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Hanstzch法合成1,4二氢吡啶类衍生物研究进展
1,4-二氢吡啶(DHP)是一类重要的含氮有机化合物,具有很好的生物活性[1].在生物、医药、农药等方面有着广泛的用途.在多年的临床应用中,人们逐渐发现1,4-二氢吡啶类Ca通道阻滞剂不仅可以治疗高血压、心绞痛、充血性心衰、局部缺血,还有抗动脉粥样硬化、抑制血小板凝集和心血管保护等功能,此外还可用于治疗肠胃疾病、雷诺氏病以及作为治疗肺动脉高压和癫痫病的辅助药物.研究该类化合物的合成、结构和活性已成为近十年来许多化学工作者广泛关注的问题.人们通过对二氢吡啶的结构修饰和构效关系研究,先后合成了单环、双环及多环的1,4 -二氢吡啶衍生物,以寻找新的活性物质.1,4-二氢吡啶类Ca拮抗剂的合成主要包括1,4-二氢吡啶环的合成和的3,5-位酯基侧链的引入.1,4-二氢吡啶环由Hanstzch[2]方法来合成,3,5-位酯基侧链的引入可直接通过Hanstzch环合合成,也可通过酯化法或酯交换得到,下面主要介绍该类化合物的Hanstzch合成方法.
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奥美拉唑治疗消化性溃疡病临床观察
奥美拉唑(洛赛克)胃壁细胞H+泵抑制药由一个砜根联接苯咪唑环和吡啶环所成化合物,1982年试用于临床,对人的胃酸分泌具有很强的和较长时间的抑制作用,治疗消化性溃疡收到明显疗效.现将我院的应用结果报道如下.
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兰索拉唑合成路线图解
兰索拉唑(1ansoprazole,1),化学名为2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑,是由日本武田公司开发的H+/K-ATP酶抑制剂,于1991年首次在法国上市,用于食管炎和十二指肠溃疡的短期治疗[1,2].与奥美拉唑(omeprazole)相比,由于1的吡啶环4-位引入了三氟乙氧基,使得1具有更好的疗效、较少的副作用和更强的稳定性[3].
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3-(3-吡啶基)-6-芳基-7H-1,2,4-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪的合成与波谱表征
目的:研究分子中含吡啶基的有多个杂环的化合物系列的波谱表征.方法:由烟酸出发,经多步反应,制得有吡啶基的均三唑并噻二嗪化合物,并进行红外、核磁共振氢谱与碳谱测试.结果:得到原料、中间体和产物的红外光谱图,产物的核磁共振氢谱与碳谱图.结论:标题化合物红外光谱1600 cm-1处多有C=N伸缩振动峰,1250cm-1左右有N-N=C伸缩振动峰,700cm-1有C-S-C弯曲振动峰;噻二嗪亚甲基氢的化学位移δ值约为4.46,吡啶基四个氢原子化学位移约为9.3、8.9、8.7、8.0,噻二嗪亚甲基碳化学位移约为23.
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2-氯-5-甲基吡啶的合成研究
吡啶类衍生物在香料、农药、医药等行业应用广泛.2-氯-5-甲基吡啶是药物合成中的重要中间体.对它的合成进行深入研究和优化具有一定的市场价值.由于N原子的影响,吡啶环上的直接氯代反应很难发生,很多在吡啶环上引入取代基的反应是经过吡啶-N-氧化物进行的.
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20(S)-喜树碱及衍生物研究进展
20(S)-喜树碱(camptothecin,简写CPT)为一种天然的细胞毒素生物碱,1966年由Wall等人首次从我国引种的喜树(Camptotheca acuminata)杆中分离得到〔1〕。喜树碱为五环结构,含有一个吡咯[3,4-b]喹啉环,一个共轭吡啶环和一个六元α-羟基内酯环。 喜树碱不溶于水,内酯环在碱性条件下水解成可溶性羧酸盐,所以临床采用喜树碱钠盐制剂。喜树碱对头颈部肿瘤、膀胱癌和白血病等多种恶性肿瘤都有一定的近期疗效,但部分病人尚有尿血、尿急等副反应。10-羟基喜树碱钠盐对多种动物肿瘤有更明显的抑制作用,且毒性较小〔2〕。