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海藻酸钙凝胶微丸作为口服缓释给药载体的研究
将海藻酸钠溶液滴入胶凝剂氯化钙溶液中制备了海藻酸钙凝胶微丸.以胶凝过程中凝胶微丸重量变化(失水量)研究了胶凝速率及不同浓度海藻酸钠溶液(1%~4%)与氯化钙溶液(0.05~0.20 mol/L)对胶凝速率的影响,结果是6 h前胶凝速率快,随后减慢,约70 h胶凝完全,氯化钙溶液的浓度≥0.1 mol/L对胶凝速率无明显影响.干燥的凝胶微丸在不同水性介质中溶胀试验结果表明:在温度约37℃时,微丸在蒸馏水和0.1 mol/L盐酸(pH1.0)中几乎不溶胀,而在磷酸盐缓冲溶液(pH6.8)中1 h溶胀,溶胀后的微丸直径是干燥前湿微丸直径的180%.海藻酸钙凝胶微丸这种溶胀的pH敏感性,使它能成为口服药物缓释制剂的载体.以硝苯地平为模型药物制备的海藻酸钙凝胶微丸,其体外释放试验结果,2 h累积释放量为20%~30%,6 h为60%~80%,12 h时大于85%.药物从微丸中的释放是以扩散和骨架溶蚀相结合的方式.由此可见,硝苯地平的海藻酸钙凝胶微丸具有缓释作用.
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海藻酸钙凝胶微球的制备和pH依赖性溶胀
利用海藻酸钠溶液与氯化钙溶液发生胶凝反应,本文用滴制的方法制备了海藻酸钙凝胶微球,并对制备的处方和工艺进行了探讨,同时考察了海藻酸钙凝胶微球的特征和溶胀特性.干燥的凝胶微球在不同pH的水性介质中溶胀特性不同.海藻酸钙凝胶微球的这种溶胀的pH敏感性,使其能成为口服药物缓释制剂的载体.