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二膦酸盐细胞分子作用机制的研究进展
二膦酸盐是目前治疗骨代谢性疾病中重要的一类抗骨吸收药物,主要运用于Paget's病、骨质疏松症和肿瘤相关性骨病.这类化合物类似焦磷酸盐,对骨矿有高度亲和力,非水解的P-C-P基本结构与焦磷酸(P-O-P)显著不同,与C原子共价结合的两条侧链通常称为R1和R2.R1侧链、磷酸根上氧原子和钙原子螯合形成三配位体,决定二膦酸盐能否迅速结合至骨矿表面,抑制骨吸收后骨的矿化过程,过量长期摄入二膦酸盐可引起矿化障碍;R2侧链是二膦酸盐的关键结构,不同的骨吸收抑制效应与R2侧链结构存在明确关联.目前二膦酸盐的作用机制仍未完全清楚,仅以二膦酸盐对骨的亲和力很难解释不同二膦酸盐骨吸收抑制强度的显著差异,这可能是此类化合物存在特异作用靶点,如细胞内某些酶或特定代谢产物,近年来细胞分子学研究使人们对此类药物的作用机制有了更多的认识.
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头孢菌素类的不良反应分析
头孢菌素类抗生素(cephalosporins) 是活性母核7-氨基头孢烯酸 (β-内酰胺环) 经加上各种侧链结构而制成的一系列半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素, 其结构上R1 改变与抗菌活性有关,R2改变与药物动力学有关[1].本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌.对细菌的选择作用强,而对机体几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少等优点,所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素.
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β-内酰胺类抗生素的交叉过敏特点
β-内酰胺类是多种感染的首选抗生素.本文就青霉素过敏反应的类型与诊断,以及β-内酰胺类抗生素间交叉过敏特点、治疗要点作一综述.