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波依定与络活喜的降压疗效比较
波依定、络活喜同为新型二氢吡啶类钙离子拮抗剂.据报道,络活喜的降压有效率为90%左右,无效者一般表现为舒张压控制不理想.为此,笔者于1998年10月~1999年10月期间,对应用络活喜治疗无效的原发性高血压病者试用波依定.
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拉西地平在抗高血压治疗中的作用
拉西地平(Lacidipine)中第2代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,具有高度血管选择性,主要通过扩张外周血管而降压,临床上常用于治疗原发性或继发性高血压、心绞痛.[1]
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Hanstzch法合成1,4二氢吡啶类衍生物研究进展
1,4-二氢吡啶(DHP)是一类重要的含氮有机化合物,具有很好的生物活性[1].在生物、医药、农药等方面有着广泛的用途.在多年的临床应用中,人们逐渐发现1,4-二氢吡啶类Ca通道阻滞剂不仅可以治疗高血压、心绞痛、充血性心衰、局部缺血,还有抗动脉粥样硬化、抑制血小板凝集和心血管保护等功能,此外还可用于治疗肠胃疾病、雷诺氏病以及作为治疗肺动脉高压和癫痫病的辅助药物.研究该类化合物的合成、结构和活性已成为近十年来许多化学工作者广泛关注的问题.人们通过对二氢吡啶的结构修饰和构效关系研究,先后合成了单环、双环及多环的1,4 -二氢吡啶衍生物,以寻找新的活性物质.1,4-二氢吡啶类Ca拮抗剂的合成主要包括1,4-二氢吡啶环的合成和的3,5-位酯基侧链的引入.1,4-二氢吡啶环由Hanstzch[2]方法来合成,3,5-位酯基侧链的引入可直接通过Hanstzch环合合成,也可通过酯化法或酯交换得到,下面主要介绍该类化合物的Hanstzch合成方法.
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常用降压药物的注意事项
钙离子拮抗剂(CCB)CCB可分为两类,第一类是以硫氮唑酮和维拉帕米为代表的非二氢吡啶的CCB,对心脏传导阻滞患者禁用维拉帕米或地尔硫卓;充血性心衰时应避免使用维拉帕米或地尔硫卓.第二类以二氢吡啶类为代表,包括硝苯地平、氨氯地平等.此类药对血管的作用比对心脏的作用大,更适用于老人及有冠心病的高血压患者.钙离子拮抗剂的不良反应为快速低血压反应及踝部水肿、头胀、潮红、心跳快等.
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钙拮抗剂及其临床应用
钙拮抗剂,又称钙通道阻滞药,是指选择性地作用于电压依赖性钙通道,抑制钙离子从细胞外液经电压依赖性钙通道进入细胞内的药物.由于Ca2+在细胞生理及病理中具有多方面的作用,很多药物可通过对Ca2+活动的影响而发挥药理作用,细胞内Ca2+增多则可引起ATP消耗增多,腺粒体中钙过多而破坏ATP的产生,激活磷脂酶和蛋白酶,结果导致细胞机制的丧失和形态的改变.本文主要通过查阅相关资料,从心血管系统、神经系统等多方面分析钙拮抗剂的临床应用.
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非洛地平对血压昼夜节律异常的逆转及其左室舒张功能的影响
本文通过应用高度血管选择性二氢吡啶类钙离子拮抗剂非洛地平(Felodipin,商品名波依定,阿斯特拉制药有限公司生产)缓释片治疗非杓型高血压患者,观察其是否对异常血压昼夜节律恢复,以及对左室舒张功能改善有影响,从而为高血压治疗及预后增加有效的判定指标.
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长效二氢吡啶类钙拮抗剂治疗老年人高血压的疗效观察
随着我国人口老龄化的不断发展和人民生活水平的提高,≥60岁人群中高血压患病率不断增高.流行病学调查提示,我国老年人高血压的患病率达40%~60%,其中,病因不明的原发性高血压占95%.此外,老年人高血压以其自身的临床特点和治疗方法显得更加重要.
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新型钙拮抗剂贝尼地平基础与临床研究进展
钙拮抗剂(Calcium Antagonist),又称钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blocker),根据药物核心分子结构和作用于L型钙通道不同的亚单位,钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类.
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肥胖患者的高血压治疗
肥胖是一个全球流行性疾病,随着肥胖发病率的升高,肥胖相关性疾病的发生率亦相伴升高,尤其是未能控制的高血压.生活方式干预是肥胖相关性高血压管理的基石,但却很难坚持,常需应用降压药物使血压达标.利尿剂、肾素-血管紧张素系统抑制剂和二氢吡啶类钙通道阻滞剂常被作为血压控制用药三重奏,在其基础上还可联合盐皮质激素受体拮抗剂和/或双α/β受体阻滞剂.尽管现在已有多种类别的降血压药物,然而约50%的高血压患者的血压治疗仍未达到标准.一些降低血压的新药和侵入性治疗方法正在蓬勃发展,具备有效管理肥胖相关性高血压的前景.
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慢性心房纤颤导管消融的评价
2006年美国心脏病学会(ACC)/美国心脏协会(AHA),欧洲心脏病学会(ESC)联合公布的心房纤颤(房颤)冶疗指南中指出,对于慢性房颤推荐采用β受体阻滞剂或非二氢吡啶类钙拮抗剂控制静息状态下的心室率,并进行有效的抗血栓治疗(Ib类适应证).
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以终为始追根求源——不同钙通道阻滞剂治疗心肌梗死患者获益的思考
二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB)是临床广泛应用的降压药物,但二氢吡啶类CCB和β受体阻滞剂类不同药物间具有显著异质性,从而会有不同的(特别是降低心肌梗死方面的)临床获益.
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二氢吡啶类钙通道阻滞剂在慢性稳定性冠心病中应用中国专家共识
引言钙通道阻滞剂(CCB)是临床广泛应用的一类心血管药物.20世纪60年代,Fleckenstein发现CCB 有抗心绞痛作用,1975年硝苯地平开始用于治疗心绞痛.1995年Furberg等根据短效硝苯地平小规模临床研究的荟萃分析,对CCB的安全性提出质疑[1].
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高血压药物基因治疗研究进展
20世纪90年代初,基因治疗被引入高血压治疗领域,药物基因组学研究的进展使人们认识到,由于基因多态性不同决定了药物代谢酶、转运体、药物作用受体的差异,从而产生药物治疗效果的个体差异[1].与传统治疗高血压药物相比较,基因治疗虽然具有作用特异性强、效果稳定、持续时间长、毒副作用小等优点,但是,由于采用全基因组染色体扫描分析,需要测试费高、技术过程复杂,从而导致检测方法的限制.近年来,有关新的相关预测基因报道较少,致使大部分降压药物的个体间反应差异的药物基因组学所研究的目标基因,仍然不清楚[2].因此,目前对高血压治疗原则是,依据循证医学与个体化治疗为主要模式.现将目前基因治疗高血压的研究概况和基因治疗前景及其面临的主要问题综述.
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钙离子通道阻断剂抗动脉粥样硬化中国专家共识(2011)
钙离子通道阻断剂(CCB)是治疗心血管疾病药物,它不仅用于高血压患者降低血压、预防心脑血管并发症,还可用于稳定性冠心病患者控制心绞痛症状;非二氢吡啶类CCB还用于治疗快速性心律失常.在CCB诞生不久,有动物实验研究结果显示,CCB可能具有预防、控制和逆转动脉粥样硬化斑块的作用[1].
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钙拮抗剂抗高血压治疗机制与应用
高血压的发病机理尽管涉及诸多方面,但是从血液动力学角度看,总外周血管阻力增高是高血压主要的共同特征.钙拮抗剂(calciumantago-nist),又称钙通道阻滞剂(calciumchannelblocker),由于能有效地降低总外周血管阻力,80年代起已经成为临床广泛应用的治疗高血压的药物.钙拮抗剂的作用机理主要是阻滞细胞外钙离子经电压依赖L型钙通道进入血管平滑肌细胞内,减弱兴奋收缩耦联,降低阻力血管的收缩反应性.钙拮抗剂还能部分拮抗内皮素、血管紧张素Ⅱ(AⅡ)、和α1肾上腺素能受体的缩血管效应,减少肾小管钠重吸收,减轻氧化应激反应.根据药物核心分子结构和作用于L型钙通道不同的亚单位,钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类,前者以硝苯地平(Nifedipine)为代表,后者有维拉帕米(Verapamil)和地尔硫革(Dilti-azem).根据药物作用持续时间,钙拮抗剂又可分为短效和长效.长效钙拮抗剂包括长半衰期药物,例如氨氯地平(Amlodipine);脂溶性膜控型药物,例如拉西地平(Lacidipine)和乐卡地平(lercanidipine);缓释或控释制剂,例如非洛地平缓释片、硝苯地平控释片.
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尼莫地平与美托洛尔联合治疗轻中度高血压的疗效观察
有文献报告,联合使用小剂量不同作用机制的降压药,其协同作用不仅可增加降压效果,而且可使2种药物的用量减少,副作用降低[1]。作者对二氢吡啶类钙拮抗剂尼莫地平与β受体阻滞剂美托洛尔联合治疗轻中度高血压的疗效和安全性进行了观察,报告如下。
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Prestalia获FDA批准用于治疗高血压
Prestalia是培哚普利和氨氯地平的混合片剂,前者是血管紧张素转换酶抑制剂,后者为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,用于治疗降压不理想或初始治疗需要多种药物的高血压患者。 Prestalia为口服片剂,推荐起始剂量为3.5/2.5 mg,每日1次。剂量可根据需要调节至目标血压,待1~2周后逐步调整,大推荐剂量为14/10 mg,每日1次。
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氨氯地平不良反应的病例分析
氨氯地平为二氢吡啶类长效钙离子拮抗剂,国内外研究表明,该药对原发性高血压患者具有明显的降压疗效和良好的耐受性[1-2].随着氨氯地平日益广泛的使用,其不良反应(ADR)报道也逐渐增多,有些不良反应甚至是严重的且不易被发现.为了探讨氨氯地平不良反应的特点,为临床合理用药提供参考,笔者对近20年来国内外氨氯地平不良反应的个案报道进行分析.
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长效二氢吡啶类钙离子拮抗剂贝尼地平
贝尼地平(coniel,商品名可力洛)为长效的第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂,1981年由协和发酵工业株式会社研发成功,1991在日本上市,之后相继在韩国、澳大利亚上市,2005年初登陆中国.它是一种起效缓慢,作用持久的抗高血压和心绞痛药物.
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二氢吡啶类引起心律失常17例分析
目的 分析二氢吡啶类引起心律失常的原因以提高诊疗水平,减少药物不良反应给患者带来的痛苦.方法 收集2006年8月至2008年3月服用二氢吡啶类后出现心律失常病例17例进行整理分析.结果 服硝本地平缓释片11例,苯磺酸左旋氨氯地平6例;出现窦性心动过速11例,出现非阵发性交界性心动过速4例,出现房室传导阻滞2例,年龄分布52岁~67岁.结论 二氢吡啶类长期服用后有可能引起窦性心动过速、房室传导阻滞等心律失常,社区医师及基层医师在诊治过程中要详细询问病史,思维要全面,除了考虑基础疾病的本身病变过程外,还要考虑所用药物可能导致的不良反应,以便及时诊治.