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基因多态性与抗血小板治疗
抗血小板药物主要包括阿司匹林、噻吩并吡啶类衍生物和糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂.但是随着抗血小板药物的广泛使用,人们发现并不是所有规范用药的患者都能获得一致的临床疗效,于是有人提出了阿司匹林抵抗和氯吡格雷抵抗概念.尽管具体机制尚不清楚,但是可以肯定的是,个体的遗传基因起着重要的作用.现结合近年文献对基因多态性与抗血小板治疗效果的关系进行综述.
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氯吡格雷在冠心病介入治疗中的应用进展--氯吡格雷抵抗
氯吡格雷(clopidogrel,CPG)是一种新型抑制血小板聚集的噻吩吡啶类衍生物,具有不可逆的血小板抑制作用.由于具有服用剂量小、不良反应少、作用效果快、抗血小板效果好等优点,目前已广泛应用于急性冠状动脉综合征(ACS)和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的抗血栓治疗中.但是近年来的研究发现,有些患者存在氯吡格雷抵抗现象,从而使联合氯吡格雷和阿司匹林抗血小板的标准治疗不能达到有效的抗血小板目的,导致许多临床严重事件的发生.氯吡格雷抵抗现象目前已成为临床关注的焦点,下面就此问题作一综述.
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质子泵抑制剂与氯吡格雷相互作用
随着抗血小板药物广泛使用,胃肠道出血患病率也随之增加.美国心脏病学会(AHA)、美国心脏病学基金会(ACCF)、美国胃肠病学会(ACG)共同发表共识意见,认为质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,PPI)对于预防及治疗阿司匹林和非甾体抗炎药相关消化道损伤有重要作用,推荐抗血小板药物治疗的同时服用PPI,但两药联合使用可能存在相互作用.氯吡格雷为噻吩吡啶类衍生物,具抗血小板聚集作用及抗血栓形成作用,对急性冠状动脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)有较好治疗效果[1].
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氯吡格雷合成路线图解
氯吡格雷(clopidogrel,1),化学名为(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)乙酸甲酯,系一种抗血小板聚集药,由法国山诺菲(Sanofi)公司研制,临床用其硫酸盐,商品名为Plavix.本品可抑制ADP诱导的血小板聚集,作用强度和耐受性均高于同属噻吩并吡啶类衍生物噻氯匹定(ticlopidine),且副作用少.临床用于预防心肌梗塞、中风或有外周动脉疾病史患者的动脉粥样硬化.
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氨力农及其合用药的临床应用研究进展
氨力农(Amrinone win-40680,Amr)为双吡啶类衍生物,其化学名为5-氨基-3,4-双吡啶-6(氢)酮,是从抗胆碱药衍生而来的具有强心、扩张血管及正性肌力作用的新型强心药物,在心力衰竭(CHF)治疗中的临床疗效已得到充分肯定.更由于Amr治疗指数较宽,不良反应较少得到了医务工作者的普遍重视,并扩展了其治疗用途.现将其近年来临床研究情况综述如下:
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2-氯-5-甲基吡啶的合成研究
吡啶类衍生物在香料、农药、医药等行业应用广泛.2-氯-5-甲基吡啶是药物合成中的重要中间体.对它的合成进行深入研究和优化具有一定的市场价值.由于N原子的影响,吡啶环上的直接氯代反应很难发生,很多在吡啶环上引入取代基的反应是经过吡啶-N-氧化物进行的.
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降压慎用硝苯啶短效剂
硝苯啶(又名心痛定、拜心同、利心平、硝苯吡啶)为二氢吡啶类衍生物,临床主要用于治疗心绞痛、高血压.其作用机制是降低细胞外钙向心肌细胞和血管平滑肌细胞内移动,降低细胞内钙的浓度,抑制平滑肌细胞收缩,扩张冠状动脉和外周动脉,增加冠状动脉血流量,降低外周血管阻力,减轻心脏负荷,降低心脏耗氧量,有效的治疗心绞痛和高血压.