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欧盟限制炎痛喜康使用
欧洲药品管理局(EMEA)日前发布公告称,尽管非选择性非甾体抗炎药的总体效益仍大于风险,但不能排除非选-择性非甾体抗炎药与血栓事件绝对风险小幅升高的关联性,尤其是在高剂量和长期使用的情况下.该公告提出,要谨慎使用非选择性非甾体抗炎药炎痛喜康(吡罗昔康).
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顶空气相色谱法测定吡罗昔康原料药有机溶剂残留量
目的 建立吡罗昔康原料药中有机溶剂残留量的气相色谱测定法.方法 采用顶空气相色谱,使用HP-INNO-WAX毛细管色谱柱(30 m×0.32 mm×0.25 μm);以高纯氮气为载气,FID为检测器,测定吡罗昔康原料药中甲醇、乙醇、甲苯及二甲苯4种有机溶剂的残留量.结果 4种有机溶剂均达到了完全分离,在所考察范围内线性关系良好.结论 该方法 灵敏度、准确度均达到有机溶剂残留量的检测要求,适用于吡罗昔康原料药中有机溶剂残留的检测.
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HPLC法测定血清中替诺昔康浓度
目的:建立测定血清中替诺昔康(TNX)浓度的HPLC法.方法:色谱条件:KR100-C8色谱柱,流动相为含5 mmol·L-1庚烷磺酸钠的磷酸盐缓冲液(pH=2.8)-乙腈(65:35,V/V),流速1 mL·min-1,测定波长355 nm,内标为吡罗昔康,以TNX与内标的峰高比定量.结果:线性范围为0.05～10mg·L-1,具有良好的线性关系,日内、日间RSD均＜10%,相对回收率＞90%.结论:该方法简便、快速,灵敏度和准确度较高,无干扰.
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高效液相色谱法测定健康受试者血浆中吡罗昔康的药动学研究
目的:建立吡罗昔康血药浓度的高效液相色谱(HPLC)测定法,进行人体药动学研究.方法:采用HPLC法,测定16名健康受试者口服安吡昔康后血浆中吡罗昔康浓度.结果:口服受试制剂(单剂量含安吡昔康13.5 mg,27 mg,多剂量13.5 mg,qd×10 d)后,估算的吡罗昔康的药动学参数t+β分别为(59±s 5),(59±9),(59±6)h;tmax分别为(4.8±1.5),(4.3±1.3),(4.4±0.7)h;cmax分别为(1.20±0.20),(2.4±0.3),(5.0±0.6)mg·L-1;V1/F分别为(10±3),(10±4),(11±3)L;V/F分别为(12±3),(12±3),(13±3)L;AUC0～t分别为(93±11),(223±40),(122±23)mg·h·L-1;MRT0～t为(65±6),(68±8),(69±9)h.结论:本方法结果准确,灵敏度高,吡罗昔康在大部分人体内的过程符合二室开放模型,其主要药动学参数与国内外文献报道数据一致.
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吡罗昔康透皮控释贴片治疗急慢性疼痛多中心随机对照临床研究
目的:观察吡罗昔康贴片(透皮控释剂型)治疗急慢性疼痛的疗效和安全性.方法:采用多中心、随机、单盲、阳性药(双氯芬酸)平行对照试验.急慢性疼痛病人随机分为2组,试验组予吡罗昔康贴片2日1贴贴于患处,对照组予双氯芬酸乳胶1日3次涂于患处,均连续使用14 d.主要疗效指标为靶部位休息痛和活动痛视觉模拟量表(VAS)评分,次要疗效指标为疗效的综合评价、病人对疗效的总体评价、药物起效时间、疼痛消失时间、肿胀和压痛评分变化,并观察不良事件.结果:210例病人入选,试验组(吡罗昔康组)106例,对照组(双氯芬酸组)104例.2组治疗前基础情况,疼痛分类、程度等均具有可比性.治疗后按全分析集(FAS)人群分析,对照组和试验组休息痛VAS评分分别下降了(2.6±s2.0)和(3.6±2.3)分,改善率分别为(50±47)%和(63±38)%(P＜0.01);活动痛VAS评分分别下降了(3.0±2.3)和(4.0±2.4)分,改善率分别为(44±33)%和(61±32)%(P＜0.01).2组疗效综合评价总有效率分别为70.2%和82.1%(P＜0.05),病人对疗效的总体评价有效率分别为81.4%和93.3%(P＜0.05).2组压痛和肿胀评分、首次给药后疼痛缓解率有显著差异,而2组疼痛消失时间、安全性指标无显著差异.按符合方案集(PP)人群分析结果与按FAS人群分析结果基本一致.结论:吡罗昔康贴片治疗急慢性疼痛多项疗效指标结果优于双氯芬酸乳胶,安全性与双氯芬酸乳胶相似.
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药品行政保护品种介绍:消炎镇痛药
双氯芬酸树脂盐口服滴剂通用名:双氯芬酸树脂盐(diclofenac resinate).商品名:扶他林(Voltaren).化学名:邻-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸树脂盐.结构式见图1.
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微粉化和固体分散体技术对吡罗昔康在Beagle犬体内口服生物利用度的影响
为增加吡罗昔康(1)的溶出速度,采用气流粉碎法对1原药进行微粉化处理,或采用溶剂法以共聚维酮S630为载体制备固体分散体.将所得的微粉化药物和固体分散体分别制成片剂,并以市售1片为参比制剂,采用Beagle犬为模型进行药动学研究.结果表明,微粉化处理对1在Beagle犬体内的药动学行为无显著影响,但制备固体分散体能有效提高1的口服生物利用度.与参比制剂相比,采用微粉化1制备的片剂口服相对生物利用度为103.6％;当固体分散体片剂中1与共聚维酮S630质量比为1∶3和1∶5时,口服相对生物利用度为128.9％和138.9％.
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吡罗昔康-β-环糊精包合物的制备和评价
将氨水助溶搅拌得到的溶液,分别用冷冻干燥和喷雾干燥法挥去溶剂制备了2种吡罗昔康-β-环糊精包合物,并考察了包合率、粉体学性质、体外溶出速率.结果表明,2种包合物的包合率均大于90%,体外溶出速率显著快于原药和物理混合物.2种包合物具有不同的粉体学性质,表明干燥方法对其有重要影响.本试验制备的2种产物流动性均较差.相较而言,喷雾干燥法制品较有工业化前景.
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微晶纤维素共处理辅料的粉体学性质及在直接压片工艺中的应用
对微晶纤维素共处理辅料EASYtab的流动性、可压性、粒度分布等相关粉体学性质进行研究.结果显示,微晶纤维素共处理辅料的卡尔指数为16.7％,休止角为30.18.,粒径均-,流动性和填充性均优于其相同成分同比例的简单物理混合物.以吡罗昔康、卡马西平、伊曲康唑为模型药物,分别代表混合均匀性差、溶出度低、崩解慢的药物类型,采用直接压片工艺制备不同载药量的片剂,考察相应的片剂特性.在20％载药量下,加入共处理辅料制备的吡罗昔康片剂的含量均匀度A+2.2S值仅为6.53,卡马西平片在60 min时溶出率达到82.3％,伊曲康唑片剂在10s内即完全崩解,显示共处理辅料可以起到提高含量均匀度和溶出度、加快崩解的作用.3种模型药物片剂在40％的载药量时,仍具有合适的硬度和脆碎度,表明共处理辅料具有良好的稀释潜能,是一种优良的粉末直接压片辅料.
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吡罗昔康纳米乳膏的制备及体外透皮性能研究
目的 制备吡罗昔康纳米乳膏并考察其体外透皮吸收性能.方法 以油酸、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸为油相,聚氧乙烯蓖麻油为乳化剂,丙二醇为助乳化剂,制备纳米乳膏,并对其粒径分布、微观形貌、流动性等理化性质进行考察评价.采用药物透皮扩散试验仪,小鼠腹部皮肤作为透皮模型,紫外测定药物透皮浓度,研究吡罗昔康纳米乳膏的透皮特性.结果 实验筛选出纳米乳膏的优处方为含药油酸2.8％,单硬脂酸甘油酯4.6％,硬脂酸2.2％,丙二醇8.4％,聚氧乙烯蓖麻油33.6％,水48.4％;纳米乳膏加水分散后粒径为(216.6±10.2)nm,透射电镜下观察呈均匀分布的球形乳滴结构;吡罗昔康纳米乳膏72 h累积渗透量(Q72)显著高于吡罗昔康溶液,Q72和累积渗透速率(Js)分别是吡罗昔康溶液的2.1倍和2.3倍.结论 采用本实验方法制备的吡罗昔康纳米乳膏具有较强的透皮能力,有望成为吡罗昔康的新型透皮给药制剂.
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非甾体类抗炎药相关性胃肠黏膜损害
非甾体类抗炎药(nosteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)包括:①水杨酸类,以阿司匹林为代表;②吲哚类,以吲哚美辛(消炎痛)为代表;③昔康类,即苯丙邻噻嗪类,以吡罗昔康(炎痛喜康)为代表;④芳基丙酸类(布洛芬类);⑤邻氨苯甲酸类(灭酸类)等.临床广泛应用于治疗肌肉-骨骼疼痛或其他疼痛性疾患、退热等.小剂量阿司匹林具抗血小板凝集作用,早已用于预防心、脑血管疾患.近年发现其还有预防大肠癌的作用,可使大肠癌发病率下降40%～50%.因此,NSAIDs是目前世界范围内使用多的药物之一.而且这类药物中大多数为非处方用药.
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仙草风湿胶囊中吲哚美辛和吡罗昔康的含量测定
目的:采用双波长分光光度法和单波长分光光度法测定仙草风湿胶囊中吲哚美辛和吡罗昔康的含量.方法:利用吲哚美辛和吡罗昔康溶解性能,采用氯仿溶解,碱液提取,用双波长分光光度法和单波长分光光度法,分别测定吲哚美辛和吡罗昔康的含量.结果:吲哚美辛和吡罗昔康的平均回收率分别为99.7%和100.7%,RSD分别为0.72%和0.86%.结论:方法简便,可靠,重现性好,可消除中药成分的干扰.
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HPLC法测定吡罗昔康片中吡罗昔康的含量
目的 建立 HPLC 测定吡罗昔康片的方法.方法 采用 Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱,甲醇-0.025 mmol·L-1磷酸溶液(三乙胺调节pH=3.0)-乙腈(50:35:15)为流动相,柱温:22℃,检测波长为334 nm,流速1.0 ml·min-1.结果 吡罗昔康在0.0390～0.7792 μg范围内与峰面积呈良好的线形关系(r=1.000 0);平均回收率为99.00%,RSD=0.41% (n=6).结论 本方法简便、准确、重现性好,可用于该制剂的质量控制.
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美洛昔康的药理作用及其临床应用
美洛昔康(Meloxicam)是一种新型烯醇酰胺类的非甾体抗炎药(NSAIDs),具有独特的药效学和药动学特点,结构与吡罗昔康、替诺昔康相似,主要用于治疗类风湿性关节炎(RA)、骨关节炎(OA)等疾病,其胃肠道不良反应比其他非甾体抗炎药少,许多国家已用美洛昔康代替其他非甾体抗炎药.现就美洛昔康的药理学及临床应用作一简述.
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HPLC法测定吡罗昔康片的含量
目的 建立吡罗昔康片的含量测定方法.方法 采用HPLC法,色谱柱为Hypersil ODS2-C18柱,流动相为甲醇-磷酸盐溶液(60:40),柱温:室温,流速:1.0ml·min-1,检测波长:254nm.结果 吡罗昔康在16～144 μg·mL-1范围内呈线性关系,平均回收率为100.2%.结论 本法简单、可靠,可用于吡罗昔康片的含量测定方法.
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吡罗昔康乳膏的制备及稳定性研究
目的 吡罗昔康乳膏的研制及稳定性研究.方法 采用正交设计法对处方基质进行优选并进行稳定性考察.结果 得到优基质配比:十二烷基硫酸钠为5%、硬脂酸为10%、吐温-80为4%、三乙醇胺为1%.结论 吡罗昔康乳膏性质稳定,达到了质量标准的要求.
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吡罗昔康搽剂的研制及临床疗效
目的降低吡罗昔康消化系统副作用,满足风湿性类风湿性关节炎患者长期局部使用本品的目的.方法首先对处方中透皮吸收剂的种类及浓度、助溶剂的用量等因素进行考察,确定优组方,按筛选出处方配制吡罗昔康搽剂并观察临床疗效.结果所得搽剂无刺激性、质量可控,经临床使用总有效率达97%.结论本搽剂不仅适宜于医院小量配制,也适宜于药厂大批量生产,大大提高了本品的临床应用价值.
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吡罗昔康涂膜剂的研制
目的研制吡罗昔康涂膜剂.方法以PVA及透皮促进剂等为材料制备吡罗昔康涂膜剂,用紫外分光光度法进行含量测定,对其物理化学稳定性进行考察,并在改良FRANZ扩散池上进行离体透皮试验.结果含量测定平均回收率为101.7%±1.32,RSD为1.3%.其稳态透皮速率为5.41μg/cm2/h,24h累积药物扩散量为688.0±105.6μg/cm2.结论吡罗昔康涂膜剂为一新颖的外用透皮制剂,值得进一步临床研究.
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吡罗昔康贴片在大鼠体内的药代动力学研究
目的 通过研究吡罗昔康在大鼠体内的药代动力学过程及其分布特点,探索其经皮给药系统的药物转运特性.方法 高效液相色谱法(HPLC)测定吡罗昔康经皮给药后不同时间点大鼠血浆、关节中吡罗昔康的浓度；大鼠右肩部应用2、4、6 mg吡罗昔康贴片后,用DAS软件处理时间-血药浓度数据,计算药代动力学参数.结果 大鼠局部给药4 mg后2、4、8h,关节中吡罗昔康质量分数分别为:(119±26)、(1 538±358)、(1 349±320)ng·g-1,血浆中呲罗昔康质量浓度分别为:(427±82)、(2 015±184)、(1 317±224)μg·L-1,它们的比值介于0.28和1.02之间；在2～6 mg剂量范围内,大鼠局部应用吡罗昔康贴片,血浆中吡罗昔康质量浓度4h达峰值,药峰质量浓度(Cmax)分别为:(925±118)、(1 980±135)、(2 644±337)μg·L-1,药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为:(29 976±10 845)、(63 871±58 534)、(85 389±15 352)μg·L-1· h-1,Cmax、AUC0-∞随剂量的增高成比例增大.结论 吡罗昔康经皮给药后,可直接从用药部位渗透至局部深层的关节组织中并达到较高的质量浓度；在2～6 mg内,吡罗昔康贴片于大鼠体内呈线性动力学特征.
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HPLC法检测抗风湿类中成药中添加的尼美舒利和吡罗昔康
目的:建立HPLC法检测抗风湿类中成药中非法添加化学物质尼美舒利和吡罗昔康的检验方法.方法:采用Diamonsil C18色谱柱,流动相:甲醇-1.36g/L磷酸二氢钾溶液(54∶46),流速:1.0 ml/min,柱温:25 ℃,检测波长:338 nm.结果:尼美舒利对照品线性范围150.06～400.16 μg/ml,r=0.999 9;吡罗昔康对照品线性范围42.24～112.64 μg/ml,r=0.999 9.平均回收率分别为98.74%,99.04%,RSD分别为0.7%,0.9%(n=6).结论:本方法灵敏度高,操作简便、准确,可用于定性和定量检测抗风湿类中成药中非法添加的化学物质尼美舒利和吡罗昔康.
