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吡唑衍生物类COX-2抑制剂文献资料
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吡唑衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展
非甾体抗炎药(NSAIDs)一直是世界上处方量大的药物之一,广泛地用于治疗各种急性和慢性炎症.然而NSAIDs又是副作用发生率高、严重的药物之一,长期大量服用会诱发严重的消化道溃疡及出血,甚至会危及患者的生命.20世纪70年代,人们发现NSAIDs是通过抑制环氧合酶(cyclooxygenase,COX),进而抑制前列腺素的生物合成而发挥抗炎作用.现在已经知道COX有两种同工酶,即COX-1和COX-2,选择性抑制COX-2不但能产生强大的抗炎作用,还可消除传统的非选择性NSAIDs由于抑制COX-1而诱发的毒副作用,因此COX-2是设计新型非甾体抗炎药的靶酶,其中吡唑衍生物类COX-2抑制剂的研究一直受到各国医药工作者的瞩目,目前主要开发了1,5-二芳基吡唑类、1,3-二芳基吡唑类及稠杂环吡唑类等三类衍生物.本文作者对上述三类抑制剂的结构改造及构效关系的研究进展进行综述.
