~5.1%之间.用此法测定了小叶买麻藤等12种药用植物中此类化合物的含量和分布.结论为研究和开发含( )类化合物的药用资源提供了简便、灵敏、准确的含量测定方法.
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抗癌有效成分番荔枝内酯化合物末端内酯环和四氢呋喃环的化学分类及NMR鉴别特征
1982年Jolad等[1]从番荔枝科紫玉盘属植物Uvaria acuminata根中分离得到第1个番荔枝内酯化合物uvaricin,它对小鼠白血病细胞有强杀伤作用,由此掀起了在番荔枝科植物中分离这类化合物的高潮,至今只在番荔枝科(Annonaceae)的番荔枝属(Annona)、紫玉盘属(Uvaria)、哥纳香属(Goniothalamus)、泡泡树属(Asimina)、卷团属(Rollinia)、木瓣树属(Xylopia)、和暗罗属(Polyalthia)等7个属中发现这类化合物.
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对《中国药典》2000年版二部气态气味鉴别法中的问题探讨
在中国药典中,采用气态气味试验法对药品的化合物及其相关官能团进行化学鉴别,始于人民共和国的第一版药典(1953年版).自1990年版以来,中国药典(二部)采用气态气味鉴别法的品种数量相对稳定,测试方法基本固定,<中国药典>2000年版二部收载的正文品种中共有190余个采用了这类鉴别,占全部967个品种的20%,附录收载的一般鉴别试验中,有六类化合物也采用了这种鉴别方式,这些内容基本上承袭了1995年版的相关内容.经过分析,我们发现其中存在一些较为突出的问题:较多的采用了凭人体嗅觉闻吸试验的感官鉴别(经验鉴别)方式;鉴别时所产生的气态物中有的含有毒有害气体,可能对实验人员的身体造成危害.在中国药典2005年版制定期间,发表此文,以期引起重视.
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生物样品中苯丙胺类药物的检测进展
苯丙胺类化合物是一类人工合成的有机胺类兴奋剂,又称作苯丙胺类兴奋剂(amphetamine-type stinmulants,ATS).
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碳青霉烯与青霉烯类抗生素的临床应用与主要特点
自1929年发现青霉素至今,已半个多世纪,青霉素与头孢菌素等β-内酰胺类抗生素在医疗中发挥了重要作用.近二十余年来相继发现一些主核结构不同于传统的青霉烷与头孢烯的抗生素,如氧青霉烷、青霉烯、碳青霉烯、氧头孢烯、碳头孢烯、单环β-内酰胺等类化合物,为非典型β-内酰胺类抗生素,其中碳青霉烯与青霉烯类的抗菌性能更具特色,优异品种不断涌现,已成为化疗药物中不可忽视的一支新生力量.
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复方樟柳碱在眼科临床的应用
樟柳碱是从茄科植物唐古特山莨菪分离出的一种生物碱,其化学结构与东莨菪相似,药理作用与托品类化合物相似.有缓解平滑肌痉挛、散瞳、抑制唾液分泌等抗胆碱作用.其中枢作用较强,毒性比东莨菪、阿托品、山莨菪小得多.临床常用其复方剂型用于眼科治疗,可治疗视网膜血管痉挛、原发性和继发性视神经、视网膜、脉络膜病变等疾病.
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爱诺华
爱诺华是第一个美国FDA批准的、针对类风湿关节炎、可改变病程及减轻骨质破坏的病程改善药;是国家一类新药;第一个使中国病人与发达国家病人同步使用的突破性药物;也是一种属于异唑类化合物的新型低毒的免疫调节剂.在美国上市一年多来,已有超过76000例类风湿关节炎病人长期服用来氟米特.现对该药做一介绍.
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美乐托宁在临床医学上的新应用
美乐托宁(melatonin,MT)又称褪黑激素,化学名N-乙酰基-5-甲氧基色胺,分子式C13N2H16O2,相对分子质量232.37,属于吲哚胺类化合物.自1959年Leme分离、纯化并确定了其结构之后,长期以来人们一直认为美乐托宁由位于第三脑室后壁的松果腺分泌而得,并且其分泌呈昼夜节律性,由视交叉上核控制,夜间分泌达峰值,其在医学上的主要应用是作为睡眠辅助药物,调节生物节律[1].
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喹诺酮类抗生素的快速系统鉴别方法的探讨
喹诺酮类抗生素由于其抗菌谱广,杀菌力强,目前临床应用非常广泛.由于该类抗生素母核结构相似,同类化合物化学反应相同,若用液相色谱方法进行不同的品种鉴别,则又受仪器条件的限制,不适用于现场快检.