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掌叶大黄悬浮培养细胞和根培养体系对鬼臼毒素的生物转化研究
目的:对鬼臼毒素进行生物转化研究.方法:利用已经建立的掌叶大黄细胞悬浮体系、根培养体系进行转化,色谱法分离化合物,波谱法鉴定转化产物的结构.结果:细胞悬浮体系使73.8%的鬼臼毒素发生了转化,根培养体系使56.3%的鬼臼毒素发生了转化.2种体系对鬼臼毒素的转化产物不同,前者转化生成鬼臼苦素,后者主要转化形成表鬼臼毒素和脱水鬼臼毒素.结论:鬼臼毒素对掌叶大黄细胞悬浮系统和根培养系统的pH无明显影响;2种掌叶大黄组织培养体系均能转化鬼臼毒素.
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依托泊苷治疗成年人斯蒂尔病继发噬血细胞综合征的护理
成年人斯蒂尔病(adult onset still disease,AOSD)是病因不明,临床以高热、一过性多型性皮疹、关节炎或关节痛为主要表现,伴有周围血粒细胞增高、肝脾及淋巴结肿大等系统受累的一种临床综合征[1]。噬血细胞综合征又称巨噬细胞活化综合征(macrophage axtivation syndrome,MAS),是由于淋巴细胞和组织细胞非恶性增生分泌大量炎性因子而引起的严重的甚至致命的炎症状态[2]。AOSD合并MAS的患者临床上较少见,目前尚缺乏统一有效的治疗方法。依托泊苷又称为4-去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙吡喃葡萄糖苷,简称VP16,是鬼臼毒素的衍生物之一[3],被广泛地应用于癌症的化疗方案,尤其是用于合并噬血细胞综合征的患者,不少研究证实VP16用于继发性噬血细胞综合征可取得不错疗效[4]。我科尝试应用VP16治疗AOSD合并MAS的患者,现报道如下。
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"一瓶法"合成鬼臼毒素类似物及其体外抗肿瘤活性
目的 探讨天然产物鬼臼毒素类似物表鬼臼毒素(1)和4'-脱甲基表鬼臼毒素(2)的简易合成方法,并测试其体外抗肿瘤活性.方法 采用"一瓶法"合成目标产物,并通过MIT法和SRB法测定2个目标化合物的体外抗肿瘤活性.结果 与结论通过对鬼臼毒素进行结构改造,得到合成其衍生物的常见化学反应的简易操作方法,化合物 1 和 2 的收率分别为86%和79%,其结构经1H-NMR和ESI-MS谱确证.活性测试结果表明,目标化合物对 4 种肿瘤细胞(HeLa细胞、SKOV3细胞、K562细胞、耐阿霉素K562细胞)均具有较强的活性.
关键词: "一瓶法" 鬼臼毒素 表鬼臼毒素 4-脱甲基表鬼臼毒素 抗肿瘤活性 -
抗肿瘤药物替尼泊苷
[通用名]Teniposide[商品名]Vumon[别名]足叶噻吩苷,鬼臼甲叉苷,VM-26,卫萌,威猛[化学名称]4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖苷
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多胺对表鬼臼毒素类药物相关性继发性白血病干预作用可能性的探讨
表鬼臼毒素类药物是一类高效的抗肿瘤药物,在临床肿瘤治疗特别是白血病治疗中被广泛使用.然而自80年代以来陆续发现一些病人在使用这类药物治疗原发肿瘤时出现了继发性白血病(Secondary Acute Myeloid Leukemia, sAML).据估计,表鬼臼毒素类药物相关性sAML的发生率在2%~12%,而在儿童急性淋巴细胞白血病治疗中的发生率比实体瘤治疗时高.由于该病潜伏期短,从药物治疗到出现sAML仅约2年,且不仅可发生于某些特别的治疗方案,甚至在通常比较安全的治疗方案治疗的病例也可出现[1],一旦发生,无论是采用化疗或/和骨髓移植治疗效果均欠佳[1].因此如何有效预防其发生成为近年国际研究的一个热点.多胺是一类小分子多价正离子胺类物质,在稳定DNA及染色体结构方面起着重要作用.近年来研究发现,细胞内多胺水平的变化,可在不同水平上影响表鬼臼毒素类药物的作用.这使探索多胺对表鬼臼毒素类药物相关性sAML干预作用成为可能.