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奥沙米特文献资料
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奥沙米特合成工艺的研究
以邻苯二胺为起始原料,经4步反应合成了H1-组胺受体拮抗剂奥沙米特.作者研究了4步反应的工艺条件,如合成化合物5时,改变二苯甲醇与无水哌嗪的投料比;合成化合物4时,文献缩合剂为氢氧化钾和相转移催化,改为乙醇钠为缩合剂;合成化合物1时,溶剂由甲苯改为DMF,使每步反应的收率都有所提高.
关键词： 奥沙米特 H1-组胺受体拮抗剂 合成 -
奥沙米特片健康人体药代动力学
研究健康志愿者单次及多次口服奥沙米特片的药代动力学特征,并考察食物对其药代动力学的影响.单剂量试验采用拉丁方试验设计,12例受试者分别口服奥沙米特片30,60,120 mg,服药后0～48 h采集血样,清洗期1周.多剂量试验采用无参比1周给药设计,12例受试者每天7:00、19:00时各服奥沙米特片30 mg,连服至第7天晨,于第5～7天晨服药前及第7天晨服药后同上采集血样.进食影响试验两周期交叉试验设计,12例受试者分别空腹或饱腹口服奥沙米特片30 mg,服药后0～48h采集血样,清洗期1周.采用HPLC-MS法测定血浆中奥沙米特浓度以及受试者给药后的血药浓度经时过程,该方法操作简单、专属性强、灵敏度高、准确性好.研究结果表明奥沙米特体内动力学行为符合线性药物动力学特征.多次给药与单次给药的药代动力学参数差异无统计学意义,表明多次给药后奥沙米特在体内基本无蓄积.进食会影响奥沙米特的吸收速率,但不影响其吸收程度.
