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中药墨旱莲化学成分研究
利用多种色谱分离技术从中药墨旱莲的95%乙醇提取物中分离得到22个单体化合物,并利用波谱学技术以及必要的化学手段鉴定了全部化合物的结构,分别为墨旱莲木脂素A(1)、旱莲苷Ⅰ(2)、旱莲苷Ⅱ(3)、刺囊酸(4)、3-oxo-16α-hydrox-y-olean-12-en-28-oic acid(5)、金合欢素-7-O-芦丁糖苷(6)、木犀草苷(7)、芹菜素(8)、木犀草素(9)、金合欢素(10)、黄芩新素Ⅱ(11)、山柰酚(12)、山柰素(13)、槲皮素(14)、4 7,7-dihydroxyl-3',6'-dimethoxylisoflavone-7-O-glucoside(15)、α-醛基-三聚噻吩(16)、5-hydroxymethyl-(2,2',5',2")-terthienyl tiglate(17)、补骨脂素(18)、异补骨脂素(19)、蟛蜞菊内酯(20)、crinumaquine(21)、2,3,9,12-tetramethoxyprotoberberine(22).其中,1是个新木脂素类化合物,5,6,10~13,15,18,19,21和22为首次从该植物种分离得到.
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新型的ADP受体拮抗剂--硫酸氢氯吡格雷
硫酸氢氯吡格雷片(PLAVIX,波立维),化学结构为甲基(+)-(S)-α(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩[3,2-c]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯硫酸盐(1:1),是ADP诱导的血小板聚集抑制剂,它是通过直接抑制二磷酸腺苷与其受体结合以及继发ADP(二磷酸腺苷)介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物活化而起作用的.
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药物洗脱支架植入后双联抗血小板治疗多长时间才佳?
《新英格兰医学杂志》11月16日新发表的该研究中,9961例患者在植入药物洗脱支架(DES)后,进行了12个月的噻吩吡啶治疗。随后,这些患者被随机分配至噻吩吡啶继续治疗组或安慰剂组(两组同时都接受阿司匹林),继续治疗时间为18个月。噻吩吡啶继续治疗组的支架栓塞率显著更低(0.4% vs 1.4%;HR 0.29;P <0.001),重大不良心血脑血管事件(4.3% vs 5.9%;HR 0.71;P=0.001)和心肌梗塞(2.1% vs 4.1%;HR 0.47;P <0.001)的发生率也显著更低。但是,噻吩吡啶继续治疗组的患者中,中至重度出血的发生率比安慰剂组患者高(2.5% vs 1.6%;P=0.001)。
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三联抗血小板治疗在非ST段抬高急性冠脉综合征患者中的应用
在过去的20年里,抗血小板药物在ACS治疗中的重要作用已经得到充分证实.抗血小板药物主要有三类,分别为阿司匹林、噻吩吡啶类和血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂.
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氯吡格雷在冠心病介入治疗中的应用进展--氯吡格雷抵抗
氯吡格雷(clopidogrel,CPG)是一种新型抑制血小板聚集的噻吩吡啶类衍生物,具有不可逆的血小板抑制作用.由于具有服用剂量小、不良反应少、作用效果快、抗血小板效果好等优点,目前已广泛应用于急性冠状动脉综合征(ACS)和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的抗血栓治疗中.但是近年来的研究发现,有些患者存在氯吡格雷抵抗现象,从而使联合氯吡格雷和阿司匹林抗血小板的标准治疗不能达到有效的抗血小板目的,导致许多临床严重事件的发生.氯吡格雷抵抗现象目前已成为临床关注的焦点,下面就此问题作一综述.
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三联抗血小板治疗在非ST段抬高急性冠脉综合征患者中的应用
在过去的20年里,抗血小板药物在急性冠脉综合征(ACS)治疗中的重要作用已经得到充分证实.抗血小板药物主要有3类,分别为阿司匹林、噻吩吡啶类和血小板糖蛋白(GP)Ⅱ b/Ⅲa受体拮抗剂.阿司匹林抑制环氧合酶-1,阻断血栓烷A2的形成.
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2-(2-噻吩)乙胺的合成方法改进
以噻吩为原料,与甲醛和氯化氢反应制得2-氯甲基噻吩,再经取代和LiAlH4还原得到目标产物2-(2-噻吩)乙胺,该法合成步骤少,反应条件温和,总收率可达70%,适合于工业化生产.
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HPLC法测定墨旱莲中两个噻吩类化合物的含量
目的 运用HPLC法测定12个不同产地墨旱莲药材中α-三联噻吩甲醛和α-三联噻吩甲醇的含量.方法 色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18柱(250 mm ×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈和体积分数为0.5%的甲酸溶液,采用梯度洗脱程序;流速为1 mL· min-1;检测波长为395 nm;柱温为25℃;进样量为20 μL.结果 两个噻吩类化合物在12 min内达到基线分离,线性良好;方法学考察过程中,日内和日间精密度、低定量限和低检测限均符合相关标准,加样回收率(n=3)分别为101.17%和100.95%;用该方法测定了12个不同产地墨旱莲药材中两个噻吩类化合物的含量.结论 该方法可用于对墨旱莲药材进行质量控制.
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禹州漏芦中噻吩类的化学成分
目的 研究禹州漏芦(Echinops latifolius Tausch)噻吩类化学成分.方法 采用反复硅胶柱层析分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构.结果 从禹州漏芦中分离得到6个噻吩类化合物.即5-(丁烯-3-炔-1)-2,2'-联噻吩[5-(but3-en-1-ynyl)-2,2'-bithiophene,1]、α-三联噻吩(α-terthienyl,2)、卡多帕亭(cardopatine,3)、5-乙酰基-2,2'-联噻吩(5-acetyl-2,2'-bithiophene.4)、5-(3-乙酰氧基-4-异戊酰氧基丁炔-1)-2,2'-联噻吩[5-(3-acetoxy-4-isovaleroyloxybut-1-ynyl)-2,2'-bithiophene,5]、5-(4-羟基丁炔-1)-2,2'-联噻吩[5-(4-hydroxybat-1-ynyl)-2,2'-bithiophene,6].结论 化合物4-6为首次从该植物中分离得到.
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新型含喹啉和噻吩结构的抗真菌化合物的设计与合成
目的:基于喹啉类和噻吩类抗真菌化合物的构效关系,设计合成含喹啉和噻吩结构片段的新型抗真菌化合物,并测试其对白念珠菌的抑制活性。方法以5-氰基噻吩-2-甲醛或者5-氰基噻吩-3-甲醛为起始原料,经还原氨化、氰基还原、与喹啉甲酸或异喹啉甲酸的酰胺化等反应,合成13个目标化合物,并通过1 H NMR和MS确证其化学结构,以微量液基稀释法测定这些化合物体外抗白念珠菌SC5314活性。结果目标化合物均具有一定的抗真菌活性,其中化合物6k显示很好的抗真菌活性,M IC80值为0.5μg/ml ,与对照药氟康唑相当。结论所设计合成的含喹啉和噻吩结构片段的新型化合物具有较好的体外抗真菌活性,值得深入研究。
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利伐沙班合成路线图解
利伐沙班(rivaroxaban,1),化学名为5-氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-噁唑烷-5-基]甲基]噻吩-2-甲酰胺,是拜耳和强生公司联合研发的新型口服抗凝药,2008年在欧盟和加拿大获得批准,用于预防关节置换术后的静脉血栓.本品通过直接抑制Xa因子达到抗凝作用,有望成为肝素和维生素K拮抗药的替代物[1-3].
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度洛西汀合成路线图解
度洛西汀(duloxetine,1),化学名为(γS)-N-甲基-γ-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺,是由美国Eli Lilly公司研发的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)双重再摄取抑制剂[1].2002年9月美国FDA批准用于治疗重型抑郁症,临床用盐酸盐,商品名Cymblta.
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噻吩吡啶衍生物与阿司匹林预防高血管风险患者卒中和其他严重血管事件的比较
阿司匹林是为广泛研究和处方的预防严重血管事件的抗血小板药,可使高血管风险患者此类事件的概率降低约1/4.噻吩吡啶衍生物通过不同的机制抑制血小板活化,因此可能更为有效.
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氯吡格雷双重抗血小板治疗的适应证
密西根大学药学院的Reaume等对评价阿司匹林与氯吡格雷双重抗血小板治疗的文献进行了回顾,并提供了适当的适应证和治疗时间长短的循证医学建议.用检索词抗血小板、阿司匹林、噻吩吡啶类和氯吡格雷进行英文MEDLINE检索(1950-2007年12月)以确定评价双重抗血小板治疗的论文.还对确定的试验包括的参考文献进行了评价.纳入了评价联合应用阿司匹林与氯吡格雷治疗任何适应证的所有研究.
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氯吡格雷抵抗的研究进展
氯吡格雷是一种不可逆抑制血小板聚集的噻吩吡啶类化合物,其活性代谢产物可与血小板膜表面ADP受体(P2Y12)结合,从而阻断ADP介导的血小板聚集.
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噻吩取代长链查尔酮对肿瘤侵袭的抑制作用
目的 阐明一类新型长链查耳酮化合物与肿瘤侵袭的构效关系.方法 以延长骨架提升特异性为基本理念,采用噻吩作为羰基端的主要衍生基团,以TSAHC为先导化合物,得到6个新查耳酮类化合物.采用Transwell法评估所得化合物的抗肿瘤侵袭作用,并对关键蛋白MMP-2进行评估,后采用SYBYL软件对这6个新化合物进行分子对接.结果所得的6个化合物的结构经H-NMR和MS确认,其中化合物2、3显现出较好的抑制肿瘤迁移能力.对接结果显示,该类化合物中的磺酰基与噻吩基团对于化合物与靶点的结合有正贡献.结论 细胞实验和分子对接共同显示,以噻吩为衍生基团的长链化修饰可以有效提高该类化合物抗肿瘤迁移的能力.
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抗肿瘤药物替尼泊苷
[通用名]Teniposide[商品名]Vumon[别名]足叶噻吩苷,鬼臼甲叉苷,VM-26,卫萌,威猛[化学名称]4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖苷
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新型噻吩吡啶类抗血小板药——普拉格雷
普拉格雷(prasugrel,商品名Effient)是一个噻吩吡啶类抗血小板药,由美国礼来公司与日本第一三共制药公司共同研发,于2009年7月10日获美国FDA批准上市,用于治疗急性冠状动脉综合征(acute coronary syndrome,ACS).普拉格雷将是1998年批准上市、临床不可缺失但利弊参半的第二代抗血小板药氯吡格雷的佳竞争药物,前景十分乐观.与氯吡格雷相比,普拉格雷具有作用更快、更强、更持久、更安全的特点.临床研究表明对于冠状动脉介入治疗前的急性冠脉综合征患者,普拉格雷可降低其心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性卒中的发生率[1].
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奥氮平治疗急性精神障碍46例临床分析
奥氮平是一种新型非典型抗精神病药,属噻吩苯二氮 类衍生物,对多种受体系统具有药理作用,国内外已有较多报道肯定其治疗精神分裂症和其它精神障碍的疗效和安全性[1~3].我们从1999年6月~2001年12月用小剂量奥氮平治疗急性精神障碍患者,取得明显效果.
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奥氮平治疗精神分裂症60例临床分析
奥氮平是一种新型的非经典抗精神病药物,属噻吩苯二氮锗类衍生物.我们对60例住院精神分裂症患者单用奥氮平进行治疗,观察临床效应现将结果报道如下.1资料